ilaçlar

terazosin

Terazosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek için kullanılan α1 seçici bir alfa blokeridir.

Terazosin, alfa1A postsinaptik adrenerjik reseptörlerine (neredeyse düz kasın tamamına zarar veren reseptörler), seçici ve rekabetçi bir şekilde bağlanarak çalışır, böylece prostat ve üretranın de dahil olmak üzere düz kas gevşemesine neden olur.

Prostat ve üretranın düz kaslarının gevşemesi, maksimum idrar akış hızındaki bir artış ve tıkanmada önemli bir azalma ile bağlantılıdır, bu nedenle iyi huylu prostat hiperplazisinden (BPH) muzdarip olanların durumlarını büyük ölçüde iyileştirir. Aslında, IPB'nin semptomları temel olarak genişlemiş bir prostatın varlığından ve gördüğümüz gibi tam olarak alfa1-adrenerjik reseptörlerin düzenlediği mesane ve prostatın düz kasının tonundaki artıştan kaynaklanır. Terazosin ayrıca, yerel düz kasın kasılmasından kaynaklanan alt idrar yollarının tahriş olma semptomlarını da iyileştirir.

Bununla birlikte, terazosin ayrıca arter basıncının düşmesi olan oldukça sık bir dezavantaja sahiptir. İyi huylu prostat hiperplazisi olan hastaların çoğu yaşlı olduğundan, bu aynı zamanda en sık görülen yan etkilerden biridir. Arteriyel basıncın terazosin ile düşürülmesi, ayrıca dolaşım sisteminin daha büyük damarlarını çevreleyen düz kasın gevşemesine neden olarak oluşur, bu damarların genişlemesine neden olur ve sonuçta çevresel direnci azaltır. Bu yan etki, terazosinin baş dönmesine ve bayılmaya neden olabileceği arteriyel hipotansiyondan muzdarip olan hastalarda sorun olabilir. Terazosin verildikten sonra hastanın bayılması durumunda, kan dolaşımını artırmak ve gerekirse tıbbi yardım almak için hastanın uzanması önerilir. Terazosin uygulaması, işe alım tarihinden 24 saat sonra devam eden normotansif bireylerde bile klinik olarak önemli kan basıncında bir azalmaya neden olur; semptomların tezahürü hastanın kişisel tepkisine ve olağan arter basıncına bağlıdır; bu nedenle, çoğu insanda, özellikle terazosin ile tedavinin başlangıcında istenmeyen ortostatik etkiler meydana gelebilir.

Terazosin uygulamasının ardından kendini gösteren bir başka ilginç etki, kolesterol kan konsantrasyonunun düşürülmesidir. Aslında, klinik çalışmalar, terazosinin terapötik dozlarının uygulanmasının, tedavi öncesi değerlere kıyasla, plazmadaki toplam kolesterol konsantrasyonunun% 2-5'i arasındaki bir düşüşü ve plazmadaki yaklaşık% 3-6'lık bir düşüşü birleştirdiğini göstermiştir. birlikte alınan LDL ve VLDL fraksiyonlarının konsantrasyonu.

Terazosin, oral yoldan alındıktan sonra gastrointestinal sisteme hızlı bir şekilde emilir ve bir saatten az bir sürede maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. Terazosin ayrıca, emilen ilacın yaklaşık% 95'inin bağlandığı plazma proteinleri için yüksek bir afinite gösterir. İlacın çoğu, ilk hepatik geçidin sadece küçük bir kısmına maruz kalan karaciğer tarafından metabolize edilir, daha sonra idrarla yaklaşık% 40 ve dışkı ile yaklaşık% 60 oranında elimine edilir. Terazosinin yarı ömrü, alım süresinden yaklaşık 12 saattir. Klinik çalışmalar, çok yaşlı (ya da geriatrik) hastalarda, ilacın vücuttan atılma hızının normale kıyasla yaklaşık% 30 azaldığını göstermiştir.

Terazosin ayrıca, farmakolojik etki mekanizmasının her zaman aynı olduğu arteriyel hipertansiyon tedavisinde de kullanılır. Aslında, arterleri ve arteriyolleri çevreleyen düz kas gevşemesi, kan basıncında bir azalmaya neden olur. Ancak bu bağlamda, terazosinin, idrar yolunun alfa 1 adrenerjik reseptörleri için biraz daha yüksek bir afiniteye sahip olduğu ve bunun, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarının tedavisinde daha uygun bir ilaç haline gelme eğiliminde olduğu hatırlanmalıdır.

Terazosin ilk olarak ABD'deki Abott firması tarafından 1987 yılında Hytrin ® tescilli adı altında pazarlanmıştır; Günümüzde, terazosin piyasada Terazosin adı altında veya başka fanteziler adı altında jenerik bir ilaç olarak bulunabilir.

Posoloji ve kullanım yöntemleri

Terazosin ile farklı tedavi türleri için farklı dozajlar kullanılır, çünkü terazosin dozunun, her hastanın bireysel tepkisine göre ayarlanması esastır. Aslında, her tedavinin başlangıcında, hem benign prostat hiperplazisi hem de arteriyel hipertansiyonun semptomlarının her ikisinin de yatmadan önce verilmesi gereken sadece 1 mg / gün terazosin dozuyla başlanması önerilir. Bu şekilde, aşırı kan basıncı düşmesinden kaynaklanan ani bayılma gibi yan etkilerin olasılığı büyük ölçüde azalır.

Eğer terazosin, hipertansiyon tedavisi için kullanılıyorsa, günlük dozu kademeli olarak artırarak, istenen dozları istenen terapötik yanıt elde edilinceye kadar haftalık aralıklarla iki katına çıkararak devam etmeniz önerilir. Bununla birlikte, genel olarak, arteriyel basıncı kontrol etmek için 2 mg / gün terazosin yeterlidir. Bazı durumlarda 10 mg / gün'e kadar ulaşılabilir ve birkaç klinik çalışma bu dozun uzun süre bakım dozu olarak kullanılabileceğini onaylamıştır. Bazı durumlarda, arteriyel hipertansiyon tedavisinde, terazosin, diüretik ilaçlar gibi diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyon halinde kullanılır; Bu durumlarda, terazosin dozu azaltılmalı ve gerekirse gerekirse doz ayarlaması tekrarlanmalıdır. Terazosinin diğer antihipertansif ilaçlarla birlikte uygulanması, ters terapötik etki, yani ağır arteriyel hipotansiyon ortaya çıkma riski bulunduğundan dikkatli yapılmalıdır.

Terazosin, iyi huylu prostat hiperplazisi semptomlarını tedavi etmek için kullanılsa bile, dozu ayarlanması, dozu yaklaşık düzenli aralıklarla iki katına çıkarmak, her hafta veya her iki haftada bir istenen terapötik yanıt alınana kadar kullanılması önerilir. . Bununla birlikte, en çok kullanılan dozlar 5 mg / gün ve 10 mg / gün'dür, benign prostat hiperplazisi semptomlarının iyileştirilmesi, terazosin uygulamasının başlamasından yaklaşık onbeş gün sonra ortaya çıkmaya başlar. Ortostatik hipotansiyonun ortaya çıkmasından kaçınmak için, tedaviye bir hafta süreyle 1 mg terazosin tabletleri kullanarak başlamanız, ardından iki hafta içinde 2 mg tabletlerle devam edip 5 mg tabletlere geçmeniz önerilir. bir hafta boyunca terazosin. Benign prostat hiperplazisi semptomlarının iyileştirilmesi ve tedaviye yanıt her ay gözden geçirilmelidir.

Terazosinin, orta ya da ciddi düzeyde bozulmuş karaciğer fonksiyonuna sahip hastalarda kullanımı, özel bir ilgi gerektirir, çünkü terazosin, neredeyse tamamen karaciğer tarafından metabolize edilir ve çoğunlukla biliyer kanal tarafından atılır; Bu nedenle, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, terapötik dozun çok dikkatli bir şekilde ayarlanması önerilir.

Terazosin ile tedavinin başlangıcında, hastaya yatmadan önce ilk dozun verilmesi, vücudun basınç düşüşüne alışmasına yardımcı olmak ve baş dönmesi ve ani senkop görünümünü önlemek için önemlidir. Tedavinin diğer dozları, sabah veya tedavinin süresi boyunca takip edecek olan günlük bir düzenlilik olduğu sürece günün diğer saatlerinde de uygulanabilir.

Terazosin uygulaması, özellikle arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılırsa, önce doktorunuza danışmadan kesilmemelidir; Tedavi yanlışlıkla kesilirse, yatmadan önce alınması gereken terazosin uygulamasının 1 mg dozunda yeniden başlatılması önerilir.

Terazosin: kontrendikasyonları ve yan etkileri »