genellik
Florokinolonlar, farklı enfeksiyon tiplerinin tedavisinde kullanılan antibakteriyel ilaçlardır .
Ayrıntılı olarak, florokinolonlar grubu, kimyasal yapıları içinde bir veya daha fazla flor atomuna sahip kinolon antibakteriyel ilaçlardır (bu nedenle, "floro" öneki).
Florokinolonlar geniş spektrumlu bir bakterisidal etki gösterir, bu nedenle, hem Gram-pozitif hem de Gram-negatif bakteriler tarafından sürdürülen enfeksiyonların önlenmesinde etkilidirler.
Duruma bağlı olarak florokinolonlar oral olarak, parenteral olarak, soluma yoluyla, oküler (göz damlaları, oftalmik merhem) veya kulaktan (kulak delikleri) uygulanabilir. Florokinolon içeren ilaçlar ancak bir reçete sunulduktan sonra verilebilir. Farmasötik formülasyona ve tıbbi üründe bulunan etken madde türüne bağlı olarak, tıbbi reçete tekrarlanabilir veya sınırlayıcı olabilir (halka, hastane merkezlerinden veya uzmanlardan reçete ile satılır). Ayrıca, florokinolonlara dayanan bazı tıbbi ürünlerin sadece hastane kullanımı için olduğuna dikkat edilmelidir.
Ben neyim
Florokinolonlar nedir ve ne içindir?
Florokinolonlar, hem Gram-pozitif hem de Gram-negatif (geniş etki spektrumlu) olmak üzere çeşitli mikro organizmalara karşı bakterisit aktivite gösterebilen sentetik kökenli antibakteriyel ilaçlardır .
Florokinolonların keşfi, geniş etki spektrumundan dolayı hemen bir coşku yarattı; Bununla birlikte, direnç olaylarının ortaya çıkması ve kullanım güvenliğine ilişkin sorunların keşfedilmesi nedeniyle kademeli olarak azaltılmış olan coşku (“Toksiklik” ve “Direnç” başlıklı bölümlerde daha ayrıntılı bilgi bulunabilir). Buna rağmen, bugün hala terapide kullanılan florokinolon grubuna ait çeşitli aktif bileşenler vardır.
Fluorokinolon grubuna hangi aktif prensipler girer?
Florokinolon grubuna ait aktif bileşenler çoktur, ancak bazıları piyasaya sürüldükten sonra ortaya çıkan toksisite fenomenleri nedeniyle tedavide artık kullanılmamaktadır. Bununla birlikte, hala kullanılan etken maddeler arasında şunu hatırlıyoruz:
- Siprofloksasin (oral, parenteral, auriküler ve oküler uygulama);
- Levofloksasin (oral, parenteral, inhalasyon ve oküler uygulama);
- Ofloksasin (oral, parenteral ve oküler uygulama);
- Moksifloksasin (oral ve oküler uygulama);
- Norfloksasin (oral ve oküler uygulama);
- Pefloxacin (oral uygulama);
- Lomefloksasin (oral uygulama);
- Prulifloxacin (oral uygulama).
Terapötik endikasyonlar
Florokinolonlar ne zaman kullanılır?
Doğal olarak, antibakteriyel ilaçlar olduğu için, florokinolonların kullanımı, aralarında hatırladığımız aynı florokinolonlara duyarlı mikroorganizmalar tarafından desteklenen farklı enfeksiyon tiplerinin tedavisinde endikedir:
- Chlamydia spp .;
- Mycoplasma spp .;
- Chlamydophila spp .;
- Legionella spp .;
- Mycobacterium tuberculosis ;
- Haemophilus influenzae ;
- Pseudomonas aeruginosa ;
- Moraxella catarrhalis ;
- Enterobacteriaceae;
- Bazı atipik mikobakteriler;
- Metisiline duyarlı stafilokoklar (diğer yandan metisiline dirençli stafilokoklar genellikle florokinolonlara da dirençlidir).
Ayrıca, daha yeni florokinolonların, penisilinine duyarlılığı azalmış S. pneumoniae dahil olmak üzere streptokoklara karşı da oldukça etkili olduğu görülmektedir.
Florokinolonlarla tedavi edilebilen enfeksiyonlar
Florokinolonlarla tedavi edilebilen yukarıda listelenen mikroorganizmalar tarafından sürdürülen enfeksiyonlar şunlardır:
- İdrar yolu enfeksiyonları;
- Gastrointestinal enfeksiyonlar;
- Karın içi enfeksiyonlar;
- Akciğer ve hava yolu enfeksiyonları;
- Paranazal sinüs enfeksiyonları;
- Kulak enfeksiyonları;
- Göz enfeksiyonları;
- Genital aparatın enfeksiyonları;
- Cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
- Kemik ve eklem enfeksiyonları.
Son olarak, flüorokinolonların, antraks sporlarına maruz kaldıktan sonra profilakside ve antraks tedavisinde kullanılabileceğini hatırlıyoruz.
Eylem mekanizması
Florokinolonlar Nasıl Çalışır?
Florokinolonlar, hücre çoğalması için temel olan iki enzimin aktivitesini inhibe ederek bakterisit etkilerini gerçekleştirir: DNA-gyrase ve tip IV topoizomeraz . Bunlar, bakteri DNA'sının süper-sarma, sarma, kesme ve kaynak işlemlerinde rol oynayan enzimlerdir. Yukarıda sözü edilen enzimleri inhibe ederek, bakteriyel hücre artık genlerin içindeki bilgilere erişemez; Tüm hücresel süreçler - replikasyon dahil - başarısız olur ve mikroorganizma ölür.
dikkat et
Her bir florokinolon, yukarıda bahsedilen enzimlerin aktivitesini, farklı kuvvetlerde önleyebilir.
İstenmeyen etkiler
Florokinolonlar alırken hangi istenmeyen etkiler ortaya çıkabilir?
Florokinolonlar grubuna ait aktif bileşenler çok olduğu için, bu tip bir antibakteriyel madde ile terapi sırasında oluşabilecek tüm yan etkilerin tam bir listesini yapmak zordur, çünkü aktif prensipten aktif bileşene bir miktar değişkenlik olabilir. Sonuç olarak, çoğu florokinolon için ortak olan yan etkilerden sadece bazıları rapor edilecektir:
- Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar ;
- En sık görülen gastrointestinal bozukluklar :
- bulantı;
- Kusma;
- Karın ağrısı;
- İshal.
- Sinir sistemi bozuklukları ve psikiyatrik bozukluklar, örneğin:
- Baş ağrısı;
- Baş dönmesi;
- Uyuşukluk;
- Periferik nöropati (florokinolon süspansiyonu gerektiren);
- Uykusuzluk;
- Motor huzursuzluğu;
- Ruh hali değişiklikleri.
- Tendinopati ve eklem hastalıkları ;
- Özellikle QT aralığının uzaması olan kardiyak hastalıklar, sırasıyla ventriküler aritmilere ve ani kalp ölümlerine neden olabilir.
Hamilelik ve emzirme
Florokinolonlar hamilelik ve emzirme döneminde kullanılabilir mi?
Kesin anlamda kontrendikasyondan söz edemesek de, hamilelik ve emzirme sırasında flüorokinolonların kullanımı, genellikle bu ilaçların fetüs üzerinde (plasentaya ulaşma) ve çocukta yapabileceği olumsuz etkiler nedeniyle önerilmez . insan sütüne atılır).
Kontrendikasyonlar
Florokinolonlar ne zaman kullanılmamalıdır?
Yan etkiler için söylenenlere benzer şekilde, kontrendikasyonlar da dikkate alınan aktif prensibe göre değişebilir. Bununla birlikte, genel olarak, florokinolonların kullanımının aşağıdaki durumlarda kontrendike olduğunu belirtmek mümkündür:
- Aktif maddeye ve / veya kullanılması gereken tıbbi üründe bulunan bir veya daha fazla eksipiyana karşı bilinen aşırı duyarlılık ;
- Kardiyak aritmilerin başlangıcına neden olan bozuklukların varlığı;
- QT aralığında bir artışa neden olabilecek diğer ilaçların birlikte kullanılması .
Çocuklarda florokinolonların uygulanması açıkça kontrendike değildir, ancak, sadece spesifik enfeksiyonların ve sağlık koşullarının varlığında meydana gelmeli ve her durumda, pediatrik kategori için birinci basamak ilaçlar olarak düşünülmemelidir.
dikkat et
Endikasyonlar, uyarılar ve önlemler, etkileşimler, yan etkiler, hamilelik ve emzirme döneminde kullanım ve farklı florokinolonların kontrendikasyonları hakkında daha ayrıntılı bilgi için, lütfen kullanmanız gereken tıbbi ürünün paketini dikkatlice okuyunuz. Doktor tarafından reçete edilmiştir.
toksisite
Bazı Florokinolonların neden olduğu ciddi toksisite ve yan etkiler
Yıllar geçtikçe, tedaviye girdikten sonra, çeşitli organ ve dokuları etkileyen toksisite ve ciddi yan etkiler nedeniyle piyasadan çok sayıda florokinolon çekilmiştir. Daha ayrıntılı olarak girme:
- Flixacin piyasadan çekildi çünkü hemoliz, trombositopeni ve böbrek hasarına (hemolitik-üremik sendrom) neden olabiliyor;
- Trovafloksasin, şiddetli karaciğer toksisitesinin başlangıcından sorumlu olarak çekildi;
- Grepafloksasin piyasadan çekildi çünkü alımı kardiyovasküler toksisiteye neden oldu;
- Hipoglisemi veya hiperglisemi başlangıcı nedeniyle Gatifloxacin çekildi.
- Sparfloksasin, nefrotoksisite ve fototoksisiteyi indükleyebildiği için piyasadan çekilmiştir.
Ayrıca, lomefloksasin de Amerika Birleşik Devletleri'nden çekilirken, İtalya'da hala terapide kullanılmaktadır.
Bunu biliyor muydun ...
Ekim 2018’in başında, EMA (Avrupa İlaç Ajansı) Farmakovijilans Risk Değerlendirme Komitesi, hem flüokinolonların hem de kinolonların kullanımına ilişkin kısıtlamaların kabul edilmesinin , birkaç hastada meydana gelen uzun ömürlü ve sakatlar . Ayrıntılı olarak, EMA, bu tip antibiyotiklerin, tercihen ciddi enfeksiyonların varlığında ve / veya genellikle önerilen antibiyotik / antibakteriyel ilaçlar kullanılamadığında veya etkisiz olduğunda dikkatli bir şekilde kullanılmasını önerir.
Bununla birlikte, bu konuda daha fazla bilgi için doktorunuza danışmanız iyidir.
direnç
Florokinolon Direnç Olayları
Bakteriler hem florokinolonlara hem de kinolonlara direnç geliştirebilir. Bunu yapmak için iki ana mekanizma kullanıyorlar:
- DNA-gyrase'ı kodlayan spontan gen mutasyonu (gyrA ve gyrB): Bu mutasyonlar nedeniyle, bakteriler florokinolonlar tarafından inhibe edilmeyen DNA-jiroskopları üretir;
- Bakteriyel hücre içinde daha düşük bir florokinolon girişine veya mikroorganizmadan aynı maddenin daha yüksek bir çıktısına yol açabilecek hücre zarının geçirgenliğindeki değişiklikler ve değişiklikler (bu sonuncu mekanizma Gram-negatif mikroorganizmalarda daha önemli gibi görünmektedir).
