XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ®, Rivaroxaban bazlı bir ilaçtır.

TEDAVİ GRUBU: Antitrombotik

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® kalça ve diz protezi ameliyatı geçiren erişkin hastalarda önleyici farmakolojik yardım - venöz tromboembolizme karşı - belirtilmiştir.

Etki mekanizması XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO® tarafından ağızdan alınan Rivaroxaban, oral yoldan verildikten yaklaşık 2-4 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşan hızla emilir.

Bu aktif maddenin biyoyararlanımı çok yüksektir, 15 mg'ın altındaki dozlarda sürekli olarak% 80'i aşmaktadır.

Bir kez absorbe edildiğinde, rivaroksaban, büyük ölçüde plazma proteinlerine, özellikle de albümine bağlı dolaşım akışında taşınır.

XARELTO ®, koagülasyon faktörü Xa'nın doğrudan inhibisyonu yoluyla ifade edilen etki mekanizması göz önüne alındığında, yenilikçi bir antitrombotik ilacı temsil eder. Bu çözülebilir faktörün etkisinin antagonize edilmesiyle, Rivaroxaban, protrombinin trombin (faktör IIa) üretmesine ve trombüs oluşumunu başlatmasına izin veren önemli bir aşamayı bloke ederek, pıhtılaşma yolunun ya dış yoldan ya da iç yoldan ilerlemesini önler. fibrin üretimi ile.

Trombositlere veya K vitaminine karşı doğrudan etkinin olmaması, azaltılmış yan etkileri olan daha kontrollü bir eylem profilini garanti eder.

Biyolojik etki tamamlandığında, yaklaşık 7-11 saat sonra, rivaroksaban karaciğerde sitokrom CYP3A4 ve CYP2J2 enzimleri tarafından metabolize edilir ve daha sonra dışkı ve idrar yoluyla elimine edilir.

Alınan toplam dozun yaklaşık 1 / 3'ü idrarda değişmeden bulunur.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

RIVAROXABAN'IN VERİMLİLİĞİ VE GÜVENLİĞİ

Birkaç klinik çalışma, cerrahi sonrası venöz tromboembolik hastalıkların önlenmesinde rivaroksabanın daha etkin olduğu konusunda hemfikir görünmektedir. Veriler, XARELTO ® ile tedavinin sadece daha etkili olabileceğini, aynı zamanda daha kolay (oral, parenteral olmayan tedavi ile ilgili olduğunu) ve güvenli olabileceğini ve kanama olaylarını önemli ölçüde azalttığını göstermektedir.

2. ATRIAL FIBRILLATION'DA RIVAROXABAN

Kalça diz cerrahisi nedeniyle venöz tromboembolik bozuklukların önlenmesinde daha fazla etkinliğe ek olarak, birkaç klinik çalışma, atriyal fibrilasyon embolizminin önleyici bir aracı olarak rivaroksabanın terapötik etkinliğini desteklemektedir. Daha doğrusu, XARELTO ® bu koşulların tedavisinde en azından warfarin kadar etkili görünüyor, ancak hem doktor hem de hasta için uygulanması kesinlikle daha güvenli ve daha kolay.

3. TROMBOEMBOLİK PATOLOJİLERİN ÖNLENMESİNDE XARELTO

XARELTO ® bugün tromboembolik hastalıkların tedavisi için warfarine geçerli bir alternatiftir. Aslında, cerrahi kalça tedavisi gören 4500 hasta üzerinde yapılan bir çalışmada, postoperatif rivaroksaban uygulaması, daha önce normal farmakolojik profilaksi ile elde edilen% 2'ye kıyasla, venöz trombüs embolisi insidansında% 0.2 oranında bir azalma sağlamıştır. .

Kullanım ve dozaj yöntemi

XARELTO ® 10 mg rivaroksaban tabletler : tedavinin başlatılması ameliyattan birkaç saat sonra yapılmalıdır, ancak hemostaz tamamen gerçekleşmeden önce yapılmamalıdır.

Bu noktada, günde bir kez alınan, 10 mg gibi görünen en uygun dozaj, kalça ameliyatında yaklaşık 5 hafta ve diz ameliyatında 2 hafta boyunca sürdürülmelidir.

Yaşlı hastalarda veya karaciğer ve böbrek yetmezliği olan hastalarda dozaj ayarlaması beklenmelidir.

Her durumda, Xarelto ® Rivaroxaban'ın varsayılmasından önce - doktorunuzun tanıtımı ve kontrolü gereklidir.

Uyarılar XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® ile tedaviye başlamadan önce, hastanın pıhtılaşma çerçevesini kontrol etmeniz ve ardından terapötik müdahale sırasında onu izlemeniz önerilir.

Kanama gelişimine yatkın, travmatize edilmiş, riskli tıbbi prosedürlere maruz kalan (spinal veya epidural ponksiyon gibi) veya pıhtılaşma bozukluğu olan hematolojik hastalıklardan muzdarip olan hastalara daha da fazla dikkat sarf edilmelidir.

Aynı nedenle, antikoagülan etkisi olan bir ilacı almanız konusunda doktorunuzu veya kurtarıcılarınızı bilgilendirmeniz tavsiye edilir.

Hepatik metabolizma ve rivaroksabanın renal ve hepatik salgılanması, yukarıda bahsedilen organların işlevselliklerinin azalması durumunda ilacı almayı özellikle riskli kılar, bu da, aktif bileşen kan konsantrasyonlarında, yan etki riskinde artış ile önemli bir artış belirleyebilme özelliğine sahiptir.

XARELTO ® laktoz içerir ve bu nedenle glukoz-galaktoz malabsorpsiyon ve laktaz enzim eksikliği olan hastalarda gastrointestinal bozukluklardan sorumlu olabilir.

XARELTO ® alındıktan sonra açıklanan bazı yan etkiler hastanın normal algısal yeteneklerini azaltabilir ve makine kullanmayı ya da motorlu taşıtların kullanılmasını tehlikeli hale getirebilir.

Gebelik ve Laksiyon

Birkaç deneysel kanıt, sadece hayvan modellerinde bile, fetüsün sağlığı üzerinde toksik bir etki göstermiştir. Ek olarak, plasentadan ve indüklenen hemodinamik değişikliklerden geçme yeteneği fetal kanama riskini artırabilir ve ölüme veya kürtaja neden olabilir.

Yukarıdaki nedenlerden dolayı ve anne sütünde rivaroksabanın salgılanması ile ilgili daha fazla çalışma yapılmaması nedeniyle, hamilelik sırasında ve sonraki laktasyon döneminde alınması kesinlikle önerilmemektedir.

Etkileşimler

Hepatik metabolizmanın varlığı ve diğer aktif maddeler tarafından kuvvetle modüle edilen iki sitokrom enziminin katılımı, rivaroksabanı farmakokinetik özelliklerin potansiyel rahatsızlıklarına maruz bırakır.

Daha spesifik olarak, ketokonazol, azol antifungalleri, HIV proteaz inhibitörleri ve ederitromisin gibi CYP3A4 inhibitörleri, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital gibi CYP3A4 indükleyicilerini arttırırken, hem aktif hem de toksik etkileri artıran bu aktif bileşenin plazma konsantrasyonlarının artmasına neden olabilir veya St John's wort, etkisini maskeleyerek plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.

Antikoagülanlar, steroidal olmayan antienflamatuar ve antiplatelet ajanları, bunun yerine ilacın antikoagülan kapasitelerini değiştirebilir.

Kontrendikasyonları XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® devam eden kanama, pıhtılaşma sisteminin hastalıkları, artmış kanama riski, aktif maddenin veya yardımcı maddelerine karşı gerçek aşırı duyarlılığı ve tüm hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

Klinik çalışmalar, XARELTO ® ile tedavi edilen hastaların yaklaşık% 14'ünde yan reaksiyon insidansını gözlemlemiş, en sık gözlenen reaksiyonlar, diyare ve kusma ile gastrointestinal sistemde ve artmış karaciğerde olmuştur. plazma transaminaz konsantrasyonları.

Daha nadir görülen kanama derecesine bağlı olarak değişen şiddette (vertigo, baş ağrısı, amnezi, parestezi, solukluk, ödem, asteni, yaygın ağrı) semptomlarıyla ilişkili kanama veya anemi vakalarıydı.