ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ® lisinopril bazlı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Antihipertansifler - İlişkili olmayan ACE inhibitörleri

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL ®, hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde, arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılır.

ZESTRIL ® aynı zamanda semptomatik kalp yetmezliği tedavisinde ve hemodinamik olarak stabil infarkt edilmiş hastaların kısa süreli tedavisinde (yaklaşık 6 hafta) kullanılır.

Diğer ACE inhibitörleri gibi, ZESTRIL® de diyabetik nefropati ve hipertansiyon gibi bazı diyabetik komplikasyonların tedavisinde kullanılır.

ZESTRIL ® Lisinopril eylem mekanizması

Oral yoldan verilen ZESTRIL®, aktif bileşeni lisinoprilinin gastrointestinal düzeyde emilimini sağlar. Bununla birlikte, maksimum tepe plazma, alımından sadece 7 saat sonra kaydedilir. Bununla birlikte, maksimum kan konsantrasyonlarına ulaşmak için gereken zaman ve aktif bileşenin biyoyararlanımı muazzam bireyler arası değişkenliğe tabidir, bu nedenle terapötik etkinliğin mütevazı bir değişkenliğini belirler.

Lisinoprilin antihipertansif etkisinin, büyük ölçüde, anjiyotensin II seviyelerinde bir azalma olarak kendini gösteren anjiyotensin I'in dönüşüm enzimi üzerindeki inhibe edici etkisiyle ve bunun sonucunda hem vasküler düz kas fibroselüllerinin kasılmasının azalmasıyla, hem de aldosteron kan konsantrasyonunun her ikisi de kan basıncından sorumlu her iki faktör artar. Yukarıda bahsedilen eylemin en çok desteklenmiş gibi görünmesine rağmen, ortaya çıkan hipotezler, ACE inhibitörlerinin vazodilatuar aktiviteye sahip bir molekül olan bradikininin bozulmasından sorumlu olan kinaz II enzimini inhibe etme yeteneğini değerlendirmektedir. Bu mekanizma, bu moleküllerin düşük renin hipertansiyonunun tedavisinde de terapötik etkinliğini haklı gösterebilir.

Ayrıca, bazı çalışmalar lisinoprilin kardiyovasküler hastalıkların insidansını önleyebileceğini, morbidite ve mortaliteyi azalttığını, diyabetik hastalık komplikasyonlarına, özellikle de mikroalbüminüriye karşı koruyucu bir rol sağladığını göstermektedir.

İşlemi tamamlandığında, yaklaşık 12 1/2 saat olarak tahmin edilen bir yarı ömürle, lisinopril idrarda değişmeden atılır.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. METABOLİK SENDROMDA LİSİNOPRİL

Antihipertansif etki dışındaki biyolojik etkilerin varlığı göz önüne alındığında, ilaç lisinoprilinin metabolik sendrom, hipertansiyon, bozulmuş açlık glukozu, değiştirilmiş lipidemik profil, aşırı kilo ve obezite ile karakterize bir patoloji gibi karmaşık bir durumun tedavisinde test edilmesine karar verildi. tümü kaçınılmaz olarak yüksek bir kardiyovasküler risk ile ilişkilidir. Lisinopril monoterapisinin yaklaşık 12 hafta boyunca tatbik edilmesi, sadece kan basıncında önemli bir düşüşü değil, aynı zamanda, prandial glisemi ve insülinemide bir azalmayla sonuçlanan glikoz metabolizmasında belirleyici bir iyileşmeyi garanti etti.

2. MİKROALBÜMİNRİNYA KONTROLÜ LİSİNOPRİLİN ETKİSİ

Lisinoprilin, arteriyel hipertansiyon tedavisinde özellikle etkili bir ilaç olduğu ve 4/8 haftada ortalama 15/18 mmHg kan basıncında bir düşüş sağladığı bilinmektedir. Bununla birlikte, söz konusu çalışma, hipertansiyona bağlı mikroalbüminüri ile karşı koyma kabiliyeti olan başka bir etkinliği de değerlendirmektedir. Benzer terapötik etkinliği olan diğer antihipertansif ilaçların aksine, lisinopril hipertansif hastalarda mikroalbüminüriyi önemli ölçüde azaltabilir.

3. DERNEKLİ TEDAVİDE LİSİNOPRİL

COSMOS çalışması, lisinoprilin beta blokerlerle kombinasyon tedavisinde uygulanmasının, kan basıncını azaltmada ve normal aralıktaki sistolik ve diyastolik kan basıncını rapor etmede monoterapiden daha etkili olabileceğini göstermektedir. Klinik uygulamadan da elde edilen sonuçlar, tekli ilaç terapisinde gözlemlenenlere eşit kombine tedavinin tolere edilebilirliğini göstermektedir.

Kullanım ve dozaj yöntemi

ZESTRIL® 5/10/20 mg susuz lisinopril tabletleri:

arteriyel hipertansiyon tedavisi için başlangıç dozu, hastalığın ciddiyetine, hedefe ve diüretikler gibi diğer antihipertansif ilaçların olası eşzamanlı uygulanmasına bağlı olarak doktor tarafından formüle edilmelidir. Genellikle, başlangıç dozu günde 5/10 mg aralığa dahil edilir, ancak bakım aşamasında ikinci / dördüncü hafta içinde ikiye katlanır. Her durumda, ZESTRIL'in alımı günde bir kez aynı anda sınırlandırılmalıdır.
kalp yetmezliği tedavisi için genellikle, diüretikler, digitaller veya beta blokerleri gibi kardiyovasküler sistemde aktif olan diğer ilaçlar ile sinerji içinde ZESTRIL® uygulamasına başvuruyoruz. Doğru kombinasyon, dolayısıyla göreceli dozaj, hastalığın derecesine göre doktor tarafından belirlenmelidir.
diyabet komplikasyonlarının tedavisi için genellikle ZESTRIL'in günlük 20 mg'ını uygulamak ve basınç seviyelerini sürekli izlemek önerilir;
miyokard enfarktüsünün tedavisi genellikle kalp ve damar fonksiyonlarının dikkatlice değerlendirilmesinden sonra uygun şekilde kurulan bir hastane terapisidir.

HER VAKADA, ZESTRIL ® Lisinopril'in Kabulünden Önce - DOKTORUNUN TANIMI VE KONTROLÜ GEREKTİRİR.

Uyarılar ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL®'in, özellikle tedavinin ilk aşamasında uygulanması, kalp fonksiyonu bozukluğu, hipovolemi veya diüretikler ve antihipertansif ilaçlar olan hastalarda çok daha yaygın olan semptomatik ve geçici hipotansiyon ile ilişkili olabilir. Bu durumda, dozaj gözden geçirilmeli ve kan basıncı seviyeleri sürekli olarak izlenmelidir.

Doğru dozaj formülasyonundaki aynı uyarı, yaşlı hastalar için ve lisinoprilin renal eliminasyonu göz önüne alındığında, prensiplerin biyolojik etkilerinin arttırılmasıyla normal farmakokinetikte farklılıklar olabileceği düşünülen tüm böbrek fonksiyon durumlarında muhafaza edilmelidir. aktif.

Ayrıca, özellikle risk altındaki hasta kategorilerinde (renal arter stenozu, immünosüpresyon, böbrek yetmezliği etkilenir), azotemi, kreatinin ve kan granülositlerinin seviyelerinin izlenmesinin yapılması tavsiye edilebilir.

Potasyum koruyucu diüretikler veya potasyum tuzları ve ayrıca potasyum ve glikozun kan konsantrasyonlarının izlenmesi gereken hipoglisemik ilaçlar ile birlikte tedavi gören hastalar tarafından kullanıldığında daha fazla önlem alınması gerekir.

ACE inhibitörleri ile tedavi ayrıca solunum güçlüğü çeken fasiyal anjiyoödem ile de ilişkilendirilebilir; Bu gibi durumlarda ilacın derhal askıya alınması ve boğulmayı önlemek için gerekli uygulamaların uygulanması sağlanmalıdır. Bu yan etki, ACE inhibitörlerinin terapötik etkinliğinin kesin olarak azaltıldığı Afrika etnik köken hastalarında istatistiksel olarak daha yaygın görünüyor.

Genel olarak antihipertansif ilaçlarla ve özellikle ACE inhibitörleriyle yapılan tedavi, hastanın algılayıcı ve reaktif kapasitelerinde bir düşüşe neden olabilir, araba sürmeyi ve makinelerin kullanımını tehlikeli hale getirir.

Gebelik ve Laksiyon

ZESTRIL® kullanımı, ACE inhibitörlerinin teratojenik ve feto-toksik etkisini gösteren çok sayıda çalışma olması koşuluyla, gebelikte ciddi şekilde kontrendikedir.

Emzirme döneminde alınmışsa, bu farmasötik kategorinin yenidoğan toksik potansiyeli göz önüne alındığında, kesilmelidir.

Etkileşimler

ZESTRIL®, diğer ACE inhibitörleri gibi, normal terapötik etkinliğin bir sonucu olarak bir dizi aktif bileşenle etkileşime girebilir. Daha kesin olarak, lisinoprilin antihipertansif etkisi, çeşitli tiplerde antihipertansif ilaçların, trisiklik antidepresanlar, antipsikotikler, anestezikler ve diüretiklerin birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir.

Antihipertansif etkiye ek olarak, potasyum koruyucu diüretikler bu elementin kan konsantrasyonlarını önemli ölçüde artırabilir ve hastanın sağlığı riskini arttırır.

Öte yandan, antihipertansif etki, steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçların birlikte uygulanmasıyla azaltılabilir.

Çeşitli araştırmalar, ZESTRIL ® 'in öngörülmediği takdirde önemli ve potansiyel olarak tehlikeli glisemik damlalara neden olarak hipoglisemik ilaçların işlevini nasıl destekleyebileceğini göstermektedir.

Kontrendikasyonları ZESTRIL ® Lisinopril

ZESTRIL®, bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, kalıtsal anjiyoödem durumunda veya ACE inhibitörleri ile önceki farmakolojik tedaviler ile ilişkili, böbrek fonksiyonunun ciddi şekilde bozulması durumunda ve gebelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

ZESTRIL ®, çoğu hasta tarafından iyi tolere edilse de, literatürde ters ilaç reaksiyonları tarif edilmesine rağmen. Genellikle, en sık görülen yan etkiler geçicidir ve klinik olarak önemsizdir; bunlar: baş dönmesi, baş ağrısı, hipotansiyon, kuru öksürük, ishal ve kusma. Bunlara, önemli öneme sahip istenmeyen diğer etkilerdir, ancak bozulmuş böbrek fonksiyonu, deri döküntüsü, eritem ve anjiyoödem (aşırı duyarlılık durumunda), rinit, kardiyovasküler fonksiyondaki değişiklikler, hipoglisemi, nötropeni ve hiperkalaemi gibi kararları daha nadir görülür. .