genellik
Esomeprazol, proton pompası inhibitör kategorisine ait ilaçların progenleştiricisi olan omeprazolün S-enantiyomeridir.
Esomeprazolün kimyasal yapısının mekansal oryantasyonu, ilk geçiş etkisinin azalmasını belirler ve bu farmasötik kategorisine ait diğer ilaçlara kıyasla proton pompasının daha iyi inhibisyonuna dönüşerek, etki alanının elde edilmesini destekler.
Nasıl çalışır
İsprpropol tarafından teşvik edilen hidroklorik asit sekresyonunun bloke edilmesi spesifik, doza bağımlı ve geri döndürülemez; esomeprazol, aslında, proton pompasının ayrılmaz bir parçası olan H + / K + / ATPase enzimine geri dönüşümsüz olarak bağlanır: bu bağlanma, yeni bir proton pompası sentezlenene kadar midede hidroklorik asit salgılanmasının engellenmesini belirler. .
Esomeprazolün proton pompası üzerindeki inhibitör farmakolojik etkisi oral uygulamadan bir saat sonra ortaya çıkar; esomeprazol alımı, konuya çok fazla bağımlı olmayan ve bu nedenle oldukça tatmin edici olan oldukça sabit ve öngörülebilir bir pH kontrolüne izin verir.
Çeşitli klinik çalışmalar, esomeprazolün, hidroklorik asidin gastrik asit salgılanmasının kontrolünde lansoprazol ve pantoprazol gibi diğer proton pompa inhibitörlerinden daha etkili olduğunu göstermiştir. Eşdeğer esomeprazol, levorotant enantiometre ve rasemik omeprazol dozlarında, esomeprazolün plazma konsantrasyonları daha yüksektir, çünkü yaklaşık% 80-90'tır, çünkü ikincisi daha düşük hepatik metabolizmaya maruz kalır; Sonuç olarak, midede aynı derecede asit salgısının inhibisyonunun elde edilmesi için, terapötik omeprazolünkine göre bir doz daha düşük esomeprazol uygulanmalıdır.
Pozoloji ve kullanım yöntemi
Önlemler
Esomeprazol ile bir tedavi reçetelemeden önce, semptomların neoplastik ülserden kaynaklanmamasını sağlamak, özellikle süjede hematemez, disfaji ve tekrarlayan kusma eşlik eden vücut ağırlığındaki ani bir düşüşün şikayeti; Aslında, esomeprazol ile tedavi - bu malign patolojinin semptomlarını hafifletmek - teşhisi geciktirebilir ve zorlaştırabilir.
Aynı anda proton pompası inhibitörlerini ve statini alan deneklerde, olası bir kas toksisitesinin işaretlerini ve / veya semptomlarını izlemeniz önerilir, çünkü birlikte uygulanan iki ilaç sınıfı - metabolik ilaç etkileşimleri nedeniyle - miyopati riskini artırabilir, rabdomiyolize dejenere olabilir.
Esomeprazol Çocuklarda
12 yaşından büyük pediatrik hastalar için, esomeprazol sadece gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde endikedir, diğer hastalıklar veya 12 yaşın altındaki hastaların tedavisi için önerilmez.
özofajit
Erozif özofajit tedavisinde, yemekten bir saat önce 4-8 hafta boyunca tek bir uygulamada alınan 40 mg / gün esomeprazol kullanılır; En ağır vakalarda tedavi 4 hafta daha tekrarlanabilir. Relapsların bakım ve profilaksi dozu, yemekten önce tek bir uygulamada alınmak üzere 20 mg / gün'dür.
Gastroözofageal reflü hastalığı
Gastroözofageal reflü hastalığında, yemekten önce, 4 hafta boyunca, tek bir uygulamada 20 mg / gün esomeprazol kullanılır. İyileşme tamamlanmadıysa, 4 hafta boyunca ikinci bir terapi seyri uygulanabilir; Semptomların sporadik olarak tekrar ortaya çıkması durumunda, gerektiğinde 20 mg / gün esomeprazol uygulanabilir.
Zollinger-Ellison sendromu
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisinde atak dozu günde iki 40 mg'lık iki doza bölünmüş 80 mg / gün esomeprazol; Bundan sonra, ilacın optimal dozu, bireysel terapötik tepkiye dayanarak tanımlanır. Bu patoloji için normal dozlar 160 mg / gün'e kadar çıkabilir, ancak 80 mg / gün'e eşit veya daha büyük dozlar birkaç günlük doza bölünür.
Karaciğer yetmezliği durumunda
Ciddi derecede bozulmuş karaciğer fonksiyonuna sahip hastalarda kullanım için maksimum esomeprazol dozu 20 mg / gündür.
Kontrendikasyonlar ve uyarılar
Farmakolojik etkileşimler
Tüm proton pompa inhibitörleri sınıfı gibi Esomeprazol de geniş CYP450 enzimleri ailesi tarafından metabolize edilir, bu nedenle aktif madde aynı şekilde metabolize olan diğer ilaçlar ile aynı anda uygulandığında özel dikkat gösterilmelidir. Örneğin, özel dikkat gösterilmesi gereken ilaçlardan biri klopidogreldir ; esomeprazol farmakodabular inhibisyon nedeniyle klopidogrelin antiplatelet ve kardiyoprotektif aktivitesini azaltır. Aslında, kardiyovasküler problemleri olan hastalar üzerinde yapılan birkaç araştırmadan, bir proton pompası inhibitörü ile ilişkili klopidogrel ile tedavi edilen bireylerin, sadece klopidogrel alanlara göre daha sık kardiyovasküler olaylar yaşadığı ortaya çıkmıştır.
Fenitoin, birlikte alındığında esomeprazol ile etkileşime giren başka bir ilaçtır; özellikle, esomeprazol, plazma fenitoin konsantrasyonlarında yaklaşık% 13-14'lük bir artışa neden olur.
Warfarin, esomeprazol ile birlikte verildiğinde, antikoagülan gücünü de arttırır; bu nedenle, özellikle esomeprazol süreksiz bir şekilde alındığında, protrombin zamanını dikkatle izlemeniz önerilir.
Hamilelik ve emzirme
Hayvan çalışmaları, esomeprazol tedavisi sırasında fetüsün zarar gördüğüne dair kanıt göstermemiş olsa da, hamilelik sırasında fetüs için herhangi bir risk sergileyen hayvanlar veya hamile kadınlar üzerinde yeterli çalışma bulunmamakla birlikte. Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir, ancak ilgili çalışmalar esomeprazol alan anneler tarafından beslenen çocuklarda herhangi bir risk veya postnatal toksisite göstermemiştir. Esomeprazolün S enantiyomerini oluşturduğu omeprazol alan hamile hastalar üzerinde yapılan çalışmalarda majör malformasyonların, düşüklerin, erken doğumların ve ektopik gebeliklerin görülme sıklığında artış riski yoktur.
Yan etkileri
Esomeprazolün en sık görülen yan etkileri ishal, bulantı, kusma ve ağız kuruluğu gibi mide-bağırsaklardır. Bunlar arasında tedavi edilen hastalarda en yaygın olanı, hastaların yaklaşık% 3'ünü etkileyen diyaredir.
Diğer oldukça yaygın yan etkiler baş ağrısı, baş dönmesi, uyuşukluk, ajitasyon ve sinirlilik gibi merkezi etkilerdir. Dermatolojik (dermatit, ürtiker veya prurit), metabolik (hiponatremi) ve kas-iskelet sistemi gibi daha az sık görülen yan etkiler vardır; ikincisi, kas güçsüzlüğü, miyopati ve rabdomiyoliz gibi oldukça nadirdir.
