LOBIVON ® nebivolol bazlı bir ilaçtır
TEDAVİ GRUBU: Beta bloker
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Endikasyonları LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ®, esansiyel hipertansiyon ve kronik, düşük ila orta, orta kalp yetmezliği tedavisinde kullanılır.
LOBIVON ® Nebivolol hareket mekanizması
LOBIVON ® ile alınan Nebivolol, gastrointestinal sistem seviyesinde emilir ve karaciğerde sitokrom enzimleri tarafından kolayca metabolize edilir. Bu aktif muhteviyatta yer alan metabolik işlemler, aktivitesi aynı proteinin gen varyantlarından güçlü bir şekilde etkilenen CYP2D6 enzimine bağlıdır. Bunun için biyoyararlanım, maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşma süresi ve yarı ömür, hızlı ve hızlı metabolizörler arasında değişecektir, ancak "hızlı" polimorfizm, popülasyonda en sık görülmesine rağmen.
Nebivolol, kardiyak seviyede ifade edilen beta-1 adrenerjik reseptörlerin seçici seçici inhibisyon mekanizmasını, arginin-nitrik oksit yolunun indüksiyonu ile belirlenen, belirgin bir vazodilatuar etki olan, artan konsantrasyonlarla birleştiren son nesil bir kardiyoselektif beta blokerdir. Son molekül, intima arteriolar düzeyinde.
Miyokard kasılma sıklığının ve yoğunluğunun azaltılması, en iyi koroner perfüzyon, kardiyak etkinin azalması ve yenilikçi vazodilatuvar etki, nebivololü antihipertansif tedavide en etkili beta blokerlerden biri yapar.
Hem hidroksile hem de glukuronat olan nebivololün metabolitleri, idrar ve dışkı yoluyla aşağı yukarı benzer şekilde elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
NEBIVOLOLO, YENİ NESİL BETA-BLOCCANTE
Nebivolol, kardiyak beta-adrenerjik reseptörler üzerindeki önemli inhibitör etkiyi önemli bir vazodilatör etki ile ilişkilendirdiği için yeni nesil beta blokerlerden biridir. Bu aktif muhteviyatı yüksek tansiyon tedavisinde en etkili beta blokerlerden biri yapan vazodilatasyonun moleküler mekanizmalarının incelenmesi, Beta 1 vasküler düz kas reseptörlerinin aktivasyonunu ve nitrik oksit sentaz aktivitesinde bir artış olduğunu göstermiştir. Nitrik oksit konsantrasyonlarında bir artış.
2. NEBİVOLLE'NİN ANTİPANTİTİF ETKİSİ
Söz konusu çalışma, nebivololün yaklaşık 300 hastada hipertansiyon tedavisinde etkinliğini test etmektedir. Elde edilen veriler, 8 hafta boyunca nebivolol ile tedavi edilen, derece I ve II hipertansiyonlu hastalarda diyastolik basıncın yaklaşık 11 mmHg ve sistolik basıncın 14 mmHg azaldığını göstermektedir.
3.NEBIVOLOLO: KORUYUCU ETKİ
Nebivololün hasta sağlığı üzerindeki koruyucu etkilerini gözlemlemek için yararlı olan yoğun fiziksel egzersize maruz kalan obez hastalar üzerinde yapılan çok ilginç bir çalışma. Daha kesin olarak, bu aktif bileşenin terapötik dozlarda 8 hafta süreyle uygulanması, pro-enflamatuar sitokinlerin ve leptinin azalmasını ve egzersiz ile indüklenen enflamatuar strese karşı koruyucu bir etki yaratan adiponektinde bir artışı garanti etmiştir. yoğun fiziksel
Kullanım ve dozaj yöntemi
Rasemik formda LOBIVON® 5mg nebivolol tabletleri: Hipertansiyon tedavisi için standart dozaj, tercihen aynı anda alınan günde bir tablettir. Yaşlı hastalar için veya böbrek fonksiyonlarında azalma olan hastalarda başlangıç dozu yarıya indirilmelidir. Terapötik etki tedavinin başlamasından 1-2 hafta sonra ortaya çıkar, ancak maksimum etkililik sadece 4 hafta sonra gözlenir.
Kronik kalp yetmezliği tedavisi için, hastanın fizyopatolojik özelliklerine dayanan etkili terapötik dozu tanımlamak için yararlı, yakın tıbbi gözetim gerekli olduğundan priori'nin uygun bir dozajını tanımlamak mümkün değildir.
HER VAKADA, LOBIVON ® Nebivololo'yu Kabul Etmeden Önce - BT DOKTORUNUZUN TANIMLANMASI VE KONTROLÜ GEREKTİRİR.
Uyarılar LOBIVON ® Nebivololo
Hoş olmayan yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için LOBIVON ® 'un alımından önce dikkatli tıbbi ve klinik değerlendirmeler yapılmalıdır.
Ayrıntılı olarak, nebivololün bradcarding etkisi, tedavinin askıya alınmasını gerektirecek şekilde, kardiyovasküler sistemde veya anestezikte aktif ilaçların birlikte uygulanmasıyla vurgulanabilir; ayrıca, diyabet ve hipertiroidizm gibi endokrin ilgilenen hastalıklarda taşikardi gibi bazı önemli bulguları gizleyebilir.
Ayrıca, bu aktif prensip kardiyoselektif bir beta bloker olsa bile, yüksek konsantrasyonlarda, solunum yolu adrenerjik reseptörleri ile etkileşime girebilir, bronkopatiği olan hastalarda bronş daralmasını indükleyebilir ve semptomatolojiyi şiddetlendirebilir.
Özel veya tedavi edilmemiş kalp rahatsızlığı olan hastalara (birinci derece kalp bloğu, periferik dolaşım hastalıkları, Prinzmetal anjini) de özellikle dikkat edilmelidir.
Nebivolol, önceden belirlenmiş hastalarda semptomları kötüleştirerek alerjenlere duyarlılığı arttırıyor gibi görünmektedir.
Tedaviyi kesmek gerekliyse, bu, özellikle çeşitli türlerde kardiyopatili hastalarda yavaş yavaş gerçekleştirilmelidir.
LOBIVON ® laktoz içerir, bu nedenle glukoz / galaktoz malabsorpsiyonlu veya laktaz enzimi eksikliği olan hastalarda kullanılması önerilmez.
Gebelik ve Laksiyon
LOBIVON ® 'un neden olduğu hemodinamik etkiler, özellikle azalmış plasental perfüzyon, normal embriyonik ve fetal gelişmeyi tehlikeye atabilir ve klinik olarak alakalı metabolik bozuklukları belirleyebilir; Bu nedenlerden dolayı, hamilelik sırasında LOBIVON ® 'un alınması tavsiye edilmez.
Aynı endikasyon anne sütünde önemli konsantrasyonlarda nebivolol bulunması durumunda emzirme dönemi için de geçerlidir.
Etkileşimler
Sınıf II ve III antiaritmi, verapamil / diltiazem gibi kalsiyum agonistleri, merkezi etkili antihipertansifler, halojenli anestezik-uçucular, dijital glikozitler, antipsikotikler ve antidepresanlar gibi, kardiyoselektif beta-bloker kategorisinde gözlemlenen yaygın etkileşimler, İlacın biyolojik etkilerinin artması - diğerleri eklenir, nebivololün farmakokinetik özelliklerinin varyasyonunda önemlidir. Özellikle, hepatik enzim CYP2D6'nın rolü göz önüne alındığında, paroksetin, fluoksetin, tioridazin ve kinidin gibi inhibitörleri, nebivololün plazma seviyelerini arttırabilir ve bu da daha fazla yan etki riski doğurabilir.
Kontrendikasyonları LOBIVON ® Nebivolol
Diğer beta blokerleri gibi, LOBIVON ® bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, hipotansiyon, dolaşım bozuklukları, metabolik asidoz, uygun şekilde tedavi edilmemiş feokromositoma, kalp blokajı veya kalp yetmezliği durumunda kontrendikedir, kardiyojenik şok ve karaciğer yetmezliği.
Yan etkiler - Yan etkiler
LOBIVON ® 'un en yaygın yan etkileri baş ağrısı, baş dönmesi, parestezi, dispne, kabızlık, bulantı, ishal, yorgunluk ve ödemdir.
Daha nadir görülen ve özellikle risk altındaki hasta kategorilerinde gözlenen, kabuslar, vizyondaki değişiklikler, bradikardi, kalp yetmezliği, yavaş AV iletimi / AV bloğu, hipotansiyon, bronkospazm, dispepsi, şişkinlik, kusma, pruritus, kızarıklık gibi yan etkiler idi. cilt, iktidarsızlık ve depresyon.
Literatürde ayrıca bazı halüsinasyonlar, psikoz, konfüzyon, soğuk / siyanotik ekstremiteler, Raynaud fenomenleri, kuru gözler ve nebivolol tedavisi ile ilişkili okülo-mukus-kutanöz toksisite bölümleri açıklanmaktadır.
notlar
LOBIVON ® sadece tıbbi reçete ile satılabilir.
LOBIVON ® sporcuların, terapötik zorunluluk olmadığında, strese fizyolojik cevabı azaltmak için ve ilgili semptomları (ekstremite titreme, artan kan basıncı, artan duygusal gerginlik vb.) kullanımı DOPANT bir uygulamadır.
