AVANDIA ® Rosiglitazone bazlı bir ilaçtır.
TEDAVİ GRUBU: Oral hipoglisemik ajanlar - Tiazolidinedionlar
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Endikasyonları AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®, tip II diyabet tedavisinde kullanılan, diyet ve fiziksel aktivite gibi farmakolojik olmayan terapötik önlemlerle yeterince telafi edilmeyen bir hipoglisemik ilaçtır.
Bu ilaç ayrıca, maksimum tolere edilen dozdaki son madde etkisiz olduğunda, metformin ve sülfonilüreler ile kombinasyon terapisinde başarıyla kullanılabilir.
Etki mekanizması AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA®, tiyazolidindionlar ailesine ait aktif bileşen olan, insüline bağımlı periferik dokular seviyesinde etki edebilen, insülin duyarlılığını geliştiren ve önemli hipoglisemik etkiyi destekleyen bir rosiglitazon ilacıdır.
Rosiglitazonun terapötik etkisi, esasen, glikoz, lipid ve iltihaplanma metabolizması üzerinde aktif olan ve eksprese edilen genlerin ekspresyonunun modülasyonunda yer alan, biyolojik açıdan temel olan bir gamma PPAR reseptörü agonisti olarak hareket etme kabiliyeti ile ilişkilidir. tam olarak ana insüline duyarlı periferik dokular düzeyinde.
Bunun yerine farmakokinetik bakış açısından, rosiglitazonun oral alımı, % 99 biyoyararlanım, hepatik bir biyotransformasyon ve ardından aktif olmayan metabolitlerin renal elimine edilmesiyle bağırsaktan emilmeden önce gelir.
Klinik çalışmalar, hipoglisemik etkinin hem bazal hem de prandiyal koşullarda nasıl gerçekleştirilebileceğini göstermektedir, birkaç haftalık tedavi sırasında glikosile edilmiş hemoglobin konsantrasyonlarında gözle görülür bir azalma, glisemik kontrolün önemli bir belirtecidir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
1. PAZARDAN ÇEKİLEN ROSİGİTİTON
2010 yılında EMEA, bu aktif madde ile tedavi edilen hastalarda kardiyovasküler riskte, özellikle miyokard iskemisinde belirgin artış göz önüne alındığında, Avrupa genelinde rosiglitazon pazarlamasını askıya aldı.
2. ROSİGLİTAZON VE KARDİYOVASKÜLER RİSK
Rosiglitazonun etkinliğini ve yan etkilerini değerlendiren 42 farklı klinik araştırmanın yeniden okunması, bu aktif bileşenle yapılan tedavinin, miyokard enfarktüsü riskindeki% 43'lük bir artış ve buna bağlı ölümlerin% 64'üyle ilişkili olduğunu göstermiştir. kalp-damar hastalıkları.
3. ROSİGLİTAZON, AÇIK TARTIŞMA
EMEA, rosiglitazon bazlı ürünlerin pazarlamasının askıya alınmasının sonuçlanmasına rağmen, olası yan etkiler ve gerçek risk konusundaki tartışmalar açık kalmaktadır. Rosiglitazon ile tedavi edilen ikinci derece diyabet hastalarının glisemik kontrol, insülin duyarlılığı ve fibrinolitik aksiyonda belirgin bir iyileşme ile karotis ateromatöz plak kalınlığında nasıl bir azalma gösterdiğini gösteren bu son çalışmadan önemli bir örnek geliyor.
Kullanım ve dozaj yöntemi
AVANDIA ® 4 mg rosiglitazon tabletleri:
En çok kullanılan dozaj, terapötik bir başarısızlık durumunda, yemeklerden bağımsız olarak bir bardak su ile alınacak şekilde, muhtemelen 8 mg / güne çıkacak şekilde günde 4 mg idi.
Kombine tedavi durumunda, tedaviye minimum etkili dozlarla başlamanın gerekli olduğunu düşünmek önemlidir.
Uyarılar AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA®, bu ilacın kullanımından kaynaklanan potansiyel faydaları haklı çıkarmayan yüksek riskler göz önüne alındığında, 2010 yılında ticaretten çekildi.
Aslında, rosiglitazonun indüklediği hidro-elektrolitik dengenin önemli değişiklikleri, aslında, miyokard yetmezliği veya iskemi gibi önemli kalp hastalıklarını tetikleyen belirti, semptom veya atakların görünümünü belirgin şekilde vurgulamaktadır.
Ayrıca, karaciğer fonksiyonunda önemli değişikliklere neden olan kemik patolojileri ve hipoglisemi riskleri, hastanın sağlık durumunu periyodik olarak izlemek için hematokimyasal, fonksiyonel ve metabolik düzenin sürekli izlenmesini gerektirmiştir.
Gebelik ve Laksiyon
Rosiglitazonun plasental filtreyi geçme ve kendisini anne sütünde bulma, fetüsün ve bebeğin normal evrimsel ve metabolik dengelerini değiştirebilme becerisi, sektördeki uzmanları bu aktif bileşenin gestasyonel diyabet tedavisinde kullanılmasına şiddetle karşı koymaya zorlar.
Etkileşimler
Rosiglitazonun farmakokinetik özellikleri, gemfibrozil, rifamipisin ve fenitoin, karbamazepin, fenobarbital ve Hypericum Perforat gibi CYP2C8 metabolizmasından sorumlu hepatik enzimin diğer modülatörlerinin birlikte kullanımıyla önemli ölçüde değiştirilebilir.
Diğer hipoglisemik ilaçlar ile yapılan ikili veya üçlü tedavinin, rosiglitazonun hipoglisemik etkilerini önemli ölçüde vurgulayabildiğini hatırlamak gerekir.
Kontrendikasyonları AVANDIA ® - Rosiglitazone
AVANDIA ®, aktif maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılık, kalp yetmezliği ve birliktelik bölümleri, akut koroner sendrom, anormal karaciğer ve böbrek fonksiyonu, keto diyabetik asidoz ve diyabetik pre-koma durumunda kontrendikedir.
AVANDIA ® 'nın kullanımı, hamilelik ve emzirme döneminde bile kesinlikle önerilmez.
Yan etkiler - Yan etkiler
Rosiglitazon ile tedavi, kullanımını özellikle tehlikeli yapmak gibi sayısız potansiyel yan etki göz önüne alındığında düzinelerce klinik çalışmaya tabi tutulmuştur.
Aslında, hipoglisemi, metabolik ve beslenme değişiklikleri, hematolojik tablodaki değişiklikler, gastro-intestinal bozukluklar ve hidro-elektrolit dengesindeki değişiklikler, AVANDIA® ile tedavi, diğer hipoglisemik ilaçlar için de tarif edilen ortak yan etkilere ek olarak kalp yetmezliği ve iskemi gibi yüksek kalp hastalığı riski taşıyan bir hasta.
Aslında, bu son durum, düşük FAYDALARI / RİSKLER oranı göz önüne alındığında, tüm rosiglitazon bazlı ilaçların pazarından çekilmesinden sorumlu gibi görünmektedir.
notlar
AVANDIA İLAÇ AVRUPA PAZARINDAN ÇEKİLMİŞTİR.
