CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® selekoksib bazlı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Steroid olmayan antiinflamatuar ve romatizmal ilaçlar

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ®, iltihaplı durumların semptomatik tedavisinde, osteoartrit, ankilozan spondilit ve romatoid artrit gibi romatizmal bir temelde kullanılan selektif bir steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçtır.

CELEBREX ® Celecoxib hareket mekanizması

CELEBREX® içerisindeki aktif bileşen olan Celecoxib, siklooksijenazların izoformunu 2 seçici olarak inhibe edebilen, steroid olmayan bir anti-enflamatuar ilaçtır.

Os tarafından alındığında, gastro-enterik mukoza tarafından hızlı bir şekilde emilir, ardından plazma protein bağlanması sayesinde çeşitli dokulara dağıtılmak üzere maksimum 2-3 saat içinde maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşır.

Yaklaşık 8 ila 12 saatlik bir yarı ömür ve sitokrom CYP2C9 tarafından desteklenen yoğun karaciğer metabolizmasından sonra, inaktif katabolit formundaki selekoksib, ağırlıklı olarak renal yolla elimine edilir.

Farmakodinamik açıdan bakıldığında, pirazollerden bir dizi kimyasal varyasyon yoluyla elde edilen selekoksib, sadece bu enzimlere karşı doğrudan bir inhibe edici etki uygulayarak, spesifik olarak siklooksijenaz 2 cebini seçici olarak bağlayabilir.

Bu aktivite, etken maddenin normal faaliyetini etkilemeden, iltihaplanma, ağrı ve ödem oluşumunda rol oynayan prostanoidlerin oluşumuna yol açan kimyasal yolu bloke edebilen aktif bileşenin biyolojik aktivitesinin dengelenmesi anlamına gelir. Her şeyden önce gastro-enterik mukozada, özellikle gastrik mukozanın korunmasında, renal homeostazın düzenlenmesinde ve uykusuzluk ritminin kontrolünde önemli olarak ifade edilen siklooksijenaz (COX1).

Terapötik açıdan, yukarıdaki moleküler mekanizmalar iyi bir anti-enflamatuar ve anti-ödem aktivitesi ve mütevazı bir gastro-lesif aktivitesi ile sonuçlanır.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. ROMATİK HASTALIKLARDA CELECOXIB

İlaçlar. 2011 Aralık 24; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: osteoartrit, romatoid artrit ve ankilozan spondilit tedavisinde semptomatik rahatlama için kullanımının gözden geçirilmesi.

Romatoid artrit, osteoartrit ve ankilozan spondilit gibi hastalıklarda mevcut olan enflamatuar ağrının tedavisinde selekoksibin etkinliğini değerlendiren çok ilginç bir derleme. Daha kesin olarak, bu aktif prensip, gastrointestinal sistemi etkileyen hastalıkların gelişmesine etki eden veya buna yatkın olan hastalarda birinci basamak terapötik yaklaşım olarak düşünülmelidir.

POST-OPERATİF BOYUN KONTROLÜ 2.LEL CELECOXIB

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Yetişkinlerde akut postoperatif ağrı için tek doz oral selekoksib.

Tek oral 400 mg selekoksib dozunun, geleneksel selektif olmayan NSAID tedavileri ile ilişkili yan etkileri azaltarak, büyük ameliyatların ardından ağrının azaltılmasında etkili olabileceğini gösteren çalışma.

3. RENKLİ ADENOMLARIN KORUNMASINDA CELECOXIB

Kanser Önleme Res (Phila). 2009 Nis; 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

CelecoxibTrial ile Adenoma Önlemesinin Beş Yıllık Etkinlik ve Güvenlik Analizi.

Beş yıllık deneyden sonra, önceden var olan aterosklerotik hastalığı bulunan hastalarda artmış kardiyovasküler riske rağmen, kolorektal adenomların oluşumunun önlenmesinde 400 mg selekoksibin günlük alımının etkinliğini gösteren çok ilginç klinik çalışma.

Kullanım ve dozaj yöntemi

CELEBREX ®

200 mg selekoksibin opak kapsülleri.

İltihaplı hastalıkların romatizmal temelde tedavisi için normal dozaj şeması, günde iki kez 200 mg selekoksib alımını, tercihen iki ayrı ana bölünmesini içerir.

Yukarıdaki doz etkisiz kalıyorsa, doktorunuza danıştıktan sonra, toplam selekoksib miktarını günlük olarak 400 mg'a çıkarabilir, her zaman iki farklı varsayıma bölünebilir.

Karaciğer ve böbrek hastalığı olan yaşlı hastalarda standart dozların daha fazla adaptasyonu beklenmelidir.

Uyarılar CELEBREX ® Celecoxib

Potansiyel yan etkiler göz önüne alındığında CELEBREX ® ile tedavi, sırayla hepatik, böbrek ve kardiyovasküler fonksiyon derecesini izlemesi gereken doktorunuz tarafından denetlenmelidir.

Selekoksib ile tedavi, ayrıca, yan etkilerin daha fazla olduğu göz önüne alındığında, ilacın birkaç gün boyunca uzamasını önleyerek, enflamatuar eklem hastalıkları sırasında gözlenen ağrı semptomlarının üstesinden gelmek için faydalı, kısa süreli bir tedavi olarak anlaşılmalıdır.

CELEBREX ®, seçici NSAID'lerle tedavi edilen tipik yan etkilere karşı artan duyarlılıklarından dolayı, gastro-intestinal, kardiyovasküler, hepatik ve böbrek hastalıklarından muzdarip olan hastalarda özel bir dikkatle uygulanmalıdır.

Celecoxib'in önemli alerjik gücü göz önüne alındığında, aynı atopik hastalara aynı özen gösterilmelidir.

Yan etkilerin olasılığı, doktora danıştıktan sonra tedaviyi askıya almayı düşünebilecek olan hastayı alarma geçirmelidir.

CELEBREX ® laktoz içerir, bu nedenle laktoz intoleransı, laktaz enzim eksikliği veya glukoz-galaktoz malabsorpsiyon sendromu olan hastalarda tavsiye edilmez.

Celecoxib'in baş dönmesi, baş dönmesi ve uyku hali yaratma kabiliyeti göz önüne alındığında, CELEBREX ® kullandıktan sonra araba kullanmaktan veya makineleri kullanmaktan kaçınmak tavsiye edilir.

Gebelik ve Laksiyon

CELEBREX ®'in gebelikte kullanımı, fetal sağlık için selekoksibin güvenlik profilini karakterize edebilen önemli klinik denemelerin bulunmamasından ve bu aktif maddenin toksisitesini gösteren sayısız deneysel çalışmanın sonuçları nedeniyle kontrendikedir. fetus.

Kontrendikasyonlar ayrıca selekoksibin klinik olarak ilgili miktarlarda anne sütünde birikme kabiliyeti verildiğinde, sonraki emzirme dönemine uzanır.

Etkileşimler

Sitokrom enzimleri ve özellikle CYP2C9'u içeren selekoksibin hepatik metabolizması olarak bilinen, bağlamsal varsayımı, selekoksibin normal farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerini değiştirebilen bir dizi aktif bileşen tanımlamak mümkündür.

Daha doğrusu, eşzamanlı yönetimi:

Oral antikoagülanlar, kanama diyatezi riskini önemli ölçüde artırabilir;
ACE inhibitörleri, anjiyotensin II antagonistleri, siklosporin ve takrolimus, selekoksibin nefro ve hepatotoksik özelliklerini artırabilir;
Flukonazol ve diğer aktif veya indükleyici CYP2C9 inhibitörleri, selekoksib'in normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.

Aynı nedenden ötürü, selekoksibin yukarıda bahsedilen enzime karşı inhibe edici aktivitesinin, yukarıda bahsedilen ilaçların terapötik profilini önemli ölçüde değiştirebilen antidepresanlar, nöroleptikler ve antiaritmikler gibi diğer aktif bileşenlerin metabolizmasında yer alan dikkate alınması tavsiye edilebilir.

Kontrendikasyonları CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® kullanımı, aktif maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık, karaciğer ve böbrek yetmezliği, kronik enflamatuar bağırsak hastalığı, peptik ülser hastalığı, konjestif kalp yetmezliği, kardiyomiyopati iskemisi ve arter hastalığı ve hem merkezi hem de vaskülopati durumunda kontrendikedir çevre birimleri.

Yan etkiler - Yan etkiler

Çok sayıda klinik çalışma ve dikkatli pazarlama sonrası izleme, özellikle özellikle yatkın hastalarda, selekoksib etkisinin seçiciliğine rağmen, CELEBREX ® tedavisinin sayısız yan etki gösterebileceğini göstermiştir.

Sinüzit, idrar ve solunum yolu enfeksiyonu, uykusuzluk, karın ağrısı, şişkinlik, kabızlık ve ishal, grip benzeri semptomlar, hipertansiyon, çarpıntı, kalp-damar hastalıkları, hepatit ve nefrotoksisite, hem deri hem de solunum, alerjik reaksiyonlar, görme ve işitme, insidansı ve şiddeti yine de kullanılan ilaç dozlarıyla ilişkili görünen CELEBREX ® alımını takiben açıklanan ana yan etkilerdir.