ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR ®, simvastatin bazlı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - HMG-CoA redüktaz inhibitörü

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR®, birincil hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi durumunda, en az 3 ay süren bir hipolipidik diyetin ve doğru bir yaşam tarzının istenen terapötik sonuçları vermemesi koşuluyla, birincil hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi durumunda farmakolojik bir yardımcı olarak kullanılabilir.

Benzer şekilde, bu ilaç, heterozigoz ve homozigoz familial hiperkolesterolemi gibi daha ağır primer hiperkolesterolemi tedavisinde kullanılabilir.

ZOCOR ® kullanımı ayrıca, normal kolesterol seviyesine sahip ancak kardiyovasküler kazaların görülme sıklığını azaltmak için çoklu faktörlerle (fazla kilolu, diyabetes mellitus, kardiyovasküler hastalıklar, ateroskleroz) belirlenen yüksek kardiyovasküler riski olan hastalara da uzatılabilir.

ZOCOR ® Simvastatin etki mekanizması

İlaç ZOCOR® ile ağızdan alınan Simvastatin, gastrointestinal seviyede hızla emilir ve portal venden karaciğere taşınır. Bu aktif madde için ilk hepatik geçiş, simvastatinin, "lakton" kimyasal formundan ilacın bir aktif metaboliti olan ilgili hidroksi aside hidrolizinin sağlanması için esastır. Bu madde, terapötik etkisi sona erdiğinde, daha sonra esas olarak dışkı yoluyla atılır.

Yukarıda tarif edilen hidroliz işlemi, oral olarak alınan simvastatin dozunun% 5'ine eşit ancak iki saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşan aktif maddenin biyoyararlanımını büyük ölçüde azaltır.

Bu azalmaya rağmen, simvastatin, LDL kolesterolün plazma seviyelerini düşürmede, kolesterol sentezinde anahtar enzimi inhibe ettiği hepatik seviyede kendi terapötik etkisinin uygulanmasında özellikle etkilidir.

Aslında, diğer statinler gibi, simvastatin, kolesterol metabolizmasında bir ara organik bileşik olan mevalonat üretimini önleyerek HMG-CoA redüktaz enzimini inhibe edebilir. Sonuç olarak, bu lipidin azalmış sentezi göz önüne alındığında, simvastatin, LDL için hepatosit reseptörlerinin ekspresyonunu yukarı doğru düzenler. Sonuçta, bu nedenle, artan LDL kolesterol alımının artması ve VLDL sentezinin azalması, LDL kolesterol kan seviyelerinde önemli bir düşüş sağlar.

Bununla birlikte, ZOCOR ® 'un kardiyovasküler hastalıkların önlenmesindeki önemi, literatürdeki olaylar ile bağlantılı morbidite ve mortalitede önemli bir düşüş gösteren çeşitli araştırmalar göz önüne alındığında, lipid düşürücü etkinin doğrudan ve benzersiz katılımını görmeyen diğer mekanizmalarla ilişkili görünmektedir. riskli hastalarda ancak normal kolesterol seviyelerine sahip kardiyovasküler hastalıklar.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. SİLİDİKLERDE SİMVASTATİNİN ETKİSİ

40 ila 80 mg / gün simvastatin ile tedavi - dislipidemili hastalarda (LDL kolestaz 160 mg / dL'den büyük ve 350 mg / dL'nin üzerinde trigliseritler) - 6 haftalık tedavi sırasında LDL kolesterolünün düşürülmesini veya % 41 ve 47 ve% 21 ve 23'lük trigliseritler.

2. SIMVASTATINA: DOZ VERİMLİLİK RAPORU

Bu çalışmada - önceden miyokard enfarktüsü geçirmiş ve statin reçetesini doğrulamak gibi kolesterol düzeyleriyle yaklaşık 12.000 erkek üzerinde yapılan - 20 ila 80 mg simvastatinde etkinlik ve yan etkilerin başlangıcı arasındaki ilişki değerlendirildi.

Sonuçlar, günlük 80 mg dozun, 20 mg doz ile elde edilenlere kıyasla kardiyovasküler olaylarda% 6 azalma ve LDL kolesterolünde daha yoğun bir düşüş garantisi verdiğini göstermektedir. Bununla birlikte, bu doz miyopatilerin insidansında bir artışa yol açmıştır; bu nedenle, çalışma, terapötik ve yardımcı etkiler arasında iyi bir uzlaşma sağlamak için ara dozların kullanılmasını önermektedir.

3. DEVLETLER VE KANSER

Statinlerin etkili antitümör etkinliği ile ilgili soru hala açıktır. İn vitro, hücrelerde ve laboratuvar kobaylarında yapılan bu çalışmada, simvastatinin prostatik tümör kitlesinin büyüme kapasitesini azaltmadaki etkinliği, bu mekanizmaya dahil olan hücresel yolların aktivasyonunu azalttığı gösterilmiştir. Doğal olarak, bu müdahalelerin etkinliğini insanlara yayarak yaygınlaştırmak kesinlikle imkansızdır.

Kullanım ve dozaj yöntemi

ZOCOR® 10/20/40 mg simvastatin tabletleri: Primer hiperkolesterolemi durumunda ZOCOR® uygulaması, bir hipolipidik diyet planı ve kontrollü egzersizin başlatılmasından sonra yapılmalıdır. Başlangıç dozu genellikle tek bir dozda, tercihen akşamları günde 20 ila 40 mg alınır. Terapötik etkinliğin azaltılması durumunda, maksimum terapötik etkinliği sağlamak için gerekli bir süre olan 4 haftalık tedavi süresinden daha erken olmayan bir doz ayarlaması yapılmalıdır.

40 mg / gün dozunda ayrıca kardiyovasküler riski azaltmada en test edilmiş ve etkili görünmektedir.

Homozigos familyal hiperkolesterolemi tedavisinde, günde iki kez 20 mg ve yatmadan önce 40 mg günde 80 mg simvastatin alındığında, diğer farmakolojik olmayan terapötik yaklaşımlarla eşzamanlı olarak kullanılabilir.

Doğru dozajın formülasyonu, hematoklinik durumun, hastanın tıbbi geçmişinin ve ulaşılacak hedeflerin dikkatlice değerlendirilmesinden sonra doktor tarafından yapılmalıdır.

HER VAKADA, ZOCOR ® Simvastatin'İN TAVSİYESİ ÖNCESİ ÖNCESİ - DOKTORUNUZUN SUNULMASI VE KONTROLÜ GEREKLİDİR.

Uyarılar ZOCOR ® Simvastatin

Statinler ile farmakolojik tedavi öncesinde ve sırasında, düşük oranda doymuş yağ ve kolesterol ve uygun bir yaşam tarzı olan hipolipidik bir diyet uygulanması tavsiye edilir.

ZOCOR®'un uygulanması, özellikle dikkatle yapılmalı ve muhtemelen, çeşitli türlerdeki miyopatilerden etkilenen veya bu gibi durumların gelişmesine yatkın olan hastalarda, kreatin kinaz kan seviyelerinin (kas hasarı markerinin) izlenmesi ile eşlik etmelidir. hipotiroidi, önceki klinik öyküsü olan hastalar), miyopati ve rabdomiyoliz olası insidansını verdi.

Her ne kadar bu patolojik olayların sıklığı, hazırlıksız hastalarda şiddetli bir şekilde düşme eğiliminde olsa da, simvastatin tedavisi sırasında, muhtemelen enzim kreatin kinazın plazma seviyelerini dozajlayan kas ağrısı, kalıcı yorgunluk ve asteni varlığını araştırmak her zaman önerilebilir.

ZOCOR® ile tedaviye başlamadan önce karaciğer fonksiyonu, yan etkilerden kaçınabilecek doğru dozu seçmek için, özellikle kan transaminaz seviyelerinde değerlendirilmelidir. Simvastatin tedavisi, şiddetli karaciğer hastalığı durumunda veya transaminaz konsantrasyonları normal aralığa göre üçlü seviyelere yükseldiğinde, kesilmeli veya başlatılmamalıdır.

Tedavi ayrıca yer değiştirme, öksürük, ateş ve asteni ile karakterize edilen şüpheli akciğer interstisyel hastalığı durumunda askıya alınmalıdır.

ZOCOR® laktoz içerir; bu nedenle, glukoz / galaktoz intoleransı çeken hastalara veya laktaz enzim eksikliği durumunda gastrointestinal problemler verebilir.

Simvastatin hastanın normal reaktif yeteneklerini etkilemiyor gibi görünse de, vertigo gibi bazı yan etkiler teorik olarak araba kullanma veya makine kullanma kabiliyetini tehlikeye atabilir.

Gebelik ve Laksiyon

Her ne kadar simvastatinin fetüs üzerinde doğrudan bir teratojenik etkisi belgelenmemiş olsa da, kolesterol seviyelerinin azalması, doğru embriyonik ve fetal gelişim için gerekli bileşenlerin yokluğunu belirleyebilir. Bu nedenle, ZOCOR ® 'un hamilelik boyunca uygulanması kuvvetli bir şekilde kontrendikedir.

Anne sütünde simvastatin salgısının olmadığını gösteren bilimsel kanıtların bulunmaması, ZOCOR ® ile tedavi durumunda emzirmenin askıya alındığını gösterir.

Etkileşimler

Simvastatinin sitokrom P450 3A4 enzimi tarafından hepatik metabolizması göz önüne alındığında, çeşitli ilaç türleri ile sayısız etkileşime girmek mümkündür.

Özellikle:

Fibratlar, niasin, amiodaron, verapramilin birlikte verilmesi rabdomiyoliz ve miyopatilerin insidansını artırabilir;
Simvastatinin (greyfurt suyu, itrakonazol, ketokonazol, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, klaritromisin, telitromisin ve nefazodon) metabolizmasından sorumlu enzim olan sitokrom CYP3A4 inhibitörlerinin alımı, ilaç maruziyetinde önemli bir artışa neden olabilir hatta ciddi yan etkilerin görülme sıklığını arttırmak;
Simvastatinin metabolizması üzerindeki inhibitör etki göz önüne alındığında, aynı anda siklosporinin uygulanması, bu aktif maddenin dozajının maksimum 10 mg içinde ayarlanmasını gerektirecektir;

Ek olarak, diğer statinler gibi, simvastatin protrombin süresinde bir artışa yol açabilir, böylece oral antikoagülanların terapötik etkilerini artırabilir.

Kontrendikasyonları ZOCOR ® Simvastatin

ZOCOR®, karaciğer hastalığı, bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık, CYP3A4 enzim inhibitörlerinin birlikte uygulanması ve hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

ZOCOR ® tedavisine bağlı yan etkilerin görülme sıklığı, kontrol grubunda bulunanlarla kıyaslandığında oldukça düşüktü.

En sık görülen advers reaksiyonlar, ishal, bulantı, kusma, baş dönmesi ve asteni gibi minör ve genelleşmiş bir klinik durumdu.

Miyopatiler, rabdomiyoliz, karaciğer yetmezliği, psikiyatrik ve gastro-intestinal bozukluklar gibi istenmeyen etkilerin görülme sıklığı ve ciddiyeti, bazı hastalıklara yatkın olan ya da simvastatinin farmakokinetiğini değiştirebilen ilaçlarla tedaviye maruz kalan hastalarda kaçınılmaz olarak artma eğilimindedir.