tanıtım
Antikoagülan ilaçlar, kanın pıhtılaşmasını engelleyebilen ilaçlardır.
Terapötik etkileri göz önüne alındığında, bu ilaçlar, trombüs oluşumunu önlemek ve zaten eğitilmiş kişilerin büyümesini engellemek için kullanılır. Kan damarlarında kan pıhtılarının oluşması, aslında, özellikle trombüs, içinde bulunduğu damarın duvarından çıktığında ve kan dolaşımına girdiğinde, çok ciddi ve bazen ölümcül sonuçlara yol açabilecek bir olaydır.
Halen, terapötik aktivitelerini spesifik etki mekanizmalarıyla uygulayan farklı yollardan tatbik edilen farklı türde antikoagulan ilaçları vardır.
Trombositlerin agregasyonuna etki eden antiplatelet ajanlarının aksine, antikoagülan ilaçlar, aktivasyonu, kan hücrelerini tutan kan hücrelerini yakalayan bir fibrin ağının oluşumuna yol açan kofakülasyon ve pıhtılaşma faktörleri üzerinde etkili olacak koagülasyon sürecine müdahale eder. pıhtı kökenli.
merak
Ortak dilde, antikoagülan ilaçlar genellikle " kan inceltici " olarak bilinir.
Ben neyim
Antikoagülan İlaçlar Nelerdir ve Nelerdir?
Belirtildiği gibi, antikoagülan ilaçlar, yeni trombüs oluşumunu önlemek ve / veya önceden oluşturulmuş olanların büyümesini engellemek için kullanılan ilaçlardır. Bu nedenle aktiviteleri sayesinde antikoagülanlar, trombüs varlığının neden olduğu hastalıkların ve kardiyovasküler olayların tedavisinde ve önlenmesinde yararlıdır.
Halen terapide kullanılan antikoagülan ilaçlar farklıdır, farklı yollardan uygulanırlar ve etki mekanizmasına göre ve kimyasal yapılarına göre şu şekilde bölünebilirler:
- Kumarin benzeri oral antikoagülanlar : Bunlar, K vitamini antagonistleri (pıhtılaşma kaskadı içinde yer alan vitamin) olarak görev yapan oral yoldan uygulanan kumarin türevleridir.
- Heparin antikoagülanları : heparin ve türevlerini içerir ve parenteral olarak uygulanır. Fizyolojik bir pıhtılaşma önleyicisi olan antitrombin III'ü aktive ederek etkilerini sergilerler.
- Faktör Xa inhibitör antikoagülanları : direkt olarak pıhtılaşma faktörü Xa'ya etki ederler, böylece protrombin I'in trombine dönüşümünü engeller (faktör IIa).
- Faktör IIa inhibitör antikoagülanları : doğrudan eritrositleri hapseden ve kan pıhtısına yol açan fibrin ağının oluşumunu önleyen faktör IIa, yani trombin üzerine etki ederler.
Terapötik endikasyonlar
Antikoagülan ilaçların olası tedavi göstergeleri
Dikkate alınan aktif maddeye bağlı olarak, her bir antikoagulanın terapötik göstergeleri değişebilir. Bununla birlikte, antikoagülan ilaçların kullanımı, şunların varlığında faydalıdır:
- Derin ven trombozu;
- Venöz ve arteriyel tromboembolitik hastalık;
- Pulmoner emboli;
- Embolizasyon riski olan atriyal fibrilasyon;
- Mekanik kalp kapağı protezleri (kapaklarda trombüs oluşumunu önlemek için);
- Miyokard enfarktüsü;
- Yeni kardiyovasküler olayların (başka bir kalp krizi, felç, vb.) Başlamasını önlemek amacıyla yeni kalp krizi;
- Kararsız anjina;
- Akut periferik arter tıkanıklığı;
- Kararsız koroner sendromlar.
Kullanılacak antikoagülan ilacın terapötik endikasyonları hakkında daha fazla bilgi için, doktordan tavsiye alınması ve doktor tarafından öngörülen tıbbi ürünün ambalaj ekinin okunması tavsiye edilir.
Bunu biliyor muydun ...
Antikoagülan ilaçların, venöz trombüs oluşumunun önlenmesinde, kan akışının yavaş olduğu ve sonuçta ortaya çıkan pıhtıların eritrositler ve fibrin açısından daha zengin olduğu yerlerde özellikle etkili olduğu görülmektedir. Kan akışının daha hızlı olduğu arteriyel damarlarda, diğer taraftan, trombüs büyük ölçüde trombositler tarafından oluşur ve daha az fibrin içerir; Bu nedenle, bu durumlarda, antiplatelet ajanlarının uygulanması - mümkün olduğunda - ilk seçenek tedavi olarak ortaya çıkmaktadır.
Kumarin antikoagülanları
Oral Cumarinik Antikoagülanlar
Kumarinik antikoagülanlar, kimyasal açıdan, kumarin türevleri (doğal bir organik bileşik) oldukları için tanımlanmaktadır.
Aynı zamanda K vitamini antagonistleri olarak da bilinir, çünkü bu vitaminin pıhtılaşma sürecinde oynadığı rolü engeller; fakat ortak dilde, sıklıkla ve isteyerek, basitçe " oral antikoagülanlar " olarak adlandırılırlar.
Bu tip antikoagülanlar arasında tedavide mevcut olanları hatırlıyoruz:
- Warfarin (Coumadin®);
- Acenocoumarol (Sintrom®).
Bunu biliyor muydun ...
Bazı durumlarda, oral antikoagülan ilaçlar - uygun dozlarda - antiplatelet ajanları ile kombinasyon halinde uygulanabilir.
Eylem mekanizması
Kumarin bazlı antikoagülan ilaçlar, faktör II - protrombin olarak daha iyi bilinen faktör II gibi bazı K vitaminine bağlı pıhtılaşma faktörlerinin sentezlenmesinde ve aktivasyonunda çok önemli bir kofaktör olan K vitaminin oksidatif-indirgeyici döngüsüne müdahale eder. IX ve X.
Kan pıhtılaşma sürecine dahil olan K vitamini oksidasyon azaltıcı döngüsü birkaç enzimin müdahalesini içerir: K vitamini kinaz redüktaz ve K vitamini 2, 3-epoksit redüktaz. Kumarinik antikoagülanlar , K vitamini 2, 3-epoksit redüktazın inhibitörleri olarak görev yapar.
Yan etkileri
Kumarin antikoagülanları sırasında ortaya çıkabilecek birçok yan etki vardır; Bunların arasında hatırlıyoruz:
- Artmış kanama riski ve farklı organ ve dokuların kanama komplikasyonlarının ortaya çıkması;
- Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
- Bulantı ve kusma;
- Karın ağrısı;
- morarma;
- Alopesi;
- Karaciğer hasarı;
- Böbrek hasarı.
Heparin antikoagülanları
Heparin tipi enjekte edilebilir antikoagülanlar
Heparin antikoagülan ilaçları hakkında konuştuğumuzda, hem heparinin hem de onun türevlerinin ait olduğu bir dizi ilaç belirtmek istiyoruz.
Kesin olarak, heparin tek bir molekül değildir, ancak mast hücreleri, plazma ve diğer dokuların granüllerinde bulunan heterojen bir sülfatlanmış mukopolisakarit (sülfatlı glikozaminoglikanlar) karışımından oluşur. Bu nedenle, vücutta doğal olarak bulunan, ancak tedavide kullanım için tıbbi ürünlerde de mevcut olan ve daha düşük moleküler ağırlıklı türevlerin elde edildiği endojen bir bileşiktir, ayrıca terapide kullanılır.
Heparin preparatları yalnızca uygun şekilde enjeksiyon veya infüzyon yoluyla parenteral yolla uygulanır.
Halen kullanılan heparin antikoagülanları esas olarak iki tiptir:
- Standart veya fraksiyone edilmemiş heparin (yüksek moleküler ağırlıklı), antikoagülan etkisinin hızlı bir şekilde başlatılması ile karakterize edilir, ancak kısa bir etki süresi için. Bu sebeple acil durumlarda da kullanılır.
- Düşük moleküler ağırlıklı heparinler (veya İngiliz Düşük Moleküler Ağırlıklı Heparinden elde edilen LMWH ), standart heparinden daha uzun bir etki süresine sahiptir. Aktif bileşenler, bu gibi antikoagülan ilaç grubuna dahildir:
- Bemiparin (Ivor®);
- Dalteparin (Daltepin®, Fragmin®);
- Enoksaparin (Clexane®, Clexane T®);
- Reviparin (Clivarina®);
- Tinzaparin (Innohep®).
Bunu biliyor muydun ...
Heparin bileşikleri, çeşitli biyolojik hedefler için farklı eğilimlere sahip olan polisakaritlerin heterojen karışımları olduğundan , miligram cinsinden dozaj ile aynı dozaj tarafından üretilen antikoagülan etkisi arasındaki korelasyon sınırlıdır ve her zaman doğru değildir. Aslında, heparin ürünleri Uluslararası Birimlere (IU, yani biyolojik aktivitesine dayanan bir ilaç miktarının ölçüm birimi) dozlanır .
Eylem mekanizması
Heparin preparatları , pıhtılaşma sürecinin bir fizyolojik önleyicisi olan antitrombin III'e bağlanarak ve pıhtılaşma faktörleri Xa ve IIa'ya (trombin) karşı önleyici etkisini arttırarak antikoagulan etkilerini gerçekleştirir. Daha detaylı olarak, heparinik preparatlar antitrombin III'e bağlandıklarında, aynı antitrombin III'ün Xa ve IIa faktörleriyle olan afinitesinde ve bağlanma hızında bir artışa neden olan bir konformasyonel değişime neden olurlar.
Bu nedenle, antitrombin III tarafından fizyolojik olarak uygulanan antikoagülan etkisi, heparinik antikoagülanların uygulanmasıyla önemli ölçüde artar .
dikkat et
Düşük moleküler ağırlıklı heparinler, her şeyden önce antitrombin III'ün aktivitesini koagülasyon faktörü Xa'ya karşı arttırır, fakat faktör IIa'ya karşı değil, ancak aktivitesini azalmış ve klinik olarak anlamlı olmayan bir şekilde arttırır. Bu nedenle, etki mekanizması standart heparininkine benzese de, LMWH faktör Xa için daha seçicidir.
Yan etkileri
Heparinik antikoagülanların uygulanmasından sonra ortaya çıkabilecek yan etkiler arasında şunları bulduk:
- Artmış kanama riski ve farklı organ ve dokuların kanama komplikasyonlarının ortaya çıkması;
- Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
- Enjeksiyon bölgesindeki reaksiyonlar;
- Cilt reaksiyonları;
- Trombositopeni.
Diğer Heparin Türevleri
Farmasötik alanda yapılan araştırmalar, biyoyararlanımı arttırmak ve yan etkilerini azaltmak için sentetik heparin türevleri üretimine yol açmıştır.
Bu sentetik türevler arasında, terapide şu anda, şaşırtıcı bir şekilde sadece bir pentasakardik kısmı olmayan, heparinin aktif bölümünü temel alan bir sentetik sülfat pentasakarit olan fondaparinux (Arixtra®) kullanılmaktadır.
Bununla birlikte, fondaparinux, standart heparin ve düşük molekül ağırlıklı heparinler için söylenene benzer şekilde, antitrombin III ile bağlanma yoluyla, pıhtılaşma faktörü Xa'yı dolaylı ve seçici olarak inhibe edebilir. Bununla birlikte, temel bir avantaja sahiptir: Sentetik bir aktif madde olduğu için yapısı tekrar üretilebilir ve onu içeren ilaçların bileşimi her zaman aynıdır. Bütün bunlar, farmakokinetik profilde bir iyileşme ve uygun heparinik antikoagülan ilaçlara göre daha seçici bir antikoagulan etkisinin elde edilmesini sağlamıştır.
Faktör Xa inhibitörleri
Antikoagülan İlaçlar Faktör Xa'nın Doğrudan İnhibitörleri
Faktör Xa'nın doğrudan inhibitörleri oral yoldan verilir ve antikoagülan etkilerini doğrudan bu koagülasyon faktörü üzerinde etki edecek şekilde uygular. Terapide kullanılan bu antikoagulan etkisine sahip aktif maddeler arasında şunu bulduk:
- Rivaroxaban (Xarelto®);
- Apixaban (Eliquis®).
Eylem mekanizması
Faktör Xa'nın doğrudan inhibe edici ilaçları eylemlerini doğrudan ikincisi üzerinde etki eder. Pıhtılaşma sürecinde, faktör Xa trombinin oluşumunda rol oynar (veya eğer isterseniz faktör IIa). Faktör Xa'nın doğrudan inhibitör antikoagülanları, aktif bölgesine oldukça seçici bir şekilde bağlanır, pıhtılaşma işlemindeki etkisini keser ve böylece trombüs oluşumunu engeller.
Yan etkileri
Direkt Faktör Xa ile antikoagülan ilaçlarla yapılan terapi sırasında oluşabilecek yan etkiler çoktur. Bunlardan bazıları:
- Artmış kanama riski ve farklı organ ve dokuların kanama komplikasyonlarının ortaya çıkması;
- Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
- hematom;
- Cilt hastalıkları;
- Hepatik hastalıklar
Faktör IIa inhibitörleri
Antikoagülan İlaçlar Direkt Faktör IIa İnhibitörleri
Faktör IIa'nın doğrudan inhibe edici antikoagulan ilaçları - veya trombinin, ne istersen, pıhtılaşma sürecindeki rolüne müdahale ederek etkilerini uygularlar. Tedavide kullanılan bu tip antikoagülanlar arasında aşağıdaki aktif içerikleri bulduk:
- Parenteral olarak uygulanan Bivalirudin (Angiox®);
- Argatroban (Novastan®), ayrıca parenteral olarak da uygulanır;
- Dabigatran (Pradaxa®) oral yoldan verilir.
Eylem mekanizması
Faktör IIa'nın doğrudan inhibe edici antikoagülanları doğrudan ikincisine etki eder, ona bağlanır ve etkisini engeller. Pıhtılaşma sürecinde, trombin fibrinojeni fibrin monomerlerine ayırır ve koagülasyon faktörü XIII'yı koagülasyon faktörü XIIIa'ya dönüştürür; bu da, kan hücrelerini tutan ve pıhtılaşmaya neden olan fibrin ağının oluşumunu destekler. . Etki mekanizmaları sayesinde, faktör IIa'nın doğrudan inhibitör antikoagülanları, pıhtılaşma işleminin son aşamalarını bloke ederek trombüs oluşumunu önleyebilir.
Yan etkileri
Direkt Faktör IIa inhibitörleri ile antikoagülan ilaçlarla yapılan terapi sırasında oluşabilecek yan etkiler çoktur ve kullanılan aktif bileşene ve veriliş şekline bağlı olarak değişebilir. Her durumda, bunlar arasında hatırlıyoruz:
- Artmış kanama riski ve farklı organ ve dokuların kanama komplikasyonlarının ortaya çıkması;
- Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
- Oral uygulama için gastrointestinal bozukluklar;
- Cilt reaksiyonları;
- Parenteral uygulama durumunda enjeksiyon bölgesinde reaksiyonlar.
Kontrendikasyonlar
Antikoagülan ilaçlar ne zaman kullanılmamalıdır?
Antikoagülan ilaçlar, her biri kendi etki mekanizmasına ve kendi "hedefine" sahip olan geniş bir aktif bileşen yelpazesini içerdiğinden, kullanılan kontrendikasyonlar, kullanılan ilaca bağlı olarak - çokça - değişebilir. Buna rağmen, çoğu antikoagülan kullanımının genellikle kontrendike olduğunu belirtmek mümkündür:
- Bilinen aktif maddeye veya kullanılacak tıbbi üründe bulunan yardımcı maddelere karşı aşırı duyarlılık durumunda;
- Hastalıktan muzdarip veya özellikle kanama ve kanama başlangıcına yatkın olan özel koşullar altında olan hastalarda .
Ayrıca, çoğu antikoagülanın kullanılması hamilelik sırasında önerilmez.
dikkat et
Terapötik endikasyonlar, uyarılar, ilaç etkileşimleri, dozaj ve kullanım yöntemi, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım, antikoagülan ilaçların yan etkileri ve kontrendikasyonları hakkında daha ayrıntılı bilgi için, doktorun önerdiği tıbbi ürünün okunmasına bakın. kullanın.
