ilaçlar

Kas gevşeticiler

Geneller ve sınıflandırma

Kas gevşeticiler - adlarından kolayca çıkarılabildiği gibi - klinik ortamda hem iskelet hem de pürüzsüz kas gevşemesini teşvik etmek için kullanılan ilaçlardır.

Bu ilaçlar sadece doktorun sıkı gözetimi altında kullanılmalıdır; Aslında, reçete sunulduktan sonra ancak özel olarak verilebilirler.

Kas gevşetici maddeler oral, parenteral ve hatta topikal kullanım için çeşitli farmasötik formülasyonlar formunda mevcuttur.

Esas olarak, kas gevşeticiler kasları serbest bırakma eylemini uyguladıkları mekanizmaya bağlı olarak iki büyük gruba ayrılabilir:

  • Merkezi eylem kas gevşetici;
  • Periferik kas gevşetici.

Santral eylem kas gevşetici

Merkezi etkili kas gevşetici maddeler, doğrudan merkezi sinir sistemi seviyesinde hareket ederek etkinliklerini gerçekleştirirler.

Genel olarak, bu tür kas gevşetici maddeler, travma, çeşitli kökenlerin ve doğanın omuriliğinin hastalıkları, beyin patolojileri, otoimmün hastalıklar (örneğin multipl skleroz gibi) ile ilişkili olabilecek kas kontraktürlerinin ve spastisitenin tedavisi için kullanılır. omurga hastalıkları, dejeneratif hastalıklar ve tümörler.

Bu kas gevşetici kategorisine ait aktif bileşenler farklıdır ve farklı etki mekanizmalarına sahiptir.

Aşağıda, bu ilaçların bazıları kısaca açıklanacaktır.

eperizon

Eperisone (Expose®) dejeneratif, travmatik veya neoplastik nörolojik hastalıklardan kaynaklanan kas spastisitesi ile mücadelede kullanılan bir kas gevşeticidir.

Aksonun kas gevşetici etkisi, spinal seviyede bulunan gama motor nöronlarının kendiliğinden boşalmasını önleme kabiliyetinden kaynaklanmaktadır.

Ek olarak, eperizon, analjezik ve vazodilatuar eylemler de yapabilir.

Hepononun istenmeyen istenmeyen etkileri; çarpıntı, baş dönmesi, baş ağrısı, titreme, yorgunluk, asteni, gastrointestinal bozukluklar ve deri döküntüleridir.

Tiyokolşikosid

Tiyokolşikosid (Muscoril®, Miotens®), esas olarak omurganın akut durumlarıyla ilişkili ağrılı kas kontraktürlerinin tedavisinde kullanılan merkezi etkili bir kas gevşeticidir.

Tiyokolşikosid, aktivitesini, GABA-A reseptörünün antagonizasyonunu içeren karmaşık bir etki mekanizması vasıtasıyla uygular.

Tiyokolşikosid, mide-bağırsak seviyesi üzerinde istenmeyen etkilere ve uyuşukluğun ortaya çıkmasına neden olabilir.

baklofen

Baklofen (Lioresal®), multipl skleroz, spinal kord hastalıkları, travmatik, enfeksiyöz veya dejeneratif (spinal spinal paralizi, transvers miyelit, travmatik parapleji gibi) ile ilişkili spastik hipertoninin tedavisinde kullanılan bir gevşeticidir, amyotrofik lateral skleroz, vb.) ve infantil ensefalopatiler, serebral vaskülopatiler ve tümörler gibi serebral patolojiler.

Baklofen kas gevşetici aktivitesini GABA-B reseptörüne karşı agonist bir eylem uygulayarak gerçekleştirir, bu sayede bazı uyarıcı nörotransmiterlerin salınımını kontrol etmek mümkün olur, böylece kas tonusunda bir azalmaya neden olur.

Baklofen kullanımı sonrasında ortaya çıkabilecek ana yan etkiler şunlardır: sedasyon, uyuşukluk, solunum depresyonu, baş ağrısı, uykusuzluk, öfori, konfüzyon, gastrointestinal bozukluklar ve titreme.

Zanaflex

Tizanidin (Sirdalud®), hem spinal kolon bozuklukları ve cerrahi müdahalelerle ilişkili ağrılı kas spazmlarının tedavisinde hem de farklı nitelikteki patolojilerin neden olduğu kas spastisitesinin tedavisinde kullanılan bir kas gevşeticidir.

Tizanidin, a2 adrenerjik reseptörünün merkezi bir agonistidir, bu nedenle, norepinefrin'in spinal internöronlardan salınmasını önleyerek kas gevşetici eylemini uygular.

Tizanidin almanın bir sonucu olarak oluşabilecek yan etkiler; bradikardi, hipotansiyon, uyuşukluk, baş dönmesi, uykusuzluk ve uyku bozuklukları, yorgunluk ve kas güçsüzlüğüdür.

Periferik kas gevşetici

Periferik etkili kas gevşetici maddeler, kolayca anlaşılabileceği gibi, periferik sinir sistemi seviyesinde etkilerini sergileyen ilaçlardır.

Daha ayrıntılı olarak, bu aktif bileşenler, nikotinik asetilkolin reseptörleri ile etkileşimi sırasında bir nöromüsküler bloke edici etki uygular.

Genel olarak, bu kas gevşetici maddeler cerrahi prosedürleri kolaylaştırmak için, fakat aynı zamanda bazı invaziv tanısal testlerin yürütülmesini kolaylaştırmak için anestezide adjuvanlar olarak kullanılır.

Periferik eylem kas gevşeticileri sırayla iki alt gruba ayrılabilir:

  • Periferik kas gevşetici maddelerin depolarize edilmesi;
  • Depolarizan olmayan periferik kas gevşetici maddeler.

Periferik kas gevşetici depolarizing

Bu tür periferik kas gevşetici maddeler, sinir hücrelerinin plazma zarının depolarizasyonuna neden olan bir agonist etki uygulayarak nöromüsküler plak seviyesindeki nikotinik reseptörlere bağlanır. Bu depolarizasyon, sonuç olarak kas faşikülasyonuna yol açar. Daha sonra, hücre zarı repolarize edilir ancak sonucu kesin olarak kasların gevşemesi olan bir duyarsızlaştırma durumundadır.

Süksinilkolin, bu kas gevşetici kategorisine aittir. Bu aktif madde kısa bir etki süresine sahiptir ve nispeten kısa süreler için hızlı bir nöromüsküler bloğun indüklenmesi gerektiğinde kullanılır. Aslında, süksinilkolin bazı endoskopik incelemelerin türlerini kolaylaştırmak için sıklıkla kullanılır.

Ayrıca, bu ilaç ameliyat sırasında anestezik ilaçlarla birlikte ve trakeal entübasyonun kolaylaştırılması için de kullanılabilir.

Depolarize olmayan periferik kas gevşetici

Bu kas gevşetici maddeler sinir hücresi zarını depolarize etmez, bu nedenle düz kas üzerinde gevşeme etkisi yaratmadan önce kas fasikülasyonunu uyarmazlar. Aslında, bu moleküller - depolarize edici kas gevşetici maddelerin aksine - nöromüsküler plak seviyesinde mevcut olan nikotinik reseptörlere karşı rekabetçi bir antagonistik etkiye sahiptir.

Bu aktif bileşenler, operasyonlar sırasında kasların yeterli bir şekilde gevşetilmesi için çoğunlukla cerrahi alanda kullanılır.

Aktif kas bileşenleri, aşağıdakiler gibi kas gevşetici kategorisine aittir:

  • Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), süksinilkolininkinden biraz daha yüksek etki süresi olan;
  • Bununla birlikte, Vecuronium (Norcuron®), bu aktif maddenin ara etki süresi vardır. Dahası, depolarize edici olmayan diğer kas gevşetici maddelere kıyasla, histamin salımını indüklemez ve daha az kardiyovasküler etkiye sahiptir;
  • Rocuronium (Esmeron®), bu kas gevşetici vecuronium'a benzer bir etki süresine sahiptir, ancak ikincisi ile karşılaştırıldığında, daha hızlı bir etki başlangıcı vardır. Veküronyum gibi, roküronyum da önemli bir histamin salgılanmasına neden olmaz.

Periferik kas gevşeticilerin yan etkileri

Doğal olarak, periferik kas gevşetici maddelerin kullanımının ardından ortaya çıkabilecek yan etkilerin türü, kullanılan aktif içeriğe ve her hastanın ilacın kendisine duyarlılığına bağlı olarak değişmektedir.

Bununla birlikte, bu kas gevşetici maddelerin çoğu - fakat hepsi değil - hipotansiyona, kalp problemlerine ve bronkospazmaya neden olur.

Ayrıca, bahsedildiği gibi, bazı periferik kas gevşetici maddeler ayrıca, solunum sistemi (cilt, istiridye, eritem), cilt seviyesinde (pruritus, ürtiker, kabarıklıklar, eritem) istenmeyen etkilere yol açan histamin salınımını destekleyebilir. ve kalp-damar sistemi.