Fluoksetin

Fluoksetin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (veya SSRI'ların) sınıfına ait bir antidepresan ilaçtır. Belki de Prozac® ticari ismi altında bilinir.

Fluoksetin - Kimyasal Yapı

İlaç firması Eli Lilly Company tarafından keşfedildi ve 1987'de kullanımı ABD Gıda ve İlaç İdaresi tarafından onaylandı.

Dünya Sağlık Örgütü (WHO) tarafından hazırlanan temel ilaçlar listesine dahil edilmek üzere, çok önemli bir ilaç olarak kabul edilir. Bu listede, temel bir sağlık sisteminde bulunması gereken bütün ilaçlar listelenmiştir.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Fluoksetin kullanımı, aşağıdakilerin tedavisinde belirtilmektedir:

Majör depresyon bölümleri;
Obsesif kompulsif bozukluk;
Bulimia nervosa;
Çocuk ve ergenlerde orta ila şiddetli major depresif bozukluk. Bununla birlikte, bu durumda, psikoterapi ile birlikte fluoksetin reçete edilmelidir.

Uyarılar

Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar riskinin artmasıyla ilişkilidir. Bu semptomların düzelmesi ilk tedavi periyodunda hemen gerçekleşemeyeceğinden, bu düzelme sağlanana kadar hastaların izlenmesi önerilir.

18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde fluoksetin uygulaması intihar ile ilgili davranışlara neden olabilir. Bu nedenle, ilaçla tedavide çocuk ve ergenler, intihar semptomlarının olası görünümünü derhal belirlemek için sürekli izlenmelidir.

Tüylü büyüme ve gelişme, ilaç ergenlikte gecikmeye neden olabileceğinden fluoksetin ile tedavi edilen çocuklarda ve ergenlerde izlenmelidir.

Fluoksetin sarsıcı etkilere sahip olabilir, bu nedenle nöbet öyküsü olan hastalarda ilacı uygularken dikkatli olunmalıdır.

Kararsız nöbet bozukluğu veya epilepsi hastalarında fluoksetin verilmesinden kaçınılmalıdır. Kontrollü epilepsi şikayeti olan ilacı alan hastalar dikkatle izlenmelidir.

Hasta manik bir aşamaya girerse fluoksetin kullanımı kesilmelidir.

İlacın uygulanması, manik bozukluk öyküsü olan hastalarda dikkatle yapılmalıdır.

Fluoksetin ile tedavi, diyabetli hastalarda bozulmuş glisemik kontrole neden olabilir. Bu durumu tedavi etmek için kullanılan insülin ve / veya oral hipoglisemik ajanların dozunu ayarlamak gerekebilir.

Etkileşimler

A tipi fluoksetin ve monoamin oksidaz (IMAO) seçici inhibitörlerinin kombinasyonundan kaçınılmalıdır.

Diğer taraftan fluoksetin ve B tipi IMAO'nun birlikte uygulanması, artan serotonin sendromu riski nedeniyle hastaların klinik olarak izlenmesini gerektirir.

Fluoksetin ve fenitoinin (epilepsi tedavisinde kullanılan bir ilaç) birlikte uygulanması, fluoksetin plazma konsantrasyonunda değişikliklere neden olabilir. Bu tür değişiklikler çok tehlikeli toksik etkilere neden olabilir.

Fluoksetin değişmiş plazma tamoksifen konsantrasyonuna (antikanser ilaç) neden olabilir, bu nedenle bu iki ilacın herhangi bir beraberinde uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Fluoksetinin aşağıdaki ilaçlarla birlikte kullanılması serotonerjik sendrom riskini arttırır:

Tramadol (bir opioid ağrı kesici);
Hypericum (veya antidepresan özelliklere sahip bir bitki olan St. John's Wort);
Triptofan (serotoninin sentezlendiği amino asit);
Lityum (bipolar bozuklukların tedavisinde kullanılır);
Triptanlar (migreni tedavi etmek için kullanılan ilaçlar).

Ayrıca, triptanlarla ilişki koroner vazokonstriksiyon ve hipertansiyonun ortaya çıkma riskini arttırır.

Fluoksetinin eşzamanlı olarak uygulanmasına ve aşağıdaki gibi kalp ritmini etkileyebilecek ilaçlara dikkat edilmelidir:

Flecainide ve encainide gibi antiaritmik ilaçlar ;
Fenotiazin, pimozid, klozapin ve haloperidol gibi antipsikotikler ;
İmipramin, desipramin ve amitriptilin gibi trisiklik antidepresanlar (TCA);
Sparfloksasin gibi antimikrobiyal ajanlar moksifloksasin, eritromisin ve pentamidin ;
Halofantrin gibi antimalaral ilaçlar;
Astemizol ve mizolastin gibi antihistaminikler .

Fluoksetin metabolizması temel olarak hepatik sitokrom P2D6 enzim sistemini etkiler, bu nedenle bu enzim sistemi tarafından metabolize edilen ilaçların birlikte kullanımı ilaç etkileşimlerine yol açabilir.

Fluoksetin anormal kanamaya neden olabileceğinden, oral antikoagülanların ( warfarin gibi) birlikte uygulanmasına dikkat edilmelidir.

Elektrokonvülsif tedavi, fluoksetin tedavisi ile birlikte, uzun süreli konvülsiyonlara neden olabilir veya önceden mevcut konvülsif bozukluğu olan hastalarda sıklığını artırabilir.

Alkolün serotonin geri alım inhibitör ilaçları (fluoksetin dahil) ile ilişkisinden kaçınılmalıdır.

Yan etkileri

Fluoksetin, her birinin ilaca karşı sahip olduğu farklı hassasiyetler nedeniyle - bir hastadan diğerine - türüne ve yoğunluğuna göre değişebilen bir dizi yan etkiye neden olabilir.

Aşağıdaki, fluoksetin tedavisi sırasında ortaya çıkabilecek ana olumsuz etkilerdir.

Alerjik reaksiyonlar

Fluoksetin tedavisi hassas kişilerde alerjik reaksiyonları tetikleyebilir. Oluşabilecek semptomlar döküntü, kaşıntı, kurdeşen, anafilaktoid reaksiyon, vaskülit (kan damarlarının iltihabı) ve anjiyoödemdir.

Gastrointestinal bozukluklar

Fluoksetin tedavisi bulantı, kusma, ishal, dispepsi ve disfajiye neden olabilir. Fluoksetin ayrıca ağız kuruluğuna ve tat anlamında değişikliklere neden olabilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Fluoksetin uygulaması aşağıdakilere neden olabilir:

Baş ağrısı;
baş dönmesi;
Uyku anormallikleri (uykusuzluk veya anormal rüyalar gibi);
öfori;
Anormal ve kontrol edilemeyen hareketler (örneğin, sinir tikleri gibi);
Konvülsiyon;
Psikomotor huzursuzluk;
halüsinasyonlar;
Kafa karıştırıcı devlet;
çalkalama;
Anksiyete;
Panik ataklar;
Konsantrasyon bozuklukları;
Bilişsel süreç bozuklukları;
İntihar davranışı ve / veya düşünceleri.

Cinsel işlev bozukluğu

Fluoksetin ile tedavi gecikmiş ya da hiç boşalma ve priapizme neden olabilir (cinsel uyarılma yokluğunda ağrılı ereksiyon ile karakterize bir sendrom).

Böbrek hastalıkları

Fluoksetin tedavisi, idrar sıklığında ve idrar retansiyonunda bir değişikliğe neden olabilir.

Serotoninerjik sendrom

Fluoksetin, özellikle serotonin sinyalini artırabilen diğer ilaçlarla birlikte verildiğinde serotonerjik sendromu tetikleyebilir.

Merkezi sinir sistemi düzeyinde aşırı serotonerjik aktivite ile karakterize bir sendromdur; serotonin zehirlenmesi olarak da tanımlanır.

Zehirlenme hafif, orta veya şiddetli olabilir ve onu karakterize eden semptomlar genellikle çok çabuk görülür.

Hafif form ile ilgili olarak, ortaya çıkabilecek semptomlar şunlardır:

taşikardi;
titreme;
Artan terleme;
Baş ağrısı;
Mydriasis (öğrencilerin dilatasyonu);
Titremeler;
Miyokloni (bir kas veya bir grup kasın kısa ve istemsiz kasılması);
spazmları;
Vurgulanan yansımalar.

Orta derecede zehirlenme durumunda, bunlar ortaya çıkabilir:

Bağırsak seslerinin vurgulanması (borborigmi);
İshal;
Arteriyel hipertansiyon;
Ateşi.

Ciddi zehirlenme durumunda, kalp atışlarında ve kan basıncında belirgin bir artış vardır. Hasta ayrıca vücut sıcaklıkları 40 ° C'yi aşan şok durumuna da girebilir.

Rabdomiyoliz (iskelet kası hücrelerinin yırtılması ve kan dolaşımına salınması), kasılmalar ve böbrek yetmezliği de oluşabilir.

hiponatremi

Fluoksetin ile tedavi, hiponatremiye neden olabilir, bu da sodyum plazma konsantrasyonunda bir düşüşe neden olabilir. Genel olarak, bu tedavinin kesilmesiyle gerileyen tersinir bir yan etkidir.

Solunum bozuklukları

Fluoksetin dispne ve farenjit neden olabilir. Daha nadir olarak, ilaç iltihaplı ve / veya fibrozis süreçlerinin gelişimini destekleyebilir.

Şüpheli belirtiler

Fluoksetinin aniden kesilmesi sözde geri çekilme semptomlarına neden olabilir, bu semptomlar:

baş dönmesi;
parestezi;
Genel olarak uykusuzluk ve uyku bozuklukları;
asteni;
Anksiyete;
çalkalama;
Bulantı ve / veya kusma;
Tremor;
Baş ağrısı.

Genel olarak, bu semptomlar hafif formda görülür, ancak bazı hastalarda ciddi formda da ortaya çıkabilir.

Manik reaksiyonlar

Pediatrik hastalarda fluoksetin tedavisinin ardından mani ve hipomani dahil manik reaksiyon vakaları bildirilmiştir.

Diğer yan etkiler

Fluoksetin tedavisinden sonra oluşabilecek diğer olumsuz etkiler şunlardır:

Hemorajik bulgular;
Galaktore, yani emzirmeyen kadınlarda anormal süt salgısı;
Titremeler;
Işık hassasiyeti;
anoreksiya;
Idiosenkratik hepatit (çok nadir durumlarda);
Bozulmuş karaciğer fonksiyon testleri;
Alopesi;
Görme değişiklikleri;
kekemelik;
Kas ağrıları;
burun;
Kulaklarında ıslık;
Azalan trombosit sayısı;
Boğaz iltihabı;
Pediatrik hastalarda büyüme geriliği ve gecikmiş cinsel olgunlaşma.

aşırı doz

Fluoksetin doz aşımının neden olduğu belirtiler şunlardır:

Bulantı ve kusma;
Konvülsiyon;
Kardiyovasküler disfonksiyon;
Kalp durması;
Pulmoner disfonksiyon;
Uyarılmadan komaya kadar değişen merkezi sinir sisteminin durumunun değişmesi.

Çok nadir durumlarda, aşırı doz alımının ardından ölümcül sonuçlar ortaya çıkmıştır.

Çok fazla ilaç alırsanız panzehir yoktur, ancak kusma veya gastrik lavajın indüklenmesi yardımcı olabilir. Daha da faydalı olan bir çare, sorbitol ile birlikte kullanılan aktif kömürün tatbik edilmesi olabilir.

Eylem mekanizması

Depresyonun olası nedenleri üzerine çeşitli hipotezler oluşturulmuştur, bunlardan biri monoaminerjik hipotezdir.

Bu hipoteze göre, depresyon serotonin (5-HT), noradrenalin (NA) ve dopamin (DA) gibi bir monoamin eksikliğinden kaynaklanacaktır. Bu nedenle, antidepresan tedavileri bu eksiklikleri gidermeyi amaçlamalıdır.

Serotoninin, depresif bozukluklarda rol alan başlıca nörotransmiter olduğu düşünülmekte ve bulaşmasındaki değişiklikler, tüm ruh hali bozuklukları ile ilişkilidir.

Serotonin, amino asit triptofandan başlayarak presinaptik sinir uçlarında sentezlenir, veziküllerin içinde depolanır ve belirli uyaranların ardından sinaptik alana (presinaptik ile postsinaptik sinir sonlandırması arasındaki boşluk) salınır.

Sinir sonlanması tarafından serbest bırakıldığında, 5-HT, sinaptik öncesi ve sonrası reseptörleri ile etkileşime girer. Eylemini gerçekleştirdikten sonra, serotonin, geri alımını (SERT) yapan taşıyıcıya bağlanır ve sinir sonlandırmasının içinde bildirilir.

Fluoksetin, serotonin geri alım inhibitörlerinin bir parçası olan bir ilaçtır.

Özellikle, fluoksetin, SERT'ye karşı yüksek afiniteye ve seçiciliğe sahiptir ve - serotonin yerine buna bağlanma -, nörotransmiterin, alıcılar üzerindeki serotoninerjik sinyalde bir artışa neden olan sinaptik kasanın içinde uzun süre kalmasına neden olur. depresif patolojinin birkaç hafta içinde iyileşmesiyle birlikte olan sinaps.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Fluoksetin, sert kapsüller, çözünür tabletler veya oral damlalar şeklinde oral uygulama için kullanılabilir.

Tabletler tamamen alınabilir veya yarım bardak su içinde çözülebilir.

Bununla birlikte, kapsüller çiğnenmeden alınmalıdır.

Fluoksetin, öğünlerin yakınında ve yakınında, tek veya fraksiyonel bir doz halinde verilebilir.

Fluoksetin dozu doktor tarafından tedavi edilmesi amaçlanan hastalığın tipine göre belirlenmelidir.

Tedavinin ilerleyişini kontrol etmek için hasta dikkatlice takip edilmelidir. Doktor mümkün görüyorsa - tedavinin başlamasından birkaç hafta sonra - uygulanan ilacın azalması değerlendirilebilir.

Aşağıda, farklı hastalık türlerinin tedavisinde kullanılan ilacın normal dozları verilmiştir.

Majör depresyon dönemleri (yetişkinler ve yaşlılar)

Önerilen fluoksetin dozu günde 20 mg ilaçtır. Yetersiz bir cevap durumunda, doz günde maksimum 60 mg ilaca kadar arttırılabilir.

Obsesif kompulsif bozukluk (yetişkinler ve yaşlılar)

Ayrıca bu durumda, önerilen doz günde 20 mg fluoksetindir. Hastalar en düşük doza yeterli şekilde yanıt vermezse, ilaç miktarı 60 mg'a yükseltilebilir.

Bulimia nervosa (yetişkinler ve yaşlılar)

Bu durumda, önerilen fluoksetin dozu günde 60 mg'dır.

8 yaş ve üstü çocuklarda ağır ila orta şiddette depresyon dönemleri

İdarenin, bir uzmanın sıkı kontrolü altında gerçekleşmesi gerekir. Genel fluoksetin dozu 10 mg'dır, ancak ilacın miktarı 20 mg'a kadar arttırılabilir.

Ağırlığı normalin altında olan çocuklarda, fluoksetin dozunun düşürülmesi gerekebilir.

Önceden var olan karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz azaltma gerekebilir.

İlacın dozu, fluoksetin ile birlikte alınan diğer ilaçlar arasında etkileşim olasılığı olan hastalarda da azaltılmalıdır.

Hamilelik ve emzirme

Fluoksetin - doktor gerekli gördüğü takdirde - hamilelik sırasında verilebilir. Her durumda, özellikle de gebeliğin son aşamalarında veya doğumdan hemen önce, yenidoğanlarda aşağıdaki gibi olumsuz etkiler bildirildiği için dikkatli olunmalıdır: