LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® Tibolone bazlı bir ilaçtır

TEDAVİ GRUBU: Sentetik östrojenler

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ®, menopoz sonrası semptomların tedavisinde ve östrojen eksikliğine bağlı kadın osteoporozunun önlenmesinde endikedir.

LIVIAL ® hareket mekanizması - Tibolone

LIVIAL ® 'de bulunan tibolon, STEAR ailesine ait, yani doku östrojenik aktivitesinin seçici düzenleyicileri olan östrojenik, progestojenik ve androjenik özelliklere sahip sentetik bir steroiddir.

Ağız yoluyla alındığında, bağırsak seviyesinde hızlı bir şekilde emilir ve yukarıda bahsedilen biyolojik özelliklerden sorumlu olan üç farklı aktif bileşende hidroksilasyon işlemleriyle metabolize edilir.

Bunlar arasında, östrojenik aktiviteye sahip olan metabolit, doku seviyesinde mevcut olan östrojenik reseptörlerle seçici olarak etkileşime giren ve menopoz sırasında yetersiz olan endojen hormonların hareketini taklit eden terapötik yeteneklerden sorumlu gibi görünmektedir.

Deneysel çalışmalar, tibolonun vazomotor bozukluklar ve vajinal kuruluk üzerindeki terapötik etkilerinin, androjenik aktivite ile garanti altına alınan, daha iyi bir endometriyal güvenlik profili ve cinsel alan bozuklukları üzerinde yeterli kontrol karşısında, östrojen replasman tedavisi ile karşılaştırılabilir olduğunu göstermektedir. metabolitlerinin bazıları.

Hem klinik fazda hem de deneysel modellerde yapılan farklı çalışmalar, ayrıca, östrojenik sentezde düşen metabolik yolların enzimatik inhibisyonu ve meme kanseri hücrelerinin apoptotik işlemlerinin aktivasyonu gibi, meme kanserinin gelişiminde rol oynayan bazı mekanizmalar üzerinde bir kontrol eylemi göstermiştir. .

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. TIBOLONE VE MEMELİ KARSİNOM

Tibolonun klasik östrojen tedavisine kıyasla meme kanseri insidansını azaltabildiğini gösteren ilginç bir çalışma, tibolona maruz kalan hastalarda meme kanseri gelişme riskinin kontrolden yaklaşık 1, 5 kat daha yüksek olduğunu gösteriyor (ilaçsız)

2. TIBOLONE KLİNİK ETKİLİLİK

Menopoz sonrası kadınlarda osteoporozdan etkilenen, günlük tibolon alımının yeni vertebra kırığı riskini önemli ölçüde azalttığını gösteren önemli bir çalışma.

3. TIBOLONE VE ENDOMETERYAL SAĞLIK

Her ne kadar birçok çalışma endometriyal seviyede yan etkilerin olmadığı konusunda anlaşmış gibi görünse de, progestin aktivitesine sahip metabolitlerin varlığı ile garanti altına alındığında, oldukça yeni kanıtlar, tibolon ile tedavinin östrojen-progestin tedavisine kıyasla endometrial karsinom riskini artırabileceğini göstermiştir. .

Kullanım ve dozaj yöntemi

LIVIAL ® 2.5 mg tibolon tabletleri:

Menopoza bağlı semptomların tedavisi için semptomlarda iyileşme sağlamak için mümkün olan en düşük dozla başlanmalıdır.

Genel olarak, günde bir tabletin verilmesi, beklenen terapötik etkiyi üretmek için yeterli olmalıdır.

Tüm tedavi mutlaka tıbbi personel tarafından denetlenmelidir.

Progestin aktivitesine sahip tibolon metabolitlerinin varlığı, bir progestin eşzamanlı alımını önlemeye izin verir.

Uyarılar LIVIAL ® - Tibolone

Tibolon ile tedavi, LIVIAL ® alımıyla uyumlu olmayan predispozan koşulların varlığını değerlendirmek için dikkatli bir tıbbi muayene ile yapılmalıdır.

Endometriozis, tromboembolik hastalıklar veya leiomyomlara, hipertansiyon, hepatopatiler, diyabet, migren, kardiyovasküler hastalık, karaciğer ve böbrek hastalığına, bronşiyal astıma ve alerjik hastalıklara bağlı östrojen, özel dikkat gösterilmesi gereken koşullardan sadece birkaçıdır.

Hasta, LIVIAL ® uygulamasına bağlı olarak özellikle kardiyovasküler olan potansiyel risklerden haberdar olmalı ve bu tedavi prosedürünü ancak maliyet / fayda oranını dikkatlice değerlendirdikten sonra doktorlarına vermelidir.

Gebelik ve Laksiyon

Tibolonun üreme toksisitesinin gözlendiği laboratuvar hayvanları üzerinde yapılan deneysel çalışma literatüründeki mevcudiyet, çeşitli uluslararası kurumların hem tüm hamilelik hem de sonraki laktasyon döneminde LIVIAL ® alımını kontraendike etmesine neden olmuştur.

Etkileşimler

P450 sitokortlarının enzim ailesi tarafından desteklenen tibolonun hepatik metabolizması, bu aktif bileşeni özellikle yukarıda belirtilen enzimlerin inhibitörlerinin ve indükleyicilerinin birlikte alınmasıyla indüklenen farmakokinetik varyasyonlara maruz bırakır.

Ayrıca, tibolonun fibrinolitik aktivitesi, warfarinin antikoagülan etkilerini güçlendirerek kanama riskini artırabilir.

Kontrendikasyonları LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ®, tedavi edilmemiş endometrial hiperplazi, venöz tromboembolizm, hepatopati, porfiri, östrojene bağlı tümörler, vajinal kanama, meme kanseri ve buna bağlı predispozan koşullar, hamilelik ve laktasyon ve aktif maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

Tibolon ile yapılan tedavi, doğal östrojenlere göre çok daha fazla tolere edilir ve genel olarak anlamlı derecede düşük neoplastik gelişme riski ile karakterize edilir.

Önceden belirlenmiş hastalarda veya zaman içinde uzun süreli tedavilerden sonra daha sık meydana gelme eğiliminde olan en yaygın reaksiyonlar arasında;

Gastrointestinal bozukluklar: bulantı, kusma, ishal ve kramp benzeri karın ağrısı;
Aktif maddeye aşırı duyarlılık nedeniyle cilt bozuklukları;
Üreme sistemi bozuklukları: kanamalar, kaşıntı, viral ve bakteriyel enfeksiyonlar, ağrı vb;
Sinir bozuklukları: baş ağrısı, migren, depresyon ve davranış değişiklikleri.

En önemli ve tehlikeli yan etkiler arasında, inme, venöz tromboembolizm ve miyokard enfarktüsü ile karakterize kardiyovasküler risk artışı vardır.