ilaçlar

amoksisilin

genellik

Amoksisilin, hem basit bir amoksisilin, hem de amoksisilin ve klavulanik asit içeren tabletler olarak farmasötik şirketi SmithKline Beecham tarafından lisanslanan yarı sentetik bir penisilin olan bir antibiyotik ilaçtır.

Amoksisilin ilk 1998 yılında Amoxicillin®, Amoxil® ve Trimox® tescilli isimleri altında pazarlandı. Bugün, Pfizer firması tarafından üretilen Zimox® (aktif madde olarak sadece amoksisilin içeren), örneğin Pfizer veya Augmentin® (aktif madde olarak hem amoksisilin hem de klavülanik asit içeren) farmasötik ürün olarak bahsedebileceğimiz birçok isim altında mevcuttur. GlaxoSmithKline.

Amoksisilin bazlı ilaçlar için kullanılan diğer isimler Velamox®, Sintopen®, Sievert®, Pamocil®, Mopen®, Amox® ve Amoflux® olup, amoksisilin / klavulanik asit birliği için en çok kullanılan isimler Abba®, Aklav'dır. ®, Anival®, Aveggio®, Clavulin®, Neoduplamox® ve Puriclav® .

Eylem mekanizması

Amoksisilin, hücre duvarlarının sentezini inhibe ederek bakterilere karşı savaşır, daha spesifik olarak ilaç, peptidoglikanın lineer polimerleri (hem Gram pozitif hem de Gram negatif bakterilerin hücre duvarının ana bileşeni) arasındaki çapraz bağı inhibe eder.

Amoksisilin, sadece benzen halkası üzerinde bir hidroksi grubu ve yan zincirde bir amino grubu varlığından farklılık gösterdiği penisiline benzer bir antibiyotiktir; Amoksisilin lateral zinciri üzerindeki amino grubunun (NH2) varlığı, beta-laktam enzimlerinin antibiyotiğin beta-laktam halkasını açmasını ve böylece etkisiz kalmasını sağlar.

Hangi hastalıklar için kullanıyorsunuz?

Amoksisilin, çoğu bakteriyel enfeksiyonun tedavisinde kullanılan, tatmin edici bir etki spektrumuna sahip bakterisit bir antibiyotiktir; Pek çok durumda, amoksisilin diğer beta-laktam antibiyotiklere kıyasla ilk tercih edilen ilaçtır, çünkü oral uygulamadan sonra çok daha iyi emilir. Amoksisilin ayrıca çocuklarda en yaygın kullanılan antibiyotiklerden biridir.

Etkinliğini arttırmak için amoksisilin, genellikle tek bir farmasötik preparasyonda klavulanik asit ile kombinasyon halinde uygulanır; Sonuncusu aktif bileşen aslında, beta-laktam antibiyotiklerini etkisiz hale getiren bir beta-laktamaz enziminin bir inhibitörüdür, çünkü antibiyotik etkinliğini arttırır.

Amoksisilin, petrozideki idrar yolu enfeksiyonlarında (sistit, üretrit, piyelonefrit, gonore), Heligobacter pylori'nin yok edilmesi için üçlü tedavi gibi bir çok hastalığın tedavisinde kullanılır. ciltte ve yumuşak doku enfeksiyonlarında, salmonelloz tedavisinde.

Amoksisilin kullanımı, antraks profilaksisinde ve tedavisinde, yüksek risk faktörü olan kişilerde (örneğin, diş prosedürleri uygulanan hastalarda) bakteri endokarditinin ortaya çıkmasını önlemek ve ayrıca önlemek için de önerilmektedir. dalak olmayan kişilerde Streptococcus pneumoniae enfeksiyonlarının ortaya çıkması.

Posoloji ve Kullanım Yöntemi

Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için üçlü tedavide kullanılan önerilen amoksisilin dozu, iki günlük doza bölünmek üzere 2000 mg / gün'dür.

Aktinomikoz tedavisine karşı, önerilen amoksisilin dozu günde üç kez tatbikat halinde alınan 1500 mg / gün veya her biri günde 875 mg olan iki doza bölünecek şekilde 1750 mg / gün'dür. Önerilen tedavi süresi 6 aydır.

Şarbon profilaksisi için, önerilen amoksisilin dozu her 8 saatte bir 500 mg'dır. Her ne kadar oral amoksisilin alınması birinci seçenek tedavi olarak kabul edilmese de, siprofloksasin 10-14 gün boyunca, hamile kadınlarda veya emzirme döneminde alındıktan sonra 60 günlük bir döngüyü tamamlamak için kullanılabilir. veya siprofloksasin kontrendikasyonları olan hastalarda. Antibakteriyel tedavinin toplam süresinin 60 gün olduğu vurgulanmalıdır. Çocuklarda, antraks profilaksisinde kullanılmak üzere önerilen amoksisilin dozu her 8 saatte bir verilen 4 eşit doza bölünmüş 80 mg / kg / gün'dür. Bununla birlikte - çocuğun ağırlığına bakılmaksızın - günlük 1500-2000 mg / gün eşiğini aşmamak önerilir. Her ne kadar amoksisilin, antraksa karşı ilk seçenek tedavi olarak belirtilmese de, çocuklarda siprofloksasin veya doksisiklin ile 10 günlük tedaviden sonra 60 günlük terapötik döngüye son verilmesi önerilir.

Bakteriyel endokarditin ortaya çıkmasını önlemek için, önerilen amoksisilin dozu diş işleminden bir saat önce ağızdan verilen 2000 mg'dır. Amoksisilin, bazı oral dental, solunum yolu veya özofageal sistem prosedürleri geçiren hastalarda bakteriyel endokardit profilaksisinde kullanılan ilk seçenek antibiyotik olarak kabul edilir; ancak, kalpte implante edilmiş protez kapaklı veya bakteriyel endokarditten etkilenmiş olanlar gibi bakteriyel endokardit riski yüksek olan hastalarda amoksisilin önerilmemektedir; Bu hasta kategorileri için parenteral antimikrobiyal tedavi önerilmektedir.

Chlamydia enfeksiyonunun tedavisinde, önerilen amoksisilin dozu 1500 mg / gün olup, 7 günlük bir süre boyunca 3 günlük doza bölünür. Bu tedavi şekli özellikle hamile kadınlarda makrolid antibiyotiklere duyarlılık durumunda eritromisine alternatif olarak gösterilmektedir; Ancak, amoksisilin Chlamydia trachomatis'e karşı aktif olmadığı vurgulanmalıdır.

Bakteriyel sistit tedavisinde önerilen doz amoksisilin 750-1500 mg / gün'dür, oral yolla alınır ve üç ila yedi gün arasında değişen bir süre boyunca üç günlük uygulamaya ayrılır. İdrar yolu enfeksiyonları durumunda aynı dozlar ve tedavi yöntemleri kullanılabilir.

Lyme hastalığının tedavisi için önerilen doz, iki hafta ila bir ay arasında değişen bir süre boyunca günde üç kez tatbikata bölünmüş günde 1500 mg amoksisilindir. Lyme hastalığı olan birçok hasta, ateş, artmış ağrı ve sıcak basmaları içeren, Jarisch-Herxheimer reaksiyonu adı verilen amoksisilin ile tedavinin ilk 24 saati boyunca; Bununla birlikte, bu tezahür, mutlaka amoksisilin alerjisi göstermez. Aynı reaksiyonlar, antibiyotik kullanılmadan önce aspirin ve prednizon uygulanarak hafifletilebilir. Bazen doktorlar da probenikid eklemeyi tercih ederler, ancak bu ilavın faydası henüz doğrulanmamıştır. Bunun yerine diğer doktorlar, Lyme hastalığının tedavisi ile birlikte - sefuroksim, doksisiklin ve azitromisin gibi diğer antibiyotikleri kullanmayı tercih eder.

Otitis media, pnömoni, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları, sinüzit, bronşit ve üst solunum yolu enfeksiyonları tedavisinde önerilen doz amoksisilin üçe bölünerek 750-1500 mg / gün'dür. 10 ila 14 gün arasında değişen bir süre boyunca günlük olarak uygulanır ve antibiyotik tedavisine verilen bireysel cevaba bağlıdır. Yukarıda belirtilen hastalıkların tedavisi için, 4 haftalıktan 3 aya kadar olan çocuklarda, önerilen amoksisilin dozu 20-30 mg / kg / gün'e düşer ve günde 12 saat olmak üzere iki günlük doza bölünür. aylar ila 12 yıl arasında önerilen doz 20-50 mg / kg / gün'dür, her zaman her 12 saatte bir olmak üzere her gün iki doza bölünür.

Tonsillit tedavisi için, önerilen amoksisilin dozu 750-1500 mg / gündür, enfeksiyonun ciddiyetine ve bireysel terapötik tepkiye bağlı olarak 7 ila 10 günlük bir süre için üç günlük doza bölünür; Streptococcus pyogens'in neden olduğu ikincil enfeksiyonlar durumunda uzun süreli salınma tabletleri kullanılabilir ve yemeklerden sonra 10 gün boyunca günde sadece 775 mg'lık bir günlük uygulama yeterlidir.

Kontrendikasyonlar ve Uyarılar

Oral uygulamadan sonra, amoksisilin gastrointestinal kanalda hızla emilir; doğal olarak, yiyeceğin varlığı antibiyotik emilim hızını yavaşlatır, ancak emilen yüzdesi etkilemez; amoksisilin, % 70 ila 90 arasında değişen bir oral biyoyararlanıma sahiptir. Amoksisilin bağırsak lümenine emilimi, dipeptidleri taşıyan taşıyıcılardan gerçekleşir.

Amoksisilin verilmesi alerjik ve aşırı duyarlı reaksiyonlara neden olabilir, bu nedenle bu gibi durumlarda tedavinin durdurulması ve alternatif bir tedaviye başvurulması önerilir. İmipenem ve sefalosporinlere aşırı duyarlılığı olan veya astım ve alerjik egzaması olan hastaların tedavisinde özel dikkat gösterilmesi önerilir.

Hamile kadınlarda Chlamydia tedavisinde amoksisilin kullanıldığında, tedavinin sona ermesinden üç hafta sonra ve tam iyileşmeyi sağlamak için 36. ve 40. haftanın diğer kontrolleri arasında bir kontrol daha yapılması önerilir.

Amitisilin kolitli hastalara uygulanırsa, ilacın neden olduğu istenmeyen etkilerin alevlenmesi oluşabilir; diğer durumlarda ciddi ishal oluşabilir, bu gibi durumlarda antibiyotik tarafından tetiklenen psödomembranöz kolit olup olmadığının doğrulanması için testlerin yapılması önerilir. Testler pozitifse, amoksisilin ile tedavinin kesilmesi ve alternatif bir antibiyotik tedavisine başvurulması, hastaya sıvı, elektrolit ve C.difficile'ye karşı etkili olan antibakteriyel ilaçların verilmesi (psödomembranöz kolit için sorumlu nedensel ajan) verilmesi tavsiye edilir.

Amoksisilin ile tedavi ediliyorsanız ve idrarınızdaki glikozu ölçmeniz gerekiyorsa, bunu analiz laboratuarına söylemeniz gerekir; Aslında ilaç, Fehling reaktifi veya Benedict ile yapılan idrarda glikoz ölçümünde yanlış bir pozitif sonuç verebilir.

Amoksisilin oral kontraseptiflerle eşzamanlı olarak uygulandığında da özellikle dikkat edilmelidir, çünkü amoksisilin emilimini azaltarak hapların kontraseptif etkinliğini azaltabilir. Bu nedenle, amoksisilin ile tedavi döngüsünün süresi boyunca ve hatta bir hafta sonrasına kadar ek kontraseptif önlemler alınması önerilir.

Hamilelik ve emzirme

Hamilelik ve emzirme döneminde amoksisilin kullanımı konusunda özel bir çalışma olmamasına rağmen, hayvanlar üzerinde şimdiye kadar yapılanlar - insanlarda kullanılanlardan yaklaşık 10 kat daha fazla doz ile - herhangi bir risk veya yan etki göstermemişlerdir. fetusun üzerinde. Amerika Birleşik Devletleri'nde yapılan ve 1985'ten 1992'ye kadar yaklaşık 230.000 hamile kadını içeren bir çalışmada, çalışılan kadınların yaklaşık 8.000'i gebeliğin ilk üç ayında (fetal malformasyonlar ve düşükler riski altında) amoksisiline maruz kalmıştır. ); Bu çalışmanın sonunda - amoksisilin ile tedavi edilen grupta - fetal malformasyonların ve düşüklerin yüzdesinin, gözlenen ortalamanın üzerinde çakıştığı veya daha düşük olduğu fark edildi.

Amoksisilin insan sütüne atılır, ancak laktasyon sırasında kullanımı kabul edilebilir; Bazı klinik vakalarda, anneye 1 gram amoksisilin verildiğinde, sütteki ilacın seviyeleri düşüktü ve bu da çocukta istenmeyen etkilere neden olamazdı. Bununla birlikte, bazı durumlarda, amoksisilin, yenidoğanın bağırsak florasının ishal görünümü ile bozulmasına neden olabilir; bu bölümler düzensiz olarak bildirilmiştir.

Teminat ve İstenmeyen Etkileri

Amoksisilin terapötik kullanımından kaynaklanan istenmeyen etkiler hastaların yaklaşık% 30'unu etkiler ve hemen hemen tüm vakalarda kendiliğinden çözülme eğilimindedir. Amoksisilin'in dünyada en çok satılan ve kullanılan ilaçlardan biri olduğunu akılda tutmak önemlidir, bu nedenle yüksek sayıda rapora rağmen ilacın hemen hemen tüm kategorilerde kullanıldığını dikkate almak her zaman gerekli olmaktadır.

En sık gözlenen istenmeyen etki - amoksisilin veya diğer penisilinlerin uygulanması - döküntü, eritem, anafilaksi, anemi ve trombositopeni ile kendini gösteren, ilaca aşırı duyarlılıktır. Neyse ki bu yan etkiler tedavinin kesilmesinden sonra kendiliğinden kaybolur; Aşırı duyarlı bireylerde (sayısı önemli olan) alternatif tedaviler, bu bakış açısı altında daha iyi tolere edilen makrolid antibiyotiklerle birlikte kullanılır. Amoksisilin kullanımı sırasında oluşabilecek diğer yan etkiler, nadir olmasına rağmen, çoğunlukla oral uygulamadan kaynaklanan ishal, bulantı, stomatit ve kusma gibi mide bağırsak yollarını etkiler. Daha da nadir görülen yan etkiler hepatik ve hepatik sistemle de ilgilidir: trombositopeni, trombosit fonksiyonunun değişimi, karaciğer transaminazlarının artması, sarılık ve geri dönüşümlü agranülositoz.