Sildenafil keşfi ve erektil disfonksiyon tedavisinde büyük başarıdan sonra, ilaç pazarındaki en önemli firmalar Viagra'yı pazarlayan Pfizer'e kıyasla büyük bir dezavantaja sahipti; Sonuç olarak, sildenafil'in ait olduğu bir kategori olan, yeni ve daha etkili fosfodiesteraz tip 5 inhibitörlerini araştırmayı titizlikle üstlendiler.
Vardenafil erektil disfonksiyonu tedavi etmek için kullanılan tip 5 fosfodiesteraz inhibitörüdür.
Vardenafil'in tarihi
Vardenafil, 19 Ağustos 2003 tarihinde, Erektil disfonksiyon tedavisi için Gıda ve İlaç İdaresi'nden izin alındıktan sonra pazarlanan tip 5 tipi ikinci fosfodiesteraz inhibitör ilacıdır.
Vardenafil, aynı zamanda onu tasarlayan üç ilaç firması - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline ve Schering-Plough - Levitra ® tescilli adı altında pazarlandı . Bununla birlikte, 2005 yılında, Bayer Pharmeceutical şirketi GlaxoSmithKline ilaç şirketine döndü. Vardenafil'i Levitra adı altında Amerika Birleşik Devletleri dışındaki pazarlarda, dolayısıyla İtalya'da ve diğer Avrupa Birliği ülkelerinde pazarlamak için haklar. Bugün, ilaç şirketi GlaxoSmithKline, Vivanza ®'nın tescilli adı altında vardenafil'i pazarlamaktadır.
Avrupa Birliği'nin paralel miktarlara izin veren ticaret yasaları nedeniyle, İtalya ve diğer AB üye ülkelerindeki vardenafil, her iki tescilli isim altında, yani Levitra (Bayer Pharmaceuticals tarafından satılmaktadır) piyasada bulunabilir. Vivanza (GlaxoSmithKline tarafından satılmaktadır). Son zamanlarda, Amerika Birleşik Devletleri ve Kanada'da yaygın şekilde kullanılan bir vardenafil formu onaylandı ve tescilli Staxyn ® adı altında pazarlandı.
Vardenafil, gerçek bir araştırmanın veya bilimsel bir keşfin sonucundan daha fazla, ana molekül olan sildenafil'in (viagra'nın aktif maddesi) yapısal bir modifikasyonudur. Aslında, vardenafilin kimyasal yapısı, sadece bir azot atomunun farklı konumu için ve piperazinik halkanın alkil ikame edicisi için, bir metil grubu yerine bir etil grubu olan, yani sadece eklenmiş olan sildenafilinkinden farklıdır. sildenafile göre vardenafilin farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini değiştirmeyen bir karbon atomu. Aslında, farmakolojik özelliklerin, yan etkilerin, ilacın etkili olması için geçen sürenin ve vardenafilin diğer özelliklerinin, sildenafilinkine çok benzer olduğu not edilebilir. Bununla birlikte, tüm benzerliklere rağmen, vardenafil, başka hiçbir fosfodiesteraz tip 5 inhibitörünün sahip olmadığı özel bir özelliğe sahiptir; vardenafil vajinal penetrasyonun başlangıcından boşalma sürecine kadar geçen süreyi önemli ölçüde arttırır ve bu nedenle erken boşalma tedavisinde de kullanılabilir. Vardenafil'in bu avantajı, hem erektil disfonksiyon hem de erken boşalma çeken hastaları sadece bir ilaçla tedavi etmek için kullanılabilir.
Eylem mekanizması
Çalışmak için vardenafil yeterli cinsel stimülasyona ihtiyaç duyar, aksi takdirde alımı istenen etkiyi yaratmaz.
Vardenafil, cGMP (siklik guanosin monofosfat) için spesifik olan bir fosfodiesteraz tip 5 (PED5) inhibitörüdür; tip 5 fosfodiesteraz esas olarak penisin kavernöz cisimlerinin damarlarının düz kasında bulunur ve cGMP'nin (siklik guanosin monofosfat) bozulmasından sorumlu olan enzimdir; Bu nedenle, bu enzimin vardenafil tarafından inhibe edilmesi, daha yüksek konsantrasyonda cGMP'ye (siklik guanozin monofosfat) yol açar, dolayısıyla corpora cavernosa'da daha fazla kan alımı yoluyla daha kuvvetli bir ereksiyon veren daha büyük vazodilatasyona izin verir.
Sonuç olarak, cGMP'ye (siklik guanozin monofosfat) özgü bir tip 5 fosfodiesteraz inhibitörü olan vardenafilin doğrudan gevşetici bir etkisinin olmadığını ancak azot oksidin (NO) miyorelaksid etkisini etkili bir şekilde arttırdığını söyleyebiliriz. penisin kavernöz gövdesinin düz kas yapısı üzerinde: NO / cGMP yolu aktive edildiğinde, cinsel stimülasyon sırasında olduğu gibi, vardenafil tarafından tip 5 fosfodiesterazın inhibisyonu korpus kavernosumdaki cGMP seviyesini önemli ölçüde arttırır.
Ayrıca, diğer fosfodiesteraz tip 5 inhibitörleri ve genel olarak erektil disfonksiyon tedavileri gibi vardenafil de, çoğu ilacı direkt olarak göndermeyi teklif ederek, ilacı almanın çok basit bir yolunu sunan tüm internet sayfalarını fethetti. ilgilenen müşterinin evine. Pek çok insan, internet üzerinden vardenafil elde etme olasılığı, görünüşte düşük fiyatlar ile baştan çıkma ve doktora gitmeden problemlerini çözme arzusu ile baştan aşağı inkarzzi çekmekten kaçınıyor. Bu açık bir şekilde kesinlikle yanlış bir tutumdur, çünkü doktor sorunun değerlendirilmesinde vazgeçilmezdir. Örneğin, erektil disfonksiyon farklı bir yapıya sahip olabilir ve ilaç tedavisi gerekli değildir.
Genellikle vardenafil ve diğer enzim fosfodiesteraz 5 inhibitörleri, önerilen terapötik olanlardan çok daha düşük veya daha yüksek dozlarda ve / veya çoklu "mucize" ilaçları birleştiren preparatlarda satılır: benzer kokteyller, yöneticiler tarafından duyurulur. bu web sitelerinin '' potentissimi '' veya '' yanılmaz ''; Aslında, bu tür dozlar ilacın yan etkilerinin büyüklüğünü ve sıklığını artırarak hastanın sağlığına ciddi şekilde zarar verebilir. Bu nedenle, önce bir doktora danışmadan İnternet üzerinden vardenafil satın alınması kesinlikle önerilmez. Vardenafil yaşta olan veya kardiyovasküler rahatsızlığı olan kişilerce vardenafil alınması durumunda, vardenafil uygulamasının herhangi bir ciddi istenmeyen etkiye yol açmamasını ve cihaza müdahale etmemesini sağlamak için kapsamlı ve önleyici bir tıbbi değerlendirme yapılması gerekmektedir. hastanın klinik tablosu.
