genellik
Lifli ilaçlar kandaki trigliseritleri ve kolesterol seviyelerini düşürmek için kullanılan ilaçlardır.
Bu nedenle, bu tür ilaçların kullanımı, yukarıdaki yağların kan seviyelerinin, sağlıklarını tehlikeye atabilecek ve hayatlarını riske sokabilecek bir patolojik durum oluşturacak kadar yüksek olduğu tüm hastalarda endikedir.
Lifli ilaçlar, monoterapi veya statipler gibi dislipidemilerin tedavisi için belirtilen diğer ilaçlar ile kombinasyon halinde uygulanabilir. Bununla birlikte, fibratların hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi tedavisinde ilk tercih edilen ilaç olmadığı unutulmamalıdır.
Ben neyim
Fibröz İlaçlar Nedir?
Lifli ilaçlar, plazma kolesterol ve trigliserit konsantrasyonlarını azaltabilen ilaç sınıfıdır. Dürüst olmak gerekirse, fibratların yüksek trigliserit düzeylerini kolesterolün seviyelerinden daha etkili bir şekilde azaltabildiğini belirtmek iyidir, bu nedenle hipertrigliseridemi de hiperkolesterolemi ile ilişkiliyken kullanılmaya meyillidir.
Kimyasal açıdan, fibratlar fenoksiizobütirik asidin analoglarıdır ; Bu bağlamda, terapötik etkinin gelişimi için izobütirik grubun varlığının temel öneme sahip olduğu hatırlatılmaktadır. Aslında, şu anda piyasada mevcut olan fibratlar aktif hale gelen ön ilaçlardır - aktivitelerini gerçekleştirir - ancak metabolizmayı yerine getirdikten sonra.
Elyaf Sınıfına Ait Aktif İlkeler
İtalya'da tedavi alanında kullanılan fibratlar sınıfına ait aktif bileşenler:
- Fenofibrat ;
- Gemfibrozil ;
- Bezafibrat .
Fenofibrat, tıbbi ürünlerde hem tek etken madde hem de statinler ile birlikte kullanılabilir.
Bunu biliyor muydun ...
Her ne kadar fibrati-statin birleşimi farklı dislipidemilerin tedavisinin bir parçası olsa da, kullanımın güvenliği hakkında bazı şüpheler uyandırır. Daha ayrıntılı olarak, bu iki ilaç sınıfının bir arada kullanımından kaynaklanan ana kaygılar, miyopati geliştirme riskindeki potansiyel artışı ile ilgilidir. Bu artan risk, gemfibrozil fibrat ilacı statinlerle ilişkilendirildiğinde daha büyük görünmektedir. İtalya'da şu anda mevcut olan ve bir fibrat ve bir statin içeren tıbbi ürünlerin fenofibrat bazlı olması tesadüf değildir.
Fibröz İlaçların Kısa Tarihçesi
Elyaflı ilaçların lipid düşürücü etkisi, 1962'de iki Imeprial Chemical Industries araştırmacısı tarafından keşfedildi, ancak 1967 yılına kadar, fibrat sınıfının öncülüğünün (ayrıntılı olarak, klofibratın) ABD pazarında pazarlama ruhsatı aldığı görülmedi. FDA'dan (Gıda ve İlaç İdaresi). Bununla birlikte, bu aktif maddenin tedaviye girdiği yıllar boyunca toplanan verilere dayanarak, kan kolesterolü seviyelerini azaltabilmesine rağmen, şartlardan kaynaklanan ölümcül kardiyovasküler olayları azaltabilmesinin mümkün olmadığı ortaya çıkmıştır. hiperkolesterolemi ve hipertrigliseridemi. Buna ek olarak, aynı aktif prensibin terapötik alanda kullanılmasının biliyer taşculoz vakalarıyla yakından ilişkili olduğu görülmüştür. Bu nedenle, klofibrat, fenofibrat (1975’in başlarında bazı Avrupa ülkelerinde mevcuttur) ve gemfibrozil (1981’de tedaviye dahil edildi) gibi daha etkili ve güvenli kabul edilen diğer lifli ilaçlar lehine kullanılmaya başlandı.
Terapötik endikasyonlar
Fibröz İlaçlar Ne Zaman Kullanılmalı?
Fibröz ilaçlar dislipidemilerin tedavisinde ilk tercih edilen ilaçlar olarak kabul edilmezler, aslında, sadece dislipidemi için farmakolojik olmayan stratejiler (diyet, kilo verme, fiziksel aktivite, vb.) Etkili olmadıklarında veya kullanılmadıklarında kullanılırlar. ilk tercih edilen ilaçları uygulamak mümkündür.
Daha ayrıntılı olarak, bu ilaç sınıfının kullanımı belirtilmiştir:
- Beslenme tedavisine cevap vermeyen trigliserit düzeylerinde artışla karakterize dislipidemi tedavisinde;
- Hem hiperkolesterolemi hem de hipertrigliseridemi ile karakterize karışık dislipidaemilerin tedavisinde, ikisi daha büyük klinik öneme sahipken ve diyet tedavisi istenen etkiyi üretmediğinde;
- HDL değerleri düşük olan veya olmayan ciddi hipertrigliseridemi tedavisinde;
- Statinler kullanımı kontrendikedir veya tolere edilmediğinde birincil hiperkolesteroleminin tedavisinde.
Yukarıdakilere ek olarak, yüksek kan kolesterol seviyelerinde ve statin kullanımı mümkün olmadığında kardiyovasküler hastalık riskini önlemek için erkek hastalarda da fibratların kullanımı belirtilmektedir.
dikkat et
Terapötik endikasyonlar, kullanılması gereken aktif maddeye göre değişebileceğinden, ayrıntılı ve ayrıntılı bilgiler için, lütfen doktor tarafından belirtilen tıbbi ürünün paket broşürüne bakın.
Eylem mekanizması
Fibröz İlaçlar Nasıl Çalışır?
Belirtildiği gibi, fibrat ilaçları kan trigliserit seviyelerini yüksek kolesterol seviyelerine göre daha belirgin bir şekilde azaltabilmektedir; Bununla birlikte, bu ilaçların faaliyetlerini gerçekleştirdikleri tam etki mekanizması henüz tam olarak açıklanamamıştır. Buna rağmen, fibratların:
- VLDL'yi önemli ölçüde azaltırlar (Çok Düşük Yoğunluklu Lipoproteinler),
lipoproteinler trigliseritler bakımından yüksek);
- HDL'de ("iyi kolesterol" olarak da bilinen Yüksek Yoğunluklu Lipoproteinler) orta derecede bir artışa neden olurlar, bunlar çok düşük trigliserit içeriği olan ancak kolesterolü yüksek olan lipoproteinlerdir;
- LDL üzerinde değişken etkiler üretirler (Düşük Yoğunluklu Lipoproteinler, düşük trigliserit içerikli fakat daha yüksek kolesterol içeren lipoproteinler).
Bugüne kadar yapılan çalışmalar, VLDL seviyelerinin azaltılmasının, esasen, örneğin: lipoprotein lipazın uyarılması (trigliseritlerin VLDL'den çıkarılmasından sorumlu enzim) ve stimülasyon gibi fibrat ilaçların uyguladığı iki etki mekanizmasından kaynaklandığını göstermiştir. Alfa tipi (PPARa) peroksizomal proliferatörleri tarafından aktive edilen reseptörlerin aracılık ettiği yağ asidi oksidasyonu.
Öte yandan, HDL'deki artışın etkileri apolipoprotein A - 1'in sentezindeki artıştan kaynaklanıyor gibi görünmektedir.
Bunun ötesinde, tüm fibratlar karaciğerdeki kolesterolün değişmesini ve uzaklaştırılmasını hızlandırabilir .
Fibrat ilaçlarının etkinliği hakkında daha fazla bilgi için ayrıca bakınız: Fibratlar ve Kolesterol.
Yan etkileri
Hangi yan etkiler fibröz ilaçlara neden olur?
Yan etkiler, hastaya verilen aktif bileşene bağlı olarak biraz değişebilse de, bazıları fibrat sınıfının tamamı için ortaktır. Daha ayrıntılı olarak, fibratlarla yapılan muamelenin ardından, aşağıdaki gibi yan etkilerin gelişmesiyle yüzleşmek mümkündür:
- Baş ağrısı;
- Mide bulantısı, kusma, karın ağrısı, ishal ve şişkinlik gibi mide bağırsak belirtileri;
- pankreatit;
- Anemi, trombositopeni, lökopeni, eozinofili, pansitopeni;
- Kolelitiazis, kolestaz, kolestatik sarılık, anormal karaciğer fonksiyon ve hepatit;
- Kas güçsüzlüğü, miyalji, eklem ağrısı, rabdomiyoliz;
- İktidarsızlık ve libidodaki değişiklikler.
Ayrıca, hassas kişilerde alerjik reaksiyonların ortaya çıkma olasılığını da unutmamak gerekir.
Bununla birlikte, şu ana kadar söylenenlere rağmen, çoğu hasta tarafından fibratlar hala iyi tolere edilmektedir.
Hamilelik ve emzirme
Fibröz İlaçlar Gebelikte ve Emzirme Sırasında Kullanılabilir mi?
Hayvan çalışmaları gebelik sırasında fibratların uygulanmasından kaynaklanan teratojenite vakaları bildirmemiş olsa da, hamile kadınlarda ürünün kullanım güvenliği konusunda yeterli çalışma yoktur. Bu nedenle, fibröz ilaçların kullanımı genellikle hamile kadınlarda kontrendikedir.
Benzer şekilde, fibratların insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir; Bu nedenle, bir önlem olarak, kullanımları emzirme döneminde de kontrendikedir.
Kontrendikasyonlar
Fibröz İlaçlar Kullanmadığınızda
Yan etkilere gelince, lifli ilaçların kullanımına bağlı kontrendikasyonlar bile, kullanılması gereken aktif bileşene bağlı olarak biraz değişebilir. Bununla birlikte, aşağıdaki durumlarda hem monoterapide hem de kombinasyon terapisinde fibrat ilaçlarının kullanılmasının kontrendike olduğunu belirtmek mümkündür:
- Aktif maddeye ve / veya kullanılacak tıbbi ürün içerisinde yer alan yardımcı maddelerin herhangi birine karşı bilinen aşırı duyarlılık;
- Karaciğer hastalığı olan hastalarda, hepatik steatoz hariç, çünkü sıklıkla hipertrigliseridemi ile ilişkili bir durumdur;
- Böbrek yetmezliği olan ve böbrek diyalizi geçiren hastalarda;
- Kolelitiazis ile karakterize edilen veya olmamak safra kesesi hastalığı olan hastalarda;
- Fibratların uygulanmasından sonra fotoalerjik veya fototoksik reaksiyonlar yaşayan hastalarda;
- Hamilelikte ve emzirme döneminde.
Son olarak, fibröz ilaçların statinlerle kombinasyon halinde kullanılmasının, miyopati için predispozan faktörleri olan hastalarda (örneğin, bozulmuş böbrek fonksiyonu, ağır enfeksiyonlar, diyabet, hipotiroidizm, ileri yaş, vb.) Kontrendike olduğu unutulmamalıdır. .
