ilaçlar

alfuzosin

Nedir ve ne kullanıyorsunuz?

Alfuzosin, prostatta, mesanenin tabanında ve boynunda, üretranın prostatik kısmında ve prostatik kapsülde bulunan alfa-1 sinaptik sonrası adrenerjik reseptörlerin seçici bir antagonistidir.

Alfuzosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek ve hipertansiyonu tedavi etmek için kullanılır .

Etki Mekanizması

Alfuzosinin etki mekanizması çok basittir: ilaç, alfa-1 adrenerjik reseptörlere seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanır, böylece söz konusu alıcıların mevcut olduğu düz kasın gevşemesini indükler; Kan damarlarının düz kasının gevşemesi kan basıncında bir azalmaya neden olurken, mesanenin, üretranın ve prostatın düz kaslarının gevşemesi, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının hafifletilmesine veya en azından azaltılmasına yardımcı olur.

Etkinlik ve Güvenlik Çalışmaları

Alfuzosin, 2003 yılında Gıda ve İlaç İdaresi (FDA, ABD ilaç ve gıda yasalarını denetleyen en yüksek otorite) tarafından iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisi için onaylandı. Amerika Birleşik Devletleri'nde, alfuzosin ilaç firması Sanofi Aventis tarafından Uroxatral ® tescilli adı altında pazarlanırken, İtalya dahil diğer ülkelerde Xatral ® tescilli adı altında pazarlanmaktadır; Mısır'da, nihayet, Prostetrol ® tescilli adı altında pazarlanmaktadır.

Alfuzosin, alt idrar yolunda bulunan alfa-adrenerjik reseptörler için belirli bir seçiciliğe sahiptir. Ve tam olarak bu reseptörleri bloke ederek mesane boynunun ve prostatın düz kasının gevşetilmesi, bir iyileşme ve idrar akışında bir artışa yol açar, bunun azaltılması benign prostat hiperplazisi ile ilişkili en rahatsız edici semptomlardan biridir. .

Alfuzosinin farmakokinetik özelliklerini değerlendirmek için sağlıklı gönüllülerde ve iyi huylu prostat hiperplazisi olan hastalarda birçok çalışma yapılmıştır; Bu çalışmalardan biri sağlıklı gönüllülerde günlük 7.5 mg ve 30 mg dozlarla tedaviyi düşünürken, iyi huylu prostat hipertrofisi olan hastalar farklı kontrol gruplarında günlük 7.5 mg ve 15 mg dozlarla tedavi edildi.

Uzun süreli salınımlı alfuzosin tabletleri için gözlemlenen ilacın mutlak biyoyararlanımı, tam bir midede% 49'dur. Çalışma, uzamış salımlı tabletleri kullanırken, alfuzosinin maksimum plazma konsantrasyonunun, alım süresinden yaklaşık sekiz saat sonra, her zaman tam bir midede olduğunu buldu. Alfuzosinin uzatılmış salımlı tabletlerin bir başka özelliği, toplam 30 mg'ı aşmayan tekli veya çoklu dozların uygulanmasından sonra neredeyse doğrusal kinetiklere sahip olmalarıdır. Çalışma, midede gıdanın bulunmamasının, tam bir mideye uygulanan aynı dozlara kıyasla, alfuzosin emilimini% 50'ye kadar azalttığına dikkat çekti. Bu nedenle ilacı tam bir midede ve her gün aynı öğünde almanız, böylece neredeyse sabit alfuzosinin plazma konsantrasyonunu korumak için her ikisinin de yararlı bir rutinin oluşturulmasını teşvik etmesi tavsiye edilir. her ikisi de ilacı almayı hatırlamak için (yaşlı, iyi huylu prostat hiperplazisi nedeniyle tedavi gören hastaların iyi bir kısmının hafıza problemleri olabileceği düşünülür). Yaşlı hastalarda, iyi huylu prostat hiperplazisinden muzdarip hastalarda yapılan klinik çalışmalar, çeşitli hastaların yaşına bağlı olarak ilacın plazma seviyelerinde farklılıklar gösterdiği için verilen alfuzosin dozuna da dikkat edilmelidir; Aslında, 75 yaşın üzerindeki hastalarda, terapötik bir alfuzosin dozunun plazma konsantrasyon seviyelerinin 65 yaşın altındaki hastalardan yaklaşık% 35 daha yüksek olduğu not edilmiştir.

Pozoloji ve kullanım yöntemi

Piyasada, 2, 5 mg, 5 mg veya 10 mg'dan başlayarak farklı alfuzosin dozları vardır. Çeşitli dozajlar, arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir ve hipertansiyonun ciddiyetine göre kişiselleştirilmiş tedavilerin gerçekleştirilmesinde faydalıdır. Bununla birlikte, iyi huylu prostat hiperplazisinin tedavisi için, önerilen alfuzosin dozu, yemeklerden sonra günde sadece bir kez alınmak üzere günde 10 mg'dır. Uzun süreli salınımlı tabletler hiçbir şekilde bölünmemeli, çiğnenmemeli veya herhangi bir şekilde zarar görmemeli ve yeterli miktarda su veya diğer sıvılarla yutulmalıdır. Yanlış uygulama, erken advers olay riski ile birlikte, aktif maddenin istenmeyen şekilde salınması ve emilmesine neden olabilir. Zaten arteriyel hipertansiyon tedavisi gören hastalarda, benign prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisine, bilinen antihipertansif özelliklerinden dolayı uygulanan alfuzosin dozu ayarlanarak başlanmalıdır. Ayrıca, 75 yaşın üzerindeki hastalar için, verilen alfuzosin dozuna dikkat edilmelidir, çünkü bazı klinik çalışmalarda, bu yaş grubuna ait bireylerde alfuzosinin plazma konsantrasyon seviyelerinin daha yüksek olacağı fark edilmiştir. Diğer hastaların değerlerine göre% 30.

Alfuzosinin büyük bir kısmı böbrek yolu ile elimine edildiğinden, ciddi böbrek yetmezliği olan hastalara ve mümkünse, alfuzosin ile tedavi edilmemesine özellikle dikkat edilmelidir, çünkü bu gruptaki ilacın klinik güvenliğine ilişkin yeterli veri yoktur Hastaların Şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda 10 mg / gün alfuzosin dozunun kullanılması da tavsiye edilmez.

Alfuzosin: yan etkiler ve kontrendikasyonları »