ilaçlar

Rifampinin

Rifampisin, rifamisin sınıfına ait bir antibiyotiktir. Mediterranean Nocardia tarafından üretilen rifamisin B'den elde edilen yarı sentetik bir bileşiktir.

Rifampisin - Kimyasal Yapı

Rifampisin bakterisit bir etkiye sahiptir (yani bakterileri öldürebilir) ve hem oral hem de parenteral uygulama için uygun farmasötik formülasyonlar halinde pazarlanmaktadır.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Rifampisin monoterapisi, Neisseria meningitidis ve Haemophilus influenzae'nin neden olduğu enfeksiyonların profilaksisinde kullanılır.

Bununla birlikte, diğer antibiyotiklerle birlikte, rifampisin, tedavisinde kullanılır:

  • Tüberküloz;
  • cüzzam;
  • endokardit;
  • osteomiyelit;
  • Şiddetli lejyonelloz;
  • Akut bruselloz;
  • İdrar yolunun karmaşık enfeksiyonları.

Uyarılar

Rifampisin ile tedaviye başlamadan önce yetişkin hastalar, bilirubin, karaciğer enzimleri ve kreatinin kan seviyelerini belirlemek için kan sayımı ve kontrolleri açısından izlenmelidir.

Rifampisin bir enzimatik indüksiyon kapasitesine sahiptir ve bu nedenle D vitamini ve tiroid ve adrenal bezinin ürettiği hormonlar dahil olmak üzere birçok endojen substratın metabolizmasında bir artışa neden olabilir.

Rifampisin, etkilenen hastalarda porfirinin kötüleşmesine neden olabilir.

Rifampisin idrar, ter, gözyaşı ve balgamda kırmızı renk verebilir. Ek olarak, rifampisin kullanan hastalar tarafından giyilen yumuşak kontakt lenslerin kalıcı kırmızı bir renk aldıkları bildirilmiştir.

Erken çocukluk döneminde ve özellikle de antibiyotik tüberküloz tedavisi için izoniazid ile kombinasyon halinde kullanıldığında, beslenme bozukluğu olan yaşlı hastalarda rifampisin uygulamasında kullanılmalıdır.

Rifampicin'in, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda uygulanması, sadece gerçekten gerekli ve sıkı bir tıbbi gözetim altında gerçekleştirilmelidir. Bu hastaların hepatik fonksiyonları sürekli izlenmelidir. Herhangi bir karaciğer toksisitesinin belirtileri ortaya çıkarsa, rifampisin ile tedaviye son verilmelidir.

Rifampisin oral kontraseptiflerin etkinliğini azaltabilir, bu nedenle antibiyotik tedavisi süresince hormonal olmayan kontrasepsiyon yöntemleri kullanılmalıdır.

Etkileşimler

Rifampisin bir sitokrom P450 karaciğer enziminin bir indükleyicisidir, bu nedenle ortadan kaldırmayı destekleyebilir ve sonuç olarak aynı sitokrom P450 tarafından metabolize edilen ilaçların etkinliğini azaltabilir. Bu ilaçlar arasında, biz söz:

  • Konvülsiyon karşıtı ;
  • Antiaritmikler ;
  • Bazı antikanser ilaçları;
  • Antipsikotikler ;
  • Trisiklik antidepresanlar ;
  • Oral antikoagülanlar ;
  • Barbitüratlar ve benzodiazepinler ;
  • Kloramfenikol (bir antibiyotik);
  • Florokinolonlar (antibakteriyel ilaçlar);
  • Oral kontraseptifler ;
  • Kortikosteroidler ;
  • Opioid analjezikler ;
  • Antiemetikler (antivomito);
  • Levotiroksin ;
  • Teofilin

Rifampisin ve saquinavir ve ritonavir'in (AIDS tedavisinde kullanılan antiviral ilaçlar) birlikte verilmesi karaciğere toksisite riskini artırabilir. Bu nedenle, bu ilişkiden kaçınılmalıdır.

Hepatotoksisite riski, rifampisin ve halotan (genel anestezik) veya izoniazid (sıtmayı tedavi etmek için kullanılır) ile birlikte kullanıldığında da artar. Bu nedenle, aynı anda rifampisin ve halotan kullanımından kaçınılmalı, rifampisin ve izoniazid hastaları dikkatle izlenmelidir.

Atovaquone'un (sıtma tedavisinde kullanılan bir ilaç) ve rifampisin ile birlikte uygulanması, atovaquon'un plazma konsantrasyonlarının azalmasına ve rifampisinin plazma konsantrasyonunun artmasına neden olur.

Ketokonazol (bir antifungal) ve rifampisin eşzamanlı kullanımı, her iki ilacın kan konsantrasyonunda bir azalmaya neden olur.

Rifampisin, birlikte alındığında enalaprilin aktif metabolitinin (bir ACE inhibitörü) plazma konsantrasyonlarını arttırır. Bu nedenle, uygulanan enalapril dozunun ayarlanması gerekli olabilir.

Antasit ilaçlar, rifampisin emilimini azaltabilir.

Her durumda, reçeteli ilaçlar ve bitkisel ve / veya homeopatik ürünler dahil olmak üzere herhangi bir tür ilacı alıyorsanız (veya yakın zamanda işe alınmışsanız) doktorunuza söylemeniz her zaman iyidir.

Yan etkileri

Rifampisin çeşitli yan etkilere neden olabilir, ancak tüm hastalar bunları yaşamaz. Bunun nedeni, her insanın ilaca karşı kendi duyarlılığı olmasıdır. Bu nedenle, istenmeyen etkilerin her hastada ve aynı yoğunlukta gerçekleştiği kesin değildir.

Aşağıdakiler, rifampisin bazlı terapi sırasında ortaya çıkabilecek ana yan etkilerdir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Rifampisin ile tedavi hepatotoksisiteyi indükleyebilir ve hepatit başlangıcına neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Rifampisin tedavisi aşağıdakilere neden olabilir:

  • Bulantı ve kusma;
  • İshal;
  • Karın rahatsızlığı;
  • Psödomembranöz kolit.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Rifampisin ile tedavi sırasında kızarıklık, kaşıntı ve hafif kızarıklık gibi cilt reaksiyonları ortaya çıkabilir.

Daha nadiren pemfigoid reaksiyon, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz gibi daha ciddi reaksiyonlar oluşabilir.

Kan ve lenfatik sistem değişiklikleri

Rifampisin tedavisi sırasında aşağıdaki durumlar:

  • Plateleteni (yani, kan dolaşımındaki trombositlerin sayısındaki azalma), eşlik eden ya da mor olmayan
  • Lökopeni, yani lökositlerin kan seviyelerinde azalma;
  • Eozinofili, yani kan dolaşımındaki eozinofil sayısındaki artış;
  • Akut hemolitik anemi.

Ayrıca - nadir olmasına rağmen - agranülositoz vakaları bildirilmiştir, yani kan dolaşımındaki granülositlerin sayısında ciddi bir azalma.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Rifampisin tedavisi, daha önce adrenal fonksiyon bozukluğu ve akut interstisyel nefrit veya akut tübüler nekrozun neden olduğu akut böbrek yetmezliği olan hastalarda adrenal yetmezliğe neden olabilir.

Diğer yan etkiler

Rifampisin ile tedavi sırasında oluşabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

  • ödem;
  • Kas zayıflığı;
  • miyopati;
  • Ateş;
  • titreme;
  • Baş ağrısı;
  • baş dönmesi;
  • Kemik ağrısı;
  • Dispne;
  • Hırıltı;
  • Arteriyel basınç ve şokun düşürülmesi;
  • Anafilaksi.

aşırı doz

Aşırı rifampisin dozları alırken ortaya çıkabilecek semptomlar şunlardır:

  • Bulantı ve kusma, hatta ciddi;
  • Karın ağrısı;
  • Baş ağrısı;
  • kaşıntı;
  • letarji;
  • Bilirubin ve karaciğer enzimlerinin kan seviyelerinde geçici artışlar;
  • Alınan ilacın miktarına göre yoğunluğu değişen deri, idrar, dışkı, ter ve gözyaşlarının kahverengi-kırmızımsı renklendirilmesi;
  • Yüz ve periorbital ödem;
  • hipotansiyon;
  • Ventriküler aritmi;
  • Sinüs taşikardisi;
  • Kalp durması;
  • Konvülsiyon;
  • Vicdan kaybı.

Rifampisin doz aşımı tedavisi destekleyici olmalı ve belirtiler ortaya çıktıkça tedavi edilmelidir.

Gastrik lavaj ve aktif karbon, fazla antibiyotiği gastrointestinal sistemden çıkarmak için yararlı olabilir.

Bazı hastalarda hemodiyaliz de faydalı olabilir.

Eylem mekanizması

Rifampisin, DNA transkripsiyonunu önleyerek antibakteriyel etkisini uygular. Daha kesin olarak, rifampisin bakteri bağımlı DNA RNA polimerazını inhibe eder. Bu enzim, DNA'da bulunan genetik bilgiyi tamamlayıcı bir RNA molekülünde kopyalayabilir.

Bakteriyel hücrenin genetik bilgisine erişmesini önleyerek, sonunda hücrenin kendi ölümüne yol açan çeşitli hücresel aktiviteleri durdurmak mümkündür.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Rifampisin, infüzyon için toz ve çözücü şeklinde intravenöz uygulama için ve kapsüller, tabletler ve şurup şeklinde oral uygulama için kullanılabilir.

Rifampisin tedavisi sırasında, hem alınacak ilaç miktarı hem de tedavi süresi ile ilgili olarak doktor tarafından verilen talimatlara uymak gerekir.

Oral uygulama

Rifampisinin emilimini arttırmak için ilacı aç karnına ve yemeklerden uzak tutmanız önerilir.

Vücut ağırlığı 50 kg'ın üzerinde olan erişkin hastalarda tüberküloz tedavisi için normal rifampisin dozu günde 600 mg'dır. Öte yandan, 50 kg'dan az olan hastalar için, normal ilaç dozu günlük 450 mg'dır.

Tüberkülozun tedavisi sırasında rifampisin her zaman diğer antibiyotiklerle birlikte uygulanır.

Diğer enfeksiyonların tedavisi için normal rifampisin dozu, iki bölünmüş doz halinde alınmak üzere günde 900-1200 mg'dır.

Çocuklarda, önerilen rifampisin dozu, iki bölünmüş dozda alınacak, 10-20 mg / kg vücut ağırlığıdır. Çocuklara günlük 600 mg'dan fazla bir doz verilmemelidir.

İntravenöz uygulama

İntravenöz rifampisin uygulaması, hastanın durumu oral uygulamaya izin vermediğinde endikedir.

Hem tüberküloz tedavisi hem de diğer enfeksiyon türlerinin tedavisi için yetişkinlere genellikle intravenöz infüzyonla verilen rifampisin dozu ilacın 600 mg'ıdır.

Hamilelik ve emzirme

Rifampisin plasentayı geçebilir, ancak fetüs üzerindeki etkileri bilinmemektedir. Bununla birlikte, kemirgenler üzerinde yapılan çalışmalar, yüksek doz rifampisinin teratojenik etkilere neden olabileceğini göstermiştir. Ayrıca, gebeliğin son haftalarında uygulanırsa, rifampisin, yenidoğanda doğum sonrası kanamaların başlangıcını ve K vitamini ile uygun tedaviyi gerektiren anneyi destekleyebilir.

Bu gerçekler ışığında, rifampisin, hamile kadınlar tarafından yalnızca anne için beklenen potansiyel faydalar fetüs için potansiyel risklerden daha ağır basarsa ve sadece katı tıbbi gözetim altında kullanıldığında kullanılmalıdır. Aynı emziren anneler tarafından antibiyotik kullanımı için de geçerli.

Kontrendikasyonlar

Rifampisin kullanımı, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:

  • Rifampisine karşı aşırı duyarlılığı bilinen hastalarda;
  • Sarılık hastalarında;
  • Zaten saquinavir ve ritonavir tedavisi alan hastalarda.