Sefalosporinler bakterisit özelliklere sahip β-laktam antibiyotik ilaçlardır.
tanıtım
Sefalosporinlerin genel yapısı
Sefalosporinler doğal kökene sahiptir.
Cephalosporin C - bu antibiyotik sınıfının öncüsü olan - mycetes Cephalosporium acremonium'dan izole edilmiştir.
Sefalosporin C'nin keşfi doktor Giuseppe Brotzu sayesinde İtalya'da, daha kesin olarak Sardunya'da gerçekleşti.
Aslında, sefalosporin C, bu şekilde enjekte edilecek kadar güçlü değildi, bu yüzden ana çekirdek elde edilinceye kadar yapısında değişiklikler yapıldı: 7-aminosepsporosporanik asit (veya 7-ACA) .
Yıllar boyunca, 7-ACA çekirdeğinde bir dizi değişiklik yapıldı, böylece yeni sefalosporinlerin doğal öncüllerinden daha etkili ve daha geniş bir etki yelpazesi ile daha etkili bir şekilde gelişmesi sağlandı.
Endikasyonları
Kullandığın şey için
Sefalosporinler aşağıdakilerin tedavisinde çok etkilidir:
- Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları
- Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
- Kemik ve eklem enfeksiyonları;
- septisemi;
- Bulaşıcı kökenli endokardit;
- Sefalosporinlere duyarlı Gram pozitif bakterilerin neden olduğu karın ve safra kesesi enfeksiyonları.
Eylem mekanizması
Sefalosporinler, bakteriyel hücre çeperi sentezini, özellikle de peptidoglikanı inhibe ederek çalışır.
Peptidoglikan, çapraz bağlarla birleştirilen paralel azot karbonhidrat zincirlerinden oluşan bir polimerdir.
Sefalosporinler, yukarıda belirtilen enine bağların oluşumunda rol oynayan enzim olan transammidaza bağlanır. Sefalosporin-transammidaz etkileşimi, bu bağların oluşumunu önler, böylece peptid-glikan yapısı içinde hücre parçalanmasına ve daha sonra bakteri hücresinin ölümüne yol açan zayıf alanlar oluşturur.
sınıflandırma
Sefalosporinler, etki spektrumlarına bağlı olarak dört nesile bölünebilir.
Birinci kuşak sefalosporinler
Birinci kuşak sefalosporinler başlıca:
- Gram-pozitif kok;
- A grubunun hem-hemolitik streptokokları;
- B grubunun Streptokokları;
- Streptococcus pneumoniae .
Bazı suşlar hassas olsa da Gram negatifine karşı çok etkili değildirler.
Sefapirin, sefazolin, sefaleksin, sefadroksil ve sefradin bu kategoriye aittir.
İkinci kuşak sefalosporinler
İkinci kuşak sefalosporinler, birinci kuşak bakteriler gibi Gram pozitif bakterilere karşı etkilidir, ancak Gram negatif maddelere karşı daha etkilidir.
Bu kategori sefamandar, sefonikid, sefuroksim, sefoksitin, kafeterya, kafaklor, loracarbef ve sefprozil içerir .
Üçüncü kuşak sefalosporinler
Üçüncü kuşak sefalosporinler stafilokoklara (Gram-pozitif bakteriler) karşı etkinliği azaltmış, ancak birinci ve ikinci kuşak sefalosporinlere kıyasla Gram negatifine karşı daha büyük bir aktiviteye sahiptir.
Bu kategori sefotaksim, seftizoksim, seftriakson, seftazidim, sefoperazon, sefeksim, seftibüten, sefpodoksim, sefdinir ve sefditoren içerir .
Dördüncü kuşak sefalosporinler
Dördüncü kuşak sefalosporinler, üçüncü kuşak sefalosporinlere çok benzer bir etki spektrumuna sahiptir, ancak aynı zamanda ikincisine dirençli bazı enterobakterilere karşı da aktiftirler.
Cefepima bu kategoriye ait.
Yan etkileri
Sefalosporinlerle tedavi sırasında en sık görülen yan etkiler hafif ve geçici mide bulantısı, kusma ve ishaldir. Bu etkiler, ilacın normal bağırsak bakteriyel florası ile etkileşmesine bağlanabilir.
Daha nadir olarak, psödomembranöz kolite bağlı ciddi ishal görülebilir. Bu etki, fırsatçı bir anaerobik patojen olan Clostridium difficile enfeksiyonundan kaynaklanmaktadır. Bu patojen normal olarak insan mikrobiyosunda bulunur ve büyümesi bakteri florasının bir parçası olan diğer bakteriler tarafından kontrol altında tutulur. Bununla birlikte, antibiyotik tedavisinin bir sonucu olarak - özellikle uzun süreli - C. difficile'nin büyümesinin kontrolünden sorumlu olan bakteriler yok edilebilir; Bu, patojenin daha fazla ele geçmesini ve enfeksiyon oluşturmasını sağlar.
Sefalosporinlerle yapılan tedavileri takiben nadir görülen kan disprasisi vakaları da bildirilmiştir.
Son olarak, bazı sefalosporinler uzun bir kanama süresine neden olabilir ve akut intoleransın alkole başlamasına neden olabilir.
Alerjik reaksiyonlar
Sefalosporinler, alerjik reaksiyonları penisillerden daha az tetikler ve penisilinlere hafif veya gecikmiş alerjik reaksiyon öyküsü olan hastalara da verilebilir.
Bununla birlikte, penisilinlere akut ve şiddetli intolerans atakları olan hastalarda, sefalosporin kullanımı kontrendikedir.
