klozapin

Klozapin, yeni jenerasyon bir antipsikotik ilaçtır ve - bu nedenle - ekstrapiramidal yan etkileri azaltmıştır ve uzun süreli tedaviyi takiben katran diskinezi oluşturmaz.

Klozapin - Kimyasal Yapı

Bununla birlikte, klozapin diğer çok ciddi olumsuz etkilere neden olabilir, bu nedenle ilk tercih edilen bir ilaç değildir.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Klozapinin kullanımı, aşağıdakilerin tedavisi için endikedir:

Diğer ilaçlarla tedaviye cevap vermeyen şizofreni;
Diğer antipsikotik tedavi alan hastalarda şizofreni, istenmeyen ciddi nörolojik yan etkiler geliştirmiştir;
Parkinson hastalığı sırasında ortaya çıkan psikotik bozukluklar.

Uyarılar

Klozapin aşağıdaki durumlarda uygulanmamalıdır:

Bilincini kaybetmiş hastalar;
Psikotik bozuklukların alkol, zehirlenme veya ilaçların zehirlenmesinden kaynaklandığı hastalar;
Beyin hasarı ve azalmış beyin fonksiyonu olan hastalarda.

Klozapin sadece kan dolaşımında normal konsantrasyonda beyaz kan hücrelerine sahip hastalarda kullanılabilir. Bu nedenle ilaçla tedaviden önce, sırasında ve sonrasında uygun kontroller yapılmalıdır.

Karaciğer, böbrek ve / veya kardiyovasküler hastalık, genişlemiş prostat, epilepsi, diyabet veya inme riski gibi rahatsızlıklardan muzdarip olan klozapin alan hastalar yakından izlenmelidir.

Klozapin kullanan 60 yaş ve üzeri yaşlı hastalar düzenli olarak izlenmeli ve düzenli olarak izlenmelidir.

Demanslı yaşlı hastalar, inme ve ölüm riskindeki artış nedeniyle klozapin kullanmamalıdır.

Klozapin intestinal peristalsisin inhibe edilmesine neden olabileceğinden, şiddetli intestinal rahatsızlıklardan muzdarip ve / veya karnında ameliyat olan hastalarda ilacın uygulanmasına özen gösterilmelidir.

Klozapin kan pıhtı oluşumunu desteklediğinden, ailenin pıhtılaşma bozuklukları öyküsü olan hastalarda ilacın uygulanmasına özen gösterilmelidir.

Klozapin, kan şekeri seviyesini yükseltebilir ve bu rahatsızlığı olan hastalarda diyabeti kötüleştirebilir. Bu nedenle düzenli analizler önerilir.

Klozapin miyokardın (kalp kası) iltihaplanmasına neden olabilir, bu meydana gelirse, ilaçla tedavi derhal durdurulmalıdır.

Ek olarak, klozapin QT aralığının uzamasına neden olabilir (miyokardiyumun depolarize ve repolarize edilmesi için gerekli zaman aralığı), bu nedenle, kardiyovasküler hastalıktan muzdarip hastalar - veya QT aralığının uzaması aile geçmişine sahip olanlar - yakından izlenmeli.

Klozapin kan dolaşımında vücut ağırlığının ve lipitlerin artmasına neden olabilir, bu nedenle doktor bu parametreleri izlemelidir.

Klozapin, kullanımın ilk birkaç haftasında baş dönmesi ve bayılma ile kan basıncında düşüşe neden olabilir. Parkinson hastalığı olan hastalar, hem dik hem de sırtüstü, kan basıncını izlemelidir.

Klozapin tedavisi sırasında alkol kullanımından kaçınılmalıdır.

Klozapin, makine kullanma ve / veya kullanma kabiliyetini olumsuz yönde etkileyebilecek yan etkilere neden olabilir.

Etkileşimler

Sellozapin kaynaklı miyelosupresyon (kemik iliği baskılaması) miyelosupresif ilaçların birlikte uygulanmasıyla arttırılabilir, bu nedenle bu ilişkiden kaçınılmalıdır. Bu ilaçlar arasında, biz söz:

Epilepsi tedavisinde kullanılan bir ilaç olan karbamazepin;
Bir antibiyotik olan Kloramfenikol ;
sulfonamidler, antibakteriyel etki gösteren sentetik ilaçlar;
Pirazolonik analjezikler ;
Sitotoksik ilaçlar (hücreler için toksik), örneğin - antikanser ilaçları;
Antipsikotiklerin enjeksiyonlarını depolayın (ilacın dokularda birikmesini ve kademeli olarak salınmasını sağlayan özel farmasötik formülasyonlar).

Klozapin ve benzodiazepinlerin birlikte kullanılması bayılma riskini artırır.

Klozapinin ve aşağıdaki ilaçların birlikte uygulanması, merkezi sinir sisteminde yan etkileri artırabilir:

Antihistamin ilaçlar;
IMAO (monoamin oksidaz inhibitörleri);
Antidepresan ilaçlar;
Benzodiazepinler ;
Narkotik ;
Anestezikler ;
Opioid analjezikler .

Klozapinin ve QT aralığını uzatan ilaçların (örneğin - örneğin - diğer antipsikotik ilaçlar ve elektrolit dengesizliklerine neden olan ilaçlar gibi) birlikte kullanılması kalp sorunları riskini artırabilir ve bu nedenle kaçınılması gerekir. .

Klozapin, antihipertansif ilaçların hipotansif etkilerini artırabilir.

Klozapin ve SSRI (selektif serotonin geri alım inhibitörleri) birlikte verilmesi klozapin kan konsantrasyonunu artırabilir.

Aşağıdaki ilaçların birlikte uygulanmasıyla klozapinin etkinliği azaltılabilir:

Epilepsi tedavisinde kullanılan bir ilaç olan fenitoin;
Rifampisin, tüberküloz tedavisinde kullanılan bir ilaç;
Omeprazol, gastrit tedavisinde kullanılan bir ilaçtır.

Eşzamanlı klozapin ve lityum kullanımı (bipolar bozukluğun tedavisinde kullanılan bir ilaç) nöroleptik malign sendrom gelişme riskini artırabilir.

Klozapin, adrenalin ve noradrenalinin etkisini antagonize edebilir.

Eşzamanlı klozapin ve valproik asit kullanımı (bir anti-epileptik ilaç), epilepsisi olmayan hastalarda bile nöbetlerin ortaya çıkmasını destekleyebilir.

Klozapin, warfarin (oral antikoagülan) ve digoksinin (kalp kasılma kuvvetini artırmak için kullanılan bir ilaç) aktivitesini artırabilir, bu artış potansiyel olarak tehlikeli etkilere neden olabilir.

Klozapin ile birlikte verildiğinde etkileşime neden olabilecek diğer ilaçlar:

Ketokonazol ve itrakonazol, antifungal ilaçlar;
Gastrik ülseri tedavi etmek için kullanılan bir ilaç olan simetidin;
Bir antibiyotik olan eritromisin ;
HIV tedavisinde kullanılan antiviraller .

Sigara ve kahve, klozapinin terapötik etkinliğini değiştirebilir.

Yan etkileri

Klozapin, tüm hastalar bunları yaşamamasına rağmen, çeşitli yan etkilere neden olabilir. Bu, her bireyin ilaca karşı kendi hassasiyetine sahip olması nedeniyle oluşur, bu nedenle her hasta tedaviye farklı tepki verir.

Aşağıdakiler, klozapin tedavisinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilecek ana yan etkilerdir.

myelosupresyon

Klozapin ile tedavi, miyelosupresyona neden olarak kan hücresi üretiminin azalmasına neden olabilir. Bu neden olabilir:

Anemi (hemoglobinin kan seviyelerinin azalması), anemi başlangıcının ana belirtisi fiziksel yorgunluk hissidir;
Lökopeni (azalan beyaz kan hücreleri), enfeksiyonların kasılmasına karşı duyarlılığı arttı;
Plateleteni (trombosit sayısındaki azalma), bu, anormal morlukların ve kanama riskinin artmasıyla kanama riskinin ortaya çıkmasına neden olur.

Nöroleptik Malign Sendrom

Malign Nöroleptik Sendrom, aşağıdakilerle karakterize edilen bir nörolojik hastalıktır:

Ateş;
dehidrasyon;
Kas sertliği;
akinezi;
terleme;
taşikardi;
aritmi;
Şaşkınlık ve komaya kadar ilerleyebilecek bilinç durumundaki değişiklikler.

Bu belirtiler ortaya çıkarsa, derhal klozapin tedavisinin kesilmesi gerekir ve derhal bir doktora başvurulmalıdır.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Klozapin tedavisi, vücut ağırlığının artmasına, glukoz toleransındaki değişikliklere, kan şekeri seviyelerinin artmasına, diyabet, aşırı kan trigliserit düzeyleri ve kolesterol seviyelerine neden olabilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Klozapin ile tedavi neden olabilir:

Konuşma bozuklukları;
kekemelik;
huzursuzluk;
çalkalama;
Sedasyon ve uyuşukluk;
baş dönmesi;
Baş ağrısı;
Titremeler;
Kas sertliği;
Kas spazmları;
Konvülsiyon;
Azaltılmış bilinç;
Kolinerjik sendrom.

Kalp hastalıkları

Klozapin aritmi, miyokardit (kalp kası iltihabı), perikardit (perikard iltihabı), kardiyomiyopati, QT aralığının uzaması, kalp durması ve anjina pektorise neden olabilir.

Vasküler hastalıklar

Klozapin ile tedavi hipertansiyona, ortostatik hipotansiyona, ani ve geçici bilinç kaybına neden olabilir ve kan pıhtılarını arttırabilir.

Akciğer ve hava yolu hastalıkları

Klozapin tedavisi boğulma, solunum yolu enfeksiyonları, zatürree, öksürük, hırıltı, solunum depresyonu ve solunum durmasına neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Klozapin kabızlık, bulantı, kusma, ağız kuruluğu, yutma zorluğu, ishal, mide ekşimesi, bağırsak tıkanması ve pankreatite neden olabilir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Klozapin ile tedavi karaciğer hasarına, yağlı karaciğer, hepatit ve sarılığa neden olabilir.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

Klozapin tedavisi idrar kaçırma, idrara çıkma zorluğu, idrarda kanla böbrek iltihabı, ateş ve ağrı, gece enürezisi ve böbrek yetmezliğine neden olabilir.

Semptomları durdur

Klozapin tedavisi aniden kesilirse, halüsinasyonlar, baş ağrısı, bulantı, kusma ve ishal gibi yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir. Bu nedenle, kademeli bir kesinti önerilir.

Diğer yan etkiler

Klozapin tedavisi sırasında oluşabilecek diğer olumsuz etkiler şunlardır:

Ateş;
Yorgunluk;
Cilt reaksiyonları;
Bulanık görme;
Artan terleme ve tükürük;
Zayıflık ve kas ağrısı;
Kas spazmları;
Priapizm (uzun ve acı verici ereksiyon, cinsel heyecana eşlik etmiyor).

aşırı doz

Klozapin doz aşımı durumunda derhal doktorunuza başvurmalı ve en yakın hastane merkezine gitmelisiniz.

Ortaya çıkan belirtiler arasında şunu hatırlıyoruz:

Uyuşukluk ve uyuşukluk;
Motor bozuklukları;
Karmaşa;
halüsinasyonlar;
Delüzyonlar;
huzursuzluk;
Konvülsiyon;
Aşırı tükürük;
midriyaz;
hipotansiyon;
çökmesi;
aritmi;
Koma.

Eylem mekanizması

Kloapapin, antipsikotik etkisini, serotonin (5-HT) 5-HT2A reseptörlerini ve - küçük bir şekilde - dopamin D2 reseptörlerini antagonize ederek antagonize ederek gerçekleştirir. Ek olarak, klozapin, a1 ve a2 adrenerjik reseptörleri, histamin H1 ve M1 muskarinik reseptörleri için yüksek afiniteye sahiptir.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Klozapin, tablet şeklinde oral uygulama için kullanılabilir. Tabletler bir bardak su ile bütün olarak alınmalıdır. İlaç yemeklerden önce, yemek sırasında veya sonrasında alınabilir.

Klozapinin dozajına, tedavi edilecek patolojiye ve hastanın tedaviye yanıtına bağlı olarak, doktor tarafından bireysel olarak karar verilmelidir.

Yaşlı hastalar, genellikle uygulanan ilacın dozunda bir düşüş gerektirebilir.

şizofreni

Şizofreni tedavisi için normal başlangıç dozu günde bir veya iki kez alınacak olan 12.5 mg ilaçtır. Doz günde 25-100 mg ilaca kadar arttırılabilir.

Her durumda, günlük 900 mg maksimum doz asla aşılmamalıdır.

Parkinson hastalığı sürecinde psikotik bozukluklar

Rutin olarak verilen ilk klozapin dozu, akşamları günde bir kez uygulanacak olan 12.5 mg ilaçtır. Doz kademeli olarak günde 25-37.5 mg ilaca yükseltilebilir.

Günlük 50-100 mg klozapin dozu asla aşmamalısınız.

Hamilelik ve emzirme

Bebeğin ciddi olumsuz etkileri olabileceğinden, özellikle son üç aylık dönemde, hamilelik sırasında ilacın alınması tavsiye edilmez. Bu etkiler titreme, kas sertliği ve / veya zayıflığı, uyuşukluk, ajitasyon, nefes alma sorunları ve beslenme güçlüğüdür.

Klozapin anne sütüne atılabildiğinden, emziren anneler ilacı almamalıdır.

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda klozapin kullanımı kontrendikedir:

Klozapine karşı bilinen aşırı duyarlılık;
Kemik iliği bozukluklarından muzdarip - veya muzdarip - hastalarda;
Miyelosupresyona neden olan ilaç kullanan hastalarda;
Kontrolsüz epilepsisi olan hastalarda;
Kalp ve / veya böbrek hastalığından muzdarip - veya acı çeken - hastalarda;
Şiddetli karaciğer bozukluğu olan hastalarda;
Paralitik ileuslu hastalarda;
Uzun etkili antipsikotik enjeksiyonlara (antipsikotik depo) dayalı tedavi gören hastalarda;
Gebelikte;
Emzirme döneminde.