İlaçlar gibi, organizma içindeki ksenobiyotikler de onları daha fazla suda çözünür hale getirmeyi ve yok edilmelerini kolaylaştırmayı amaçlayan biyotransformasyon işlemlerine tabi tutulur.
Çok sayıda enzim (Faz 1 ve Faz 2) tarafından işletilen çeşitli biyotransformasyon işlemlerini ve bunların aktivasyonunu takiben, ksenobiyotiklerin farklı kaderleri olabilir:
- bu şekilde atılır (örneğin etil eter);
- atıl aktif olmayan;
- hala aktif olarak atılır (antrakinon glukozitler veya antrakinonlar gibi);
- toksik veya çok toksik bileşiklere dönüşür;
Bazı biyotransformasyon örnekleri şimdi yapılmıştır.
Aromatik aminler, -OH gruplarının azot üzerine eklenmesini takiben karaciğerde kanserojen metabolitlere yol açar.
TCDD'ler (dioksinler), PCB'ler ve benzofuranlar içeren PAH'ların tümü "farmaktabolik indüktörler" olarak bilinen bileşiklerdir, bu nedenle, sitokrom P450 seviyesinde farmakcometabolik etkiyi hızlandırırlar, gen transkripsiyonu.
Orijinal toksisite hedef bölgeyle yeterli afiniteye sahip olmadığında biyoaktivasyondan söz edilir, bu yüzden çok benzer bir metabolite dönüştürülür.