genellik
Endikasyonları
Doksazosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek için kullanılan, adrenerjik reseptörlerin rekabetçi ve seçici bir antagonisti olan tip 1 alfa blokeridir.
2000 yılında bazı çalışmalar, doksazosinin, aynı ailenin diğer alfa blokerleri gibi, arteriyel hipertansiyon tedavisinde çok etkili olmadığını ve basit bir diüretikin, kan basıncını düşürmede aynı etkiye sahip olabileceğini gösterdi. Bu nedenle, bu başvuruya ilgi azalmıştır, ancak daha yeni çalışmalar bu ilaca, iyi huylu prostat hiperplazisi ve erektil disfonksiyon semptomlarının tedavisinde yenilenen bir önem atfetmiştir.
Eylem mekanizması
Doksazosin etki şekli, alfa 1 A postsinaptik adrenerjik reseptörlerine (hemen hemen tüm düz kaslarda bulunan) seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanmasını; Sonuç, hem prostat hem de üretra gibi düz kasların gevşemesidir.
Prostat ve üretranın düz kasının gevşetilmesi maksimum idrar akış hızının artmasına ve tıkanmada belirgin bir azalmaya neden olur.
İstenmeyen etkiler
Bununla birlikte, düz kasların doksazosin ile gevşetilmesi, periferik direncin kaldırılmasıyla kan damarlarının aşırı gevşemesi nedeniyle, kan basıncının düşmesi gibi oldukça sık istenmeyen bir etkiyi içerir. Bu yan etki, zaten doksazosinin hipotansif etkisinin baş dönmesine ve bayılmaya neden olabileceği hipotansiyondan muzdarip olan hastalarda bir problem olabilir. İlacın uygulanmasından sonra hastanın bayılması durumunda, kan dolaşımını teşvik etmek ve gerekirse tıbbi yardım almak için düz yatırılması tavsiye edilir. Doksazosin uygulaması, tüm bireylerde, kan alımında 24 saat devam eden kan basıncında klinik olarak anlamlı bir azalmaya neden olur; basınç düşürmeyle ilgili semptomların tezahürü hastanın kişisel tepkisine ve normal arteriyel basıncına bağlıdır; Ortostatik istenmeyen etkiler, tedavinin başlangıcında birçok bireyde ortaya çıkabilir.
Tarih ve Kayıtlı Uzmanlıklar
Doxazosin, ABD ilaç şirketi Pfizer tarafından geliştirilmiştir ve tescilli Cardura ve Carduran isimleri altında pazarlanmaktadır. Şubat 2005’te, Gıda ve İlaç İdaresi (FDA, en yüksek ABD uyuşturucu kanunu otoritesi), Cardura XL tescilli adı altında uzun süreli salgılanan doksazosin pazarında lansmanı onayladı.
İtalya'da doksazosin, Cardura'nın tescilli adı altında veya Benur ve Doxazosina gibi çeşitli isimler altında genel bir ilaç olarak pazarlanmaktadır. Diğer ülkelerde, ilacı üreten ilaç şirketine bağlı Dosin veya Duracin gibi başka isimler altında da bulunabilir.
Küçük Aksiyonlar
Uzun süreli tedavide toleranslara neden olabilen diğer alfa seçici olmayan alfa-adrenerjik reseptör inhibitörlerinin aksine, doksazosin uzun süreli tedavilerde tolerans oluşturmaz; doksazosinin sadece nadiren kullanılması hafif taşikardiye neden olabilir. Diğer klinik çalışmalar, doksazosin ile uzun süreli tedavinin, toplam kolesterol ve LDL fraksiyonunun plazma konsantrasyonlarında hafif bir azalmaya neden olabileceğini göstermiştir, ancak bu sonuçların klinik önemi hala doğrulanmamıştır. Aynı klinik çalışmada, doksazosin ile tedavinin hastaların insüline duyarlılığını artırabileceği ve böylece glikoz metabolizmasında değişikliklere neden olduğu gösterilmiştir.
Farmakokinetik ve Farmakodinamik
Doksazosin 16 ila 30 saat arasında değişen oldukça uzun bir yarı ömre sahiptir ve bu etki aralığı ilacı tek bir günlük uygulama için uygun hale getirir. Doxazosinin maksimum plazma konsantrasyonuna uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır. İlacın kan dolaşımındaki biyoyararlanımı yaklaşık% 63'tür.
Doksazosin, plazma proteinlerine bağlı kan dolaşımına taşınır; aslında, plazma proteinine bağlı ilaç toplam konsantrasyonun yaklaşık% 98'ine ulaşır. Doksazosin esas olarak karaciğer tarafından metabolize edilir ve dışkıda atılım ile ağırlıklı olarak% 65 oranında elimine edilir.
Posoloji ve kullanım yöntemleri
Hipertansiyon tedavisinde önerilen doksazosin dozu, başlangıç dozu olarak tek doz olarak alınmak üzere 1 mg / gün'dür. Diğer yandan, bakım dozu, hastanın ihtiyacına ve hastalığın şiddetine bağlı olarak, günde 1 ila 16 mg arasında değişmektedir.
İyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisinde, önerilen başlangıç doxazosin dozu, normal ve 4 mg / gün tabletler kullanılıyorsa, her zaman bir günde alınmak üzere tek bir günlük doz olarak alınmak üzere 1 mg / gün'dür. Uzun süreli salımlı tabletler kullanılıyorsa, tek günlük uygulama. Bakım tedavisi için önerilen doksazosin dozu, normal tabletler için günde bir kez 1 ila 8 mg / gün; Bununla birlikte, uzun süreli salınım yapanlar için önerilen doz günde bir kez 4 ila 8 mg / gün arasında değişmektedir. Doz ayarlaması, hastanın tezahür ettiği semptomların ciddiyetine ve davranışlarına olan bireysel hassasiyete bağlıdır. Normal tabletlerin kullanımından uzun süreli salınımlı tabletlerin kullanımına geçmek gerekirse, normal tabletlerde kullanılan dozdan bağımsız olarak en düşük dozla (yani, 4 mg / gün doksazosin) başlanması önerilir. Ayrıca doksazosin tabletlerinin değişmesi durumunda, son akşam dozunun normal tabletlerde alınmaması önerilir. Uzun süreli salınımlı tabletlerle tedavinin birkaç gün devam etmemesi durumunda, tedavinin en düşük dozla, yani 4 mg / gün ile tekrar başlatılması önerilir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, doksazosinin dozaj ayarlaması gereklidir; Karaciğer yetmezliği oldukça şiddetli ise, uzun süreli salınımlı tabletler önerilmez.
Dozazosin'e verilen bireysel cevap temelinde doz ayarlaması yapılmalı; Sonuç olarak, hastanın kan basıncı değerleri, üç farklı ölçüme dayanarak dikey bir konumda ölçülmelidir: ilki, doksazosin uygulamasından 2 saat sonra birincisi, ikincisi ilacın uygulanmasından 6 saat sonra ve üçüncüsü 24 saat sonra. Genellikle vertigo ve senkop (bayılma) gibi postüral yan etkiler, ilk doxazosin dozundan iki ila altı saat sonra ortaya çıkar.
Doksazosin: kontrendikasyonları ve yan etkileri »
