ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® selekoksib bazlı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Steroid olmayan antiinflamatuar ve romatizmal ilaçlar

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit gibi romatizmal hastalıklarda bulunan eklem iltihaplı durumların semptomatik tedavisinde endikedir.

ARTILOG ® Celecoxib etki mekanizması

Çok sayıda çalışma, enflamatuar sürecin oluşumunda rol oynayan kimyasal aracıların sentezine yol açan moleküler olayların tam olarak tanımlanmasını mümkün kılmıştır.

Enflamatuar süreçler sırasında ortaya çıkan reaksiyonlar zincirinde, insan vücudunda çeşitli izoformlarda bulunan ve araşidonik asidin prostaglandinlere dönüşümünü garantileyen reaksiyonu katalize edebilen, siklooksijenazlar olarak bilinen bazı enzimler rol oynar. .

Daha kesin olarak, tüm dokularda ve özellikle gastro-enterik olanda yapısal olarak eksprese edilen ve müköz koruyucu aktiviteye sahip prostanoidlerin sentezine aracılık edebilen ve indüklenen Cyloxigenases 2'den (COX2) sentezine aracılık edebilen Siklooksijenaz 1'in (COX1) ayırt edilmesi mümkün olmuştur. inflamatuar olaylardan ve pro-enflamatuar, edemigenik, pirojenik ve algic aktiviteye sahip kimyasal mediatörlerin sentezinde rol alır.

Uzun yıllar boyunca, her iki izoformun aktivitesi, ayırt edici olmayan bir şekilde, hem enflamatuar proseslerin durdurulmasını hem de mukozaya karşı koruyucu aktiviteye sahip kimyasal mediatörlerin üretiminin inhibe edilmesini elde ederek, böylece seçici olmayan steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların kullanılması, advers mukozal reaksiyon riskinde bir artışa neden olmaktadır.

Bununla birlikte, farmasötik araştırmalar, pirazollerde bir dizi kimyasal modifikasyonla, selekoksib gibi aktif bileşenlerin, COX2'yi seçici bir şekilde inhibe edebilen, böylece sağlığa zarar vermeden önemli bir anti-enflamatuar etki gerçekleştirmesine olanak sağlamıştır. gastro-enterik mukoza.

Bununla birlikte, bu seçici inhibisyon, esas olarak önceden belirlenmiş hastalarda da olsa, vazokonstriktif ve progregasyon aktivitesine sahip tromboksan olan TXA2, tromboksan üretiminin inhibe edilmemesi nedeniyle daha büyük kardiyovasküler olaylar riski ile ilişkilendirilmiştir.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. POST-OPERATİF BOYALARIN KONTROLÜ'NDE CELECOXIB

J Craniofac Surg. 2012 Mar; 23 (2): 526-9.

Düşük dozdaki selekoksibin önleyici analjezik etkisi, geleneksel nonsteroidal anti-enflamatuar ilaçların düşük dozlarından üstündür.

Klasik steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlarla karşılaştırıldığında, majör cerrahi sonrası postoperatif ağrının kontrolünde selekoksibin üstün analjezik etkinliğini gösteren önemli bir çalışma.

2. CELECOXIB VE RADYOTERAPİ

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2012 13 Mart.

Celecoxib, İnsan Akciğer Kanseri Hücre Hatlarında 7-Hidroksistaurosporinin (UCN-01) Radyosensitize Etkisini Artırır.

Selekoksibin radyoterapinin insan akciğer kanseri hücrelerine karşı spesifikliğini ve etkinliğini nasıl artırabildiğini gösteren ilginç deneysel çalışmalar. Bu, kanser hastaları için ayrılmış yeni terapötik yaklaşımlara kapı açabilir.

3. BİR BOYUT DESTORYONUNDA CELECOXIB

J. Int Med Res. 2009 Nov-Dec; 37 (6): 1937-51.

Latin Amerika ve Orta Doğu popülasyonunda ayak bileği burkulması nedeniyle akut ağrının tedavisinde selekoksibin etkinliği ve güvenliği.

Yükleme aşamasında 400 mg selekoksib ile tedavinin ardından 200 mg haftalık bir bakımın nasıl yapıldığını gösteren bir Meksika çalışması, ciddi ayak bileği burkulmasından sonra ağrıyı azaltmada etkili olabilir.

Kullanım ve dozaj yöntemi

ARTILOG ®

200 mg selekoksibin opak kapsülleri.

Romatizmal hastalıklarla ilişkili enflamatuar durumların tedavisi için etkili standart doz, günün iki farklı zamanında bölünmüş 200 mg selekoksib'tir.

Yukarıda belirtilen dozun kabul edilebilir bir terapötik etkiyi garanti etmek için yeterli olmadığı özellikle şiddetli durumlarda, dozaj tıbbi endikasyon altında günlük 400 mg'a çıkarılabilir, her zaman iki farklı doza bölünebilir.

Normalde kullanılan dozajların ayarlanması hepatik ve böbrek hastalığı olan yaşlı hastalar için sağlanmalıdır.

Uyarılar ARTILOG ® Celecoxib

Selekoksib ile ilişkili advers reaksiyonların insidansının ve ciddiyetinin, kullanılan doza ve tedavi süresine orantılı olduğunu gösteren çok sayıda çalışmadan elde edilen sonuçların ışığında, ARTILOG® en düşük etkili dozda ve mümkün olan en kısa sürede alınmalıdır.

Gastro-intestinal, kardiyovasküler, hepatik ve böbrek hastalıklarından muzdarip olan hastalara, seçici NSAID'lerle tedavinin tipik yan etkilerine karşı artan duyarlılığından dolayı özellikle dikkatli olunmalıdır.

Celecoxib'in önemli alerjik gücü göz önüne alındığında, aynı atopik hastalara aynı özen gösterilmelidir.

Standart terapi etkisizse veya istenmeyen advers reaksiyonların ortaya çıkmasıyla ilişkiliyse, hasta tedaviyi durdurmak isteyebilecekleri doktorlarına derhal başvurmalıdır.

ARTILOG ® laktoz içerir, bu nedenle laktoz intoleransı, laktaz enzim eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastalarda tavsiye edilmez.

Celecoxib'in baş dönmesi, baş dönmesi ve uyku hali yaratma kabiliyeti göz önüne alındığında, ARTILOG ® kullandıktan sonra araba kullanmaktan veya makineleri kullanmaktan kaçınmak tavsiye edilir.

Gebelik ve Laksiyon

Önemli klinik çalışmaların olmadığı ve celecoxib'in fetal sağlık üzerindeki potansiyel toksik etkilerinin bilinmediği göz önüne alındığında, sayısız deneysel çalışmada da görüldüğü gibi, ARTILOG ® gebelik sırasında alım kontrendikedir.

Bu kontrendikasyon ayrıca, bu aktif bileşenin anne sütünde birikme eğilimi göz önüne alındığında, sonraki emzirme dönemine de uzanır.

Etkileşimler

CYP2C9 gibi bazı aktif aktif sitokrom enzimlerini protagonist olarak gören, selekoksibin maruz kaldığı hepatik metabolizma, hem olası yan etkiler hem de önemli terapötik varyasyonlar için, önemli ilaç etkileşimleri riskine, ARTILOG®'i gösterir.

Bu nedenle celecoxib'in birlikte kullanımına özellikle dikkat edilmelidir:

pıhtılaşma homeostazındaki önemli farklılıklar göz önüne alındığında oral antikoagülanlar;
Artmış böbrek yetmezliği için ACE inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistleri, siklosporin ve takrolimus;
Öngörülemeyen farmakokinetik ve terapötik varyasyonlar nedeniyle flukonazol ve diğer aktif veya indükleyici CYP2C9 inhibitörleri.

Aynı sebepten ötürü, selekoksib'in, yukarıda belirtilen enzime karşı, antidepresanlar, nöroleptikler ve antiaritmikler gibi diğer aktif maddelerin metabolizmasında yer alan inhibe edici aktivitesinin dikkate alınması tavsiye edilebilir.

Kontrendikasyonları ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® kullanımı, aktif maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık, karaciğer ve böbrek yetmezliği, bağırsakta kronik enflamatuar hastalıklar, peptik ülser hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, kardiyomiyopati iskemisi ve arter hastalığı ve vaskülopati hem merkezi hem de vaskülopati durumunda kontrendikedir. çevre birimleri.

Yan etkiler - Yan etkiler

Selekoksib'in seçici inhibe edici etkisi, normalde seçici olmayan steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar için tarif edilen gastro-enterik mukozanın zarar verici etkisini büyük ölçüde azaltmasına izin vermesine rağmen, ARTILOG® alımı potansiyel yan etkileri olmadan değildir.

Sinüzit, idrar ve solunum yolu enfeksiyonları, uykusuzluk, karın ağrısı, şişkinlik, kabızlık ve ishal, grip benzeri semptomlar, hipertansiyon, çarpıntı, kalp damar hastalıkları, hepato ve nefrotoksisite, her iki kutanöz doğanın alerjik reaksiyonları, belli bir sıklıkta meydana gelmiştir. bu solunum.

Yukarıdaki semptomların şiddeti ve sıklığı kaçınılmaz olarak tedavi süresi ve kullanılan ilaç dozlarıyla ilişkilidir.