ilaçlar

triptanlar

Triptanlar nelerdir

Triptanlar migreni tedavi etmek için kullanılan bir ilaç sınıfıdır (aurea ile veya aurea olmadan).

Bu ilaçların özellikle etkili olduğu ve çeşitli cephelere müdahale ederek migreni çözebilecekleri kanıtlanmıştır. Bununla birlikte, ana etki mekanizmaları, merkezi serotonerjik reseptörlerde gerçekleştirilir.

Anlamak için bir adım: Migren ve Nedenleri

Migrenin kesin nedenleri henüz tam olarak anlaşılmamıştır. Bununla birlikte, bu patolojinin başlangıcında aşağıdaki gibi çeşitli faktörlerin dahil olabileceğine inanılmaktadır: ağrı kontrolünün merkezi mekanizmalarında değişiklikler, hormonal faktörler ve genetik faktörler (aslında migren gelişiminde belli bir aşinalık vardır) .

Migrenin altında yatan gerçek neden ile ilgili olarak oluşturulan çeşitli hipotezler arasında, en akredite olan teori, migren atağının, maddelerin serbest bırakılmasıyla sonuçlanan trigeminal-vasküler afferentlerin aktivasyonu ile tetiklendiği şekilde, trigeminal-vasküler teoridir. serebral arterlerin vazodilatasyonunu indükleyebilen vazoaktif damarlar. Klasik migren ağrısına neden olan bu vazodilatasyondur.

Triptanların sınıfının atası, günümüzde hala terapide kullanılan sumatriptandır .

Triptan sınıfının öncüsü Sumatriptan'ın kimyasal yapısı

Bu gruba ait ve şu anda İtalya'da pazarlanan diğer aktif maddeler eletriptan, frovatriptan, rizatriptan, almotriptan ve zolmitriptan'dır.

Endikasyonları

Triptanların Endikasyonları ve Uygulama Yolları

Beklendiği gibi, triptanlar, aurea olsun veya olmasın migren baş ağrılarının tedavisi için endikedir.

Bununla birlikte, genellikle, yalnızca en şiddetli migren ataklarının tedavisinde birinci basamak ilaçlar olarak kullanıldığı unutulmamalıdır. Hafif ataklar için doktorlar genellikle NSAID'lere (Steroid Dışı Olmayan Anti-İnflamatuar İlaçlar) dayalı ilk terapötik stratejiyi önerir.

Kullanılan uygulama yolları farklı olabilir: oral, parenteral veya nazal. Aslında, triptanlar şöyle formüle edilebilir:

  • Tabletler (sumatriptan, almotriptan, zolmitriptan, rizatriptan, frovatriptan, eletriptan);
  • Orodispersible tabletler (zolmitriptan);
  • Oral liyofilizatlar (rizatriptan);
  • Fitiller (sumatriptan);
  • Derialtı kullanım için enjekte edilebilir çözeltiler (sumatriptan);
  • Burun spreyleri (sumatriptan).

Eylem mekanizması

Bahsedildiği gibi, triptanlar merkezi olarak yerleştirilmiş serotonerjik reseptörlere etki eder (bu nedenle, BEE adı verilen kan-beyin bariyerini geçebilirler).

Ayrıntılı olarak, triptanlar serotonerjik tip 1 reseptörlerinin seçici agonistleridir; daha doğrusu bunlar, 5-HT1B alt tipleri (merkezi düzeyde, özellikle serebral arterlerde bulunurlar) ve 5-HT1D ve 5-HT1F alt tipleri için nöronal (özellikle trigeminal-vasküler sistemde bulunan) alt tipleri için özel bir afiniteye sahiptirler. ).

Bu nedenle, triptanlar, esasen, serebral kan damarlarının vazokonstriksiyonuna ve diğer yandan dilatasyonlarına neden olan vazoaktif maddelerin salınmasının engellenmesine (trigeminal-vasküler afferentlerin aktivasyonundan dolayı) yol açan yukarıda bahsedilen reseptör alt tiplerinin uyarılmasını indükler.

Bu şekilde, triptanlar, hem ağrılı uyarıcıdan doğrudan sorumlu olan vazodilatasyonu önleyerek hem de beyin kan damarlarının genişlemesine neden olan tüm bu maddelerin salınımını zıt hale getirerek migren atağını giderir.

dikkat et

Triptanların etkili olabilmesi için, migren atağının gelişi hissedildikten hemen sonra, ağrı hala hafifken, erken bir aşamada ve / veya aurea ortaya çıktığında alınmalıdır. Aslında, bu şekilde, aslında, ağrının kesilmesi ve tekrarlayan atak riskini önleme olasılığı daha yüksektir.

Başlangıçta - özellikle hastalık hastadaki ilk belirtilerdeyken - basit bir baş ağrısını (örneğin, biraz yorgunluğa bağlı olarak) gerçek bir migren atağından ayırt etmek kolay olmayabilir. Bununla birlikte, zamanla, hasta yakın bir migren atağının belirtilerini hemen tanımak için gerekli tecrübeyi kazanacak ve buna göre tepki verecektir.

Etkileşimler

Diğer İlaçlar ile Etkileşimler

Ne yazık ki, triptanların negatif bir tarafı kesin olarak kurabilecekleri farmakolojik etkileşimlerle temsil edilir.

Her şeyden önce, herhangi bir triptan tipinin ergot alkaloitleriyle (diğer anti-migren ilaçları) birlikte alınmaması gerektiği unutulmamalıdır.

Aynı şekilde, ortaya çıkabilecek ilaç etkileşimleri nedeniyle, aşağıdaki tedavilere dayanarak devam eden tedaviler durumunda bu ilaçlar alınmamalıdır:

  • Diğer triptanlar;
  • Migren profilaksisinde kullanılan aktif bir bileşen olan metisergid;
  • Monoamin oksidaz inhibitörleri (IMAO);
  • Propranolol (hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir beta bloke edici ilaç);
  • Sitokrom P3A4 ile metabolize edilen ilaçlar;
  • P-glikoprotein inhibitörleri.

Yan etkileri

Triptanların verdiği ana yan etkiler şunlardır:

  • Göğüs daralma hissi;
  • Boyun baskısı hissi;
  • bulantı;
  • Baş dönmesi;
  • baş dönmesi;
  • Çarpıntı;
  • Göğüs ve / veya karın ağrısı;
  • Yüzdeki kızarıklık;
  • Soğuk veya sıcak hissi;
  • Boyun sertliği;
  • Anksiyete;
  • asteni;
  • Migren yoğunluğunda ilk artış.

Genel olarak, yukarıda bahsedilen yan etkiler, triptan sınıfına ait tüm aktif maddeler için ortaktır. Bununla birlikte, bu etkilerin türü ve yoğunluğu kullanılan ilaca göre değişmektedir.

Kontrendikasyonlar

Triptanlar kullanılmadığında

Triptanların varsayımı için ana kontrendikasyonlar, aşağıdakileri yapan hastaları kapsar:

  • Tedavi edilmeyen veya başarısızlıkla tedavi edilen hipertansiyondan muzdarip;
  • Kardiyak ve / veya beyin iskemisi çekiyor - veya muzdarip olduysa;
  • Koroner hastalıklardan muzdaripler (triptanlar, aslında, marjinal olsa bile, koroner arterlerin vazokonstriksiyonunu indükleyebilirler);
  • Serebrovasküler hastalıklardan muzdaripler.

Ayrıca, 18 yaşından küçük çocuklar ve ergenler için triptan kullanımı önerilmemektedir.

Hamile veya emziren kadınlar ile ilgili olarak - bu ilaçların çocuk üzerindeki etkileri bilinmediğinden - triptan tedavisine başlamadan önce tıbbi yardım almak gerekir.