Kloramfenikol

Kloramfenikol, bakteriyostatik etki gösteren doğal kökenli bir antibiyotiktir (yani, bakteri hücrelerinin büyümesini önler). İlk defa Streptomyces venezuelae fermantasyonu ile elde edildi, ancak - kimyasal yapısının basitliği göz önüne alındığında - günümüzde tamamen sentetik olarak üretiliyor.

Kloramfenikol - Kimyasal Yapı

Kloramfenikol, vajinal, oküler ve intravenöz uygulama yollarına uygun farmasötik formlarda pazarlanmaktadır.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Kloramfenikol, kendisine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır.

Kloramfenikol kullanımı, tedavisi için endikedir:

Vajinit, servisit veya servisik-endometrit gibi jinekolojik enfeksiyonlar (vajinal yoldan uygulama);
Konjonktivit, keratit, keratokonjonktivit, trachoma veya dakriyosistit (oküler uygulama) gibi dış göz enfeksiyonları;
Mekanik veya termal travma ile ilişkili oküler enfeksiyonların önlenmesi (oküler uygulama);
Oküler enfeksiyonların ameliyat öncesi ve sonrası tedavisi (oküler uygulama);
Tifo ateşi ve salmonelloz (parenteral uygulama);
Bakteriyel menenjit (parenteral uygulama);
Rickettsiosis (parenteral uygulama);
Bruselloz (parenteral uygulama);
Psittacosis (parenteral uygulama);
Venöz lenfogranüloma (parenteral uygulama);
Gram negatife bağlı üriner enfeksiyonlar (parenteral uygulama);
Gram-pozitif Cocci veya Clostridium (parenteral uygulama) gibi anaerobik bakteri enfeksiyonları.

Uyarılar

Kloramfenikol, sadece gerçekten gerekli olan süre boyunca uygulanmalıdır. İki haftalık tedaviyi aşmamak tercih edilir.

Kloramfenikol ile tedavi sırasında, kan crazisinin düzenli kontrollerini yapmak gerekir, çünkü ilaç miyelosupresyona neden olabilir (yani, kemik iliğinin baskılanması ve bunun sonucunda kan hücrelerinin üretiminin düşmesi).

Oküler veya vajinal yolla kloramfenikol tedavisi sırasında spinal kord hipoplazisi vakaları bildirilmiştir.

Kloramfenikol protrombin süresinde bir düşüşe neden olabilir, çünkü aynı antibiyotik bağırsakta bakteri florasını üreten K vitaminini inhibe edebilir.

Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda, bir doz kloramfenikol ayarlaması gerekebilir.

Kloramfenikol ile muamele, dirençli bakterilerden veya mantarlardan süperenfeksiyon gelişimini teşvik edebilir.

Kloramfenikol, idrarda glukozu belirlemek için kullanılan belirli bir test tipinde yanlış pozitiflere neden olabilir.

Etkileşimler

Kloramfenikol, bir sitokrom P450 hepatik inhibitörüdür, bu nedenle, bunun tarafından metabolize edilen ilaçların plazma yarı ömründe bir artışa neden olabilir, bunun sonucunda toksisiteleri artar. Bu ilaçlar arasında biz:

Warfarin, bir oral antikoagülan;
Trombosit antiplateleti olan Clopidogrel ;
Bir antifungal ajan olan Vorioconazole ;
Bir antitümör olan siklofosfamid ;
Siklosporin ve takrolimus, transplant reddinin önlenmesinde kullanılan immünosüpresif ilaçlar;
Fenobarbital, barbiturat;
Rifampisin, bir antibiyotik.

Parasetamol kloramfenikol toksisitesini artırabilir.

Beta-laktam antibiyotiklerin ve kloramfenikolün birlikte uygulanmasıyla, iki antibiyotik türü arasında bir antagonizmin ortaya çıktığını görmek mümkündür.

Kloramfenikol, siyanokobalaminin (B12 vitaminin bir türevi) etkisini azaltabilir.

Kloramfenikol, entakaponun biliyer atılımını azaltabilir (Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç), böylece toksisitesini artırabilir.

Kloramfenikol, hipoglisemik sülfonamidlerin etkisini artırabilir.

Kloramfenikol, bir antitümör ilaç olan metotreksatın bağırsak emilimini inhibe eder.

Kloramfenikol ve diğer miyelosüpresif ilaçların birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Kloramfenikol, bağışıklık mekanizmalarına müdahale edebilir ve aktif bağışıklık kazandırma safhasında uygulanmamalıdır; örneğin, canlı tifo aşısına aynı anda verilmemelidir.

Yan etkileri

Kloramfenikol, her hasta olmasa da, çeşitli yan etkilere neden olabilir. Yan etkilerin türü ve ortaya çıkma şiddeti, her bir bireyin ilaca karşı duyarlılığına bağlıdır. Bu nedenle, istenmeyen etkilerin her insanda aynı yoğunlukta gerçekleştiği kesin değildir.

Aşağıdakiler, kloramfenikol tedavisi sırasında ortaya çıkabilecek ana olumsuz etkilerdir.

myelosupresyon

Kloramfenikol kemik iliği üzerinde depresif bir etki gösterebilir. Bu depresyon, sırayla aşağıdakilere yol açabilecek kan hücrelerinin üretiminde bir azalmaya yol açar:

Agranülositoz, yani kan dolaşımındaki granülosit sayısındaki azalma;
Lökopeni, yani kan dolaşımındaki lökosit sayısının azaltılması;
Anemi;
Retikülositopeni, yani kandaki retikülositlerde azalma;
Plateletineni, yani kan dolaşımındaki trombosit sayısındaki azalma;
Aplastik anemi.

Karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği olan hastalarda kloramfenikol kaynaklı miyelosupresyon daha yaygındır.

Gri bebek sendromu

Bu sendrom, hamileliğin son dönemlerinde anneleri intravenöz kloramfenikol almış olan yenidoğanları veya büyük miktarlarda parenteral antibiyotik verilen yenidoğanları etkileyebilir. Ölümcül sonuçları da ortaya çıkabilen bu sendrom, hipotermi, kusma, şaşırtıcı ten rengi, ilerleyici siyanoz ve dolaşım kollapsı gibi semptomlarla karakterizedir.

Gastrointestinal bozukluklar

Kloramfenikol ile tedavi neden olabilir:

bulantı;
Kusma;
Tat alma duyusunun değişmesi;
İshal;
enterokolit;
stomatit;
Glossit.

Sinir sistemi bozuklukları

Kloramfenikol tedavisi aşağıdakilere neden olabilir:

Baş ağrısı;
Zihinsel karışıklık;
Optik veya periferik nöropati.

Psikiyatrik bozukluklar

Kloramfenikol ile tedavi deliryum ve hafif depresyona neden olabilir.

Alerjik reaksiyonlar

Kloramfenikol hassas kişilerde alerjik reaksiyonları tetikleyebilir. Bu reaksiyonlar, aşağıdaki gibi semptomlarla oluşabilir:

Ateş;
Kurdeşen;
ürtiker;
Veziküler veya makülopapüler dermatit;
anjioödem;
Anafilaksi.

Diğer yan etkiler

Kloramfenikol tedavisi sırasında oluşabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

Perineal tahriş;
ototoksisitesi;
Hepatotoksisite;
Jarisch-Herxheimer'ın reaksiyonu, vücutta antibiyotik tedavisinin ardından bakteriyel hücrelerin zarar görmesinden kaynaklanan yüksek miktarda toksin salındığında meydana gelen bir reaksiyondur. Bu reaksiyon, baş ağrısı, titreme ve mukokutanöz lezyonlar gibi semptomlarla karakterizedir.

aşırı doz

Kloramfenikol doz aşımı vakaları, yalnızca ilaç intravenöz olarak verildiğinde rapor edilmiştir, ancak bu, kloramfenikol vajinal veya oküler olarak alındığında bile olası doz aşımlarını dışlamaz.

Herhangi bir doz aşımı türünden şüpheleniliyorsa, derhal doktorunuzu bilgilendirmeli ve en yakın hastaneye gitmelisiniz.

İntravenöz kloramfenikol uygulaması ile aşırı dozda, hemodiyaliz veya periton diyalizi, yalnızca kısmen fazla kan dolaşımındaki ilaçların elimine edilmesinde etkili olabilir. Yenidoğanlarda doz aşımı durumlarında, tam transfüzyonlar veya karbon hemoperfüzyonu kullanılabilir.

Eylem mekanizması

Kloramfenikol bakteriyostatik bir antibiyotik etki uygular ve bakteriyel protein sentezini inhibe ederek etki eder.

Bakteriyel hücrelerin içindeki proteinlerin sentezi, ribozom adı verilen organeller sayesinde gerçekleşir. Bu organeller iki alt ünite oluşturmak için ribozomal RNA ve ilişkili proteinlerden oluşur: 30S alt birimi ve 50S alt birimi.

Ribozomun görevi, haberci RNA'yı hücre çekirdeğinden çevirmek ve onun kodladığı proteinleri sentezlemektir.

Kloramfenikol, 50S ribozomal alt birimindeki belirli bir bölgeye bağlanabilir. Bunu yaparken, protein sentezini parçalar ve bakteriyel hücre büyümesini önler.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Kloramfenikol şunlar için kullanılabilir:

Ov şeklinde vajinal yoldan uygulama;
Göz damlası veya oftalmik merhem şeklinde oküler doğum;
İlacın kullanımından hemen önce karıştırılması gereken enjeksiyon çözeltisi için toz ve çözücü şeklinde intravenöz uygulama.

Vajinal uygulama

Akşam yatmadan önce vajinaya bir ovül (500 mg kloramfenikol içeren) derinlemesine sokmanız önerilir. Genellikle, tedavi süresi on gündür.

Oküler uygulama

Günde 3-4 kez veya doktor reçetesine göre bir veya iki damla göz damlası aşılaması önerilir.

Oftalmik merhem günde 3-4 kez uygulanmalıdır.

Göz damlası merhem ile aynı anda reçete edilirse, o zaman bir akşam uygulama yeterlidir.

İntravenöz uygulama

Yetişkinlerde ve ergenlerde, normal kloramfenikol dozu, günde 50-100 mg / kg vücut ağırlığıdır ve altı saatlik aralıklarla dört doza bölünür.

İki haftadan fazla yaşam süren bebeklerde ve 12 yaşına kadar olan çocuklarda, normal kloramfenikol dozu günde 50 mg / kg vücut ağırlığında olup, aralarında altı saatlik aralıklarla dört bölünmüş dozda alınmalıdır. bir yönetim ve diğeri.

İki haftalık bebeklerde normal kloramfenikol dozu günde 25 mg / kg vücut ağırlığıdır ve altı saatlik aralıklarla dört doza bölünür.

Bir haftalıktan küçük ve 2 kg'dan daha ağır bebeklerde, uygulanan kloramfenikol dozu genellikle günlük tek bir dozda 25 mg / kg vücut ağırlığıdır.

Bir haftalıktan büyük bebeklerde ve 2 kg'dan daha ağır olan bebeklerde, önerilen kloramfenikol dozu, günde 12 mg'da iki doza bölünecek şekilde günde 25 mg / kg vücut ağırlığıdır. diğer.

Böbrek ve / veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastaların, uygulanan kloramfenikol dozunu ayarlaması gerekebilir.

Hamilelik ve emzirme

Anneleri gebeliğin son evrelerinde parenteral kloramfenikol kullanan yenidoğanların bazen ölümcül sonuçlara sahip gri bebek sendromu geliştirdiği vakalar bildirilmiştir. Bu nedenle, kloramfenikolün hamile kadınlar tarafından kullanımı sadece gerçek ihtiyaç durumunda ve sadece doktorun sıkı gözetimi altında gerçekleştirilmelidir.

Kloramfenikol az miktarda da olsa insan sütüne geçer. Ancak, gri bebek sendromunun olası başlangıcı göz ardı edilemez. Ayrıca, kloramfenikol infantil miyelosupresyonu indükleyebilir. Bu nedenle, emziren anneler tarafından ilacın kullanımından kaçınılmalıdır.

Vajinal veya oküler olarak uygulanan kloramfenikol kullanımı ile ilgili olarak, hamile ve emziren anneler, bu tür ilaçları almadan önce, fetüste veya fetüste meydana gelebilecek olası advers etkiler nedeniyle doktordan tavsiye almalıdır. bebek.