genellik
Klavulanik asit, beta-laktam (veya β-laktam) kimyasal yapısına sahip bir bileşiktir. Özellikle, klavulanik asit, penisilinler gibi antibiyotik ilaçlarla kombinasyon halinde tıbbi preparatlarda yaygın olarak kullanılan bir β-laktamaz inhibitörüdür.
Clavulanic asit kullanır
Her ne kadar klavulanik asit zayıf bir antibakteriyel etkinliğe sahip olsa da, antibiyotikli ilaç preparatlarında kullanımı, mikroorganizmalara karşı doğrudan etkisi ile değil, farklı suşlar tarafından üretilen belirli enzimleri inhibe etme kabiliyeti ile gerçekleştirilir. bakteriyel: β-laktamazlar (veya beta-laktamazlar).
Lac-laktamazlar, beta-laktam yapılı (örneğin penisilinler gibi) antibiyotiklere direnç gösterdikleri belirli bakteriyel suşlar tarafından üretilen belirli enzimlerdir (daha doğrusu, serin proteazlar). Aslında, bu enzimlerin görevi tam olarak yukarıda sözü edilen antibiyotik ilaçların yapısında mevcut olan beta-laktam halkasını kırmak, geri dönüşümsüz olarak aktivitesini tehlikeye atmak ve atımın hayatta kalmasını sağlamaktır.
Klavulanik asit esas olarak amoksisilin (geniş bir etki spektrumuna sahip yarı sentetik bir penisilin) ile birlikte kullanılır. Piyasada amoksisilin ve klavulanik asit bazlı birkaç tıbbi preparat vardır; Bilinenlerin arasında Augmentin® ve Clavulin®'den bahsediyoruz.
Eylem mekanizması
Belirtildiği gibi, klavulanik asit yukarıda belirtilen beta-laktamazların geri dönüşümsüz bir inhibitörüdür. Beta-laktam kimyasal bir yapıya sahip olan klavülanik asit, penisilinlerle karşılaştırıldığında tercihli olarak bu enzimlere bağlanabilir.
Daha ayrıntılı olarak, klavulanik asit - penisilin yerine beta-laktamazlara bağlanma - aynı enzimin aktif bölgesinde bulunan serinin hidroksilinin geri dönüşümsüz asilasyonuna neden olarak onu inhibe eder.
Gerçekte, bazı beta-laktamaz türleri klavulanik asidi hidrolize edebilir; Bununla birlikte, bu hidrolizi takiben, herhangi bir durumda enzimin geri dönüşümsüz inhibisyonuna yol açan, böylece herhangi bir durumda istenen etkinin elde edilmesini sağlayan sonraki kimyasal reaksiyonlar meydana gelir.
Tam da bu etki mekanizması nedeniyle, klavülanik asit, " β-laktamazların intihar inhibitörleri " olarak adlandırılan gruba aittir.
Yararları
Penisilinlerle - ve özellikle de amoksisilin - ile birlikte klavulanik asit kullanımı sayesinde, bu antibiyotiklerin aktivitesini beta-laktamaz üreten bakterilere karşı da uzatmak mümkün oldu (aksi halde harekete dirençli olurdu) Yukarıda belirtilen ilaçların antibakteriyel).
Bu nedenle, klavülanik asitin amoksisilin ile ilişkisinin, etki spektrumunun anlamlı ve önemli ölçüde genişlemesine izin verdiği söylenebilir. Özellikle, bu ilişkilendirme özellikle aşağıdaki durumlarda etkilidir:
- Haemophilus influenzae ve Moraxella catarrhalis üreten beta-laktamazların bakteriyel suşlarının neden olduğu sinüzit, kronik bronşit ve otitisin alevlenmesi gibi hava yolu bölgelerinin enfeksiyonları;
- Gram negatif bakteriler ve Staphylococcus saprophyticus tarafından desteklenen idrar yolu enfeksiyonları;
- Aerobik ve anaerobik bitki örtüsü ile desteklenen hafif enfeksiyonlar.
Yan etkileri
Klavulanik asit hiçbir zaman tek başına kullanılmadığından, neden olduğu yan etkilerin ne olabileceğini belirlemek zordur.
Bununla birlikte - tek amoksisilin uygulanmasına kıyasla - sonuncunun klavulanik asit ile birlikte uygulanmasının, gastrointestinal tipin, özellikle ishalin yan etkilerine neden olan daha fazla olaya neden olduğu görülmüştür. Bununla birlikte, bu etki ilacın tam bir mideye uygulanmasıyla önemli ölçüde azaltılabilir.
Buna ek olarak, klavulanik asitin amoksisilin ile ilişkisinin, akut hepatit, kolestatik sarılık, Stevens-Johnson sendromu ve purpura gibi daha ciddi yan etkilerin görülme sıklığında artışa neden olduğu görülmektedir.
Kontrendikasyonlar
Genellikle, bronşiyal salgıların azaltılmış bir penetrasyon kapasitesine sahip olduğundan akut bronkopulmoner enfeksiyonların tedavisi için penisilinlerle kombinasyon halinde klavulanik asit kullanılması önerilmez.
Bununla birlikte, tek amoksisilin veya ikincisinin klavulanik asit ile kombinasyonunun uygulanmasının seçimi, yalnızca terapötik stratejinin bireysel hasta için en uygun olduğu durumda durumu değerlendirecek olan doktor içindir.
