MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® telmisartan bazlı bir ilaçtır.

TERAPEUTİK GRUP: Antihipertansifler - anjiyotensin II antagonistleri

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® yetişkinlerde esansiyel hipertansiyon tedavisi için endikedir.

MICARDIS ® ile tedavi aynı zamanda kardiyovasküler, aterotrombotik ve tip II diabetes mellituslu hastalarda kardiyovasküler riskin önlenmesinde de kullanılır.

Etki mekanizması MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS®'in aktif maddesi olan telmisartan, gastro-enterik sistem seviyesinde oldukça hızlı bir zamanlama ile emilir ve alınan doza göre% 50 oranında biyoyararlanım sağlar. Plazma proteinlerine, çoğunlukla albümin ve alfa-1 asit glikoproteine bağlanarak, farklı dokularda eksprese edilen anjiyotensin II reseptörü AT1'e ulaşır. Reseptör-substrat bağlanmasını inhibe ederek, temisartan, bu etkileşimin aracılık ettiği olayları azaltır, düz kas vazokonstriksiyonu, aldosteron üretimini ve hidro-salin dengesini değiştirir (tüm biyolojik eylemler ve bunların korunmasında yer alan tüm biyolojik eylemler) arteriyel hipertansiyon).

Genellikle 3 saatlik bir alımın ardından ortaya çıkan ve tedavi boyunca devam eden antihipertansif etki, artan kalp hızı gibi potansiyel olarak tehlikeli refleks mekanizmalarına eşlik etmez. Bu özellikler, bu ilacı damar kazalarına karşı geçerli bir koruyucu ve önleyici yapar.

Uzun süreli hareketinden sonra, 20 saatten fazla yarı ömrü sayesinde - telmisartan karaciğerde kısmen metabolize edilir ve esas olarak dışkı yoluyla elimine edilir.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. TELMİSARTAN'IN UZUN SÜRELİ ETKİLERİ

Telmisartanın uzun süreli uygulanmasının etkileri hipertansiyonu olan hastalarda değerlendirilmiştir. Bu çalışma, 20 ila 60 mg / gün arasındaki dozlarda 12 ay boyunca uzun süreli tatbikatın, sadece önemli bir kan basıncı düşüşünü (162/98 ila 128/80 arasında) değil, aynı zamanda kan seviyelerinde gözle görülür bir düşüş tespit edebileceğini gösterdi. trigliseritler. Bu süre zarfında klinik olarak ilişkili hiçbir yan etki gözlenmedi.

2. TELSİZARTANIN HİPERTANSİYONDA ETKİSİ.

Esansiyel hipertansiyonu olan hastalarda yapılan bu çalışma, 12 hafta boyunca günde 40 mg günlük telmisartanın uygulanmasının, sistolik kan basıncı için yaklaşık 24 mmHg ve diyastolik kan basıncı için 14 olan kan basıncı seviyelerinde önemli bir düşüşü garanti ettiğini göstermektedir. Bu düşüş, aynı yan etki insidansını koruyan, enalapril gibi diğer antihipertansiflerin neden olduğu orandan daha büyüktü.

3. TELMİSARTAN VE GELECEK TEKNİK ÖZELLİKLERİ

Telmisartanın sistemik etkilerine odaklanan ve bu aktif maddenin kardiyovasküler ve hipertansif alanlardaki tek uygulamadan çıkarıldığı çeşitli çalışmalar. Örneğin bu çalışma, telmisartanın - sadece deneysel modellerde de olsa - visseral yağ dokusunun önemli bir azalmasını garanti edebileceğini ve çok önemli hücresel mekanizmalara etki ederek adipogenezi nasıl önleyebileceğini göstermektedir.

Kullanım ve dozaj yöntemi

MICARDIS® 40 mg Telmisartan tabletleri: Genellikle arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılan dozaj yaklaşık 40 mg / gündür, ancak bazen 20 mg doz oldukça etkili görünmektedir. Normal doza refrakter olması durumunda, dozu maksimum 80 mg / gün değerine yükseltmek veya dozajın kaçınılmaz bir şekilde ayarlanmasıyla diğer antihipertansif ilaçlarla ilişki kurmak mümkündür.

Kan basıncı seviyelerinin yakından izlendiği 80 mg / gün dozu, kardiyovasküler olayların önlenmesinde de kullanılabilir.

Terapötik planın düzeltilmesi, doktor tarafından hastanın fizyopatolojik durumunun dikkatlice değerlendirilmesinden sonra, telmisartanın normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilecek hastalıklar varlığında yapılmalıdır.

Uyarılar MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartanın hepatik ve biliyer metabolizması göz önüne alındığında, MICARDIS ® 'a hafif ve orta derecede karaciğer yetmezliği olan hastalarda özel bakım verilmelidir; oysa, şiddetli karaciğer yetmezliği veya şiddetli böbrek hastalığı durumlarında kontrendikedir çünkü hipotansif etkisini tahmin edilemez bir şekilde artırabilir.

Hiperkalaemi, hipovolaemi ve hipotansif krizler, renin-anjiyotensin sistemine etki eden diüretiklerin veya ilaçların birlikte uygulanmasından sonra ortaya çıkabilir.

Çalışmalar, siyah erkeklere özgü düşük renin seviyelerinin ilacın etkinliğini azaltabildiğini ve böylelikle de etnik özgü ilacın değişkenliğini varsaydığını ortaya koymaktadır.

Diğer antihipertansif ilaçlar gibi, olası hipotansif atak, uyuşukluk ve baş dönmesi insidansı, motorlu taşıtları sürmeden veya tehlikeli makine kullanmadan önce MICARDIS ® 'ın kullanılmasından kaçınılmasını önerir.

Gebelik ve Laksiyon

MICARDIS ® kullanımı, anjiyotensin II antagonistlerinin teratojenik etkilerini gösteren hayvanlarda yapılan çalışmalar göz önüne alındığında, hamilelik sırasında ciddi şekilde kontrendikedir. Ayrıca, fetal kan perfüzyonunun değiştirilmesi fetüsün normal gelişimini tehlikeye atabilir. Bu nedenle, hamilelik sırasında kullanım için daha büyük güvenlik profiline sahip alternatif antihipertansif tedaviyi tercih etmek uygun olacaktır.

Bu gibi durumlarda, ayrıca, bu tür durumlarda, MICARDIS®'in güvenliği konusunda güvenilir veri bulunmaması nedeniyle, emzirme sırasında önerilmemektedir.

Etkileşimler

MICARDIS ®, aktif bileşeninin farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklerinin değişmesi ile diğer birçok bileşik ile etkileşime girebilir.

Birlikte verilen yönetim:

Potasyum koruyucu diüretikler, potasyum takviyeleri veya bu elementi etkileyen ilaçlar hiperkalemi riskini artırabilir, bu nedenle mineral serum seviyelerinin sürekli izlenmesini önerir;
Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar ve kortikosteroidler ilacın hipotansif etkilerini azaltabilir;
antihipertansifler, hipotansif etkinin artmasına neden olabilir;
lityum, bu elementin toksisitesini artırabilir.

Kontrendikasyonları MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ®, bileşenlerinden ve metabolitlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda, safra yolu tıkanıklığı ve ağır karaciğer yetmezliği durumlarında kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

MICARDIS®'in uygulanmasıyla ilgili istenmeyen etkiler, nadir olmasına rağmen, çeşitli aparatları etkiler ve genellikle ishal, bulantı, depresyon ve uykusuzluk, baş dönmesi, bradikardi, dispne, iştahsızlık ve miyalji, asteni, hiperkalemi ve artan kreatinin seviyeleri ile sonuçlanır.

Genel olarak, bu etkiler, ilgili cinsiyet ya da etnik köken olmak yerine, ilişkili doz olarak görünmemektedir.