genellik
Barbitüratlar, merkezi sinir sistemine zarar verebilecek bir ilaç sınıfıdır. Anksiyolitik, hipnotik, antikonvülsan, yatıştırıcı ve anestezik özelliklere sahiptirler.
Barbitüratların genel yapısı
Ayrıca, barbitüratlar analjezik özelliklere sahiptir ve bir zamanlar steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ile birlikte baş ağrılarını ve gerginlik baş ağrılarını tedavi etmek için kullanılmıştır.
Bu ilaçlar barbitürat asitten türetilir ve - kimyasal bakış açısından - diasilüredir.
Genel olarak, barbitüratların etkileri doza bağımlıdır, yani uygulanan ilaç miktarına bağlıdır.
Seçilen uygulama tipine, doza ve rotaya bağlı olarak, barbitüratlar hipnotik, antikonvülsan veya anestezik yatıştırıcı aktiviteye sahip olabilir.
Bununla birlikte, günümüzde barbitüratlar kullanılmayan ilaçlar olarak kabul edilmektedir ve dar tedavi edici endeksleri ve toksisiteleri nedeniyle artık - özel durumlar dışında - kullanılmamaktadır. Kullanımları, örneğin - benzodiazepinler gibi daha güvenli ilaçların kullanımıyla değiştirildi.
Endikasyonları
Kullandığın şey için
Yukarıda belirtildiği gibi, daha güvenli ve daha yüksek terapötik indeksli ilaçlar lehine barbitüratların kullanımı önemli ölçüde azaltılmıştır.
Benzodiazepinlerin ortaya çıkmasından önce, barbitüratlar, kaygı ve uykusuzluk tedavisinde hipnotik ve anksiyolitik yatıştırıcı ilaçlar olarak yaygın şekilde kullanılmıştır.
Bununla birlikte, şimdi, barbitüratlar öncelikle epilepsili hastalarda antikonvülsan olarak kullanılır (fenobarbitalde olduğu gibi) veya anestezi alanında kullanılır.
Eylem mekanizması
Barbitüratlar, merkezi sinir sistemine iç karartıcı bir etki uygular. Özellikle, nöronal aktiviteyi, düz kas aktivitesini, iskelet kasını ve miyokard kas aktivitesini depresyona sokarlar.
Barbitüratlar, γ-aminobütirik asit (veya GABA) sinyalini artırarak etki eder.
GABA, beyindeki ana inhibitör nörotransmiterdir ve işlevlerini reseptörlerine bağlanarak gerçekleştirir: GABA-A, GABA-B ve GABA-C.
Daha kesin olarak, barbitüratlar, GABA-A reseptöründe, picrotosin için alan olan belirli bir bağlayıcı bölgeye bağlanır.
Picrotossin, tırmanan bitki Anamirta cocculus'tan çıkarılan bir fitotoksindir .
Bu toksin sarsıcı özelliklere sahiptir ve nefes merkezi ve beynin vazomotor merkezi üzerinde heyecan verici bir etki gösterir. Aslında, picrotossin - bazı durumlarda - akut barbiturat zehirlenmesinde kullanılabilir.
Barbitüratların sınıflandırılması
Barbitüratlar etki sürelerine göre sınıflandırılabilir. Bu nedenle, şu şekilde bölünebilirler:
- Çok kısa işlem süresi olan (yaklaşık 20 dakika) Barbitüratlar, bu kategoriye aittir;
- Kısa süreli (3 - 4 saat) aktif Barbitüratlar, bu kategoride pentobarbital ve secobarbital;
- Ara işlem süresi (4-6 saat), amobarbital ve butabarbital olan baritüratlar bu kategoriye aittir;
- Uzun süreli barbitüratlar (6-12 saat), bu kategori primidon ve fenobarbital içerir.
Yan etkileri
Barbitüratlar aşağıdakiler dahil çeşitli yan etkilere neden olabilir:
- Aşırı sedasyon;
- ataksi;
- nistagmus;
- Karışıklık, özellikle yaşlı hastalarda;
- Solunum depresyonu;
- Kalp kasılmalarının azaltılması;
- Komaya kadar olan bilincin türevleri.
Ayrıca - çok düşük dozlarda verildiğinde - barbitüratlar, hiper uyarma ve ajitasyon gibi paradoksal etkiler verebilir.
Barbitüratlar ayrıca şekerlerin taşınmasını da değiştirebilir ve onları diğer ilaçlar veya maddelerle olası ilaç etkileşimlerine neden olan güçlü karaciğer enzimleri indükleyicileridir.
Özellikle, barbitüratların ve
- Alkol;
- John's wort (ya da antidepresif özelliklere sahip bir bitki olan Hypericum) temelli hazırlıklar;
- Diğer psikotrop ilaçlar;
- Antihistamin ilaçlar
Son olarak, barbitüratlar tolerans, fiziksel bağımlılık ve psişik bağımlılığı tetikler.
Barbiturat tedavisi aniden kesilirse, semptomların başlangıcında geri çekilme semptomları görülebilir, bunlardan başlıca semptomları:
- Titremeler;
- terleme;
- Anksiyete;
- çalkalama;
- taşikardi;
- hipertansiyon;
- Konvülsiyon;
- Hayalleri.
Bu sendromun tedavisi destekleyicidir ve hastanın kalp atışı, kan basıncı ve vücut ısısı gibi hayati işlevleri izlenmelidir.
Barbitürat zehirlenmesi
Barbiturat zehirlenmesi - hem gönüllü hem de kazara - hastanın yaşamı için ciddi bir tehlike oluşturur ve birçok zehirlenme vakasının ölümcül sonuçları olmuştur.
Aslında, Barbitüratlar, dar bir terapötik indekse sahiptir; bu, normal terapötik doz ile öldürücü doz arasındaki farkın minimum olduğu anlamına gelir. Bu nedenle, özellikle hipnotik yatıştırıcı olarak kullanılmaları sırasında barbiturat doz aşımı çok sık görülmüştür, ancak intihar girişimlerinde gönüllü sarhoşluk da çoktur.
Barbiturat aşırı dozlarının ardından oluşabilecek semptomlar şunlardır:
- Uyuşukluk;
- Bilinç seviyesinin değiştirilmesi;
- Solunum güçlüğü;
- hiporefleksi;
- Motor koordinasyonundaki değişiklikler;
- Yürüyüş ve denge bozuklukları;
- Konuşma bozuklukları
En şiddetli barbiturat zehirlenmelerinde de ortaya çıkabilir:
- Hipotermi;
- Kas hipotoni;
- Dolaşım yetmezliği;
- Solunum depresyonu;
- Koma;
- Ölüm.
Ayrıca, aşırı dozun bir sonucu olarak, genellikle geç ölüme neden olan bronşiyal pnömoni ortaya çıkabilir. Bu nedenle, çok fazla barbitürat alırsanız, akciğer komplikasyonlarını önlemek için antibiyotik ilaçlar uygulanabilir.
Gerçekte, zehirlenmeyi engellemek için gerçek bir panzehir yoktur.
Aşırı bir barbitürat dozu kullanılırsa, genellikle hastanın durumu elverdiği sürece hemen bir gastrik lavaj yapılır.
Zaten emilmiş olan ilacın ortadan kaldırılması, zorla diürez yoluyla gerçekleştirilebilir ve - bazı durumlarda - idrarın alkalinleştirilmesi de faydalı olabilir.
Daha ciddi vakalarda, hemodiyaliz kullanılabilir.
Kontrendikasyonlar
Genellikle, barbitüratların kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Hepatik ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda;
- Şiddetli karaciğer hastalığı olan hastalarda;
- Porfirili hastalarda;
- Akut alkol zehirlenmesi olan hastalarda, analjezik ilaçlar veya hipnotik ilaçlar;
- Emzirme döneminde.
