PLAVIX® Clopidogrel bazlı bir ilaçtır.
TEDAVİ GRUBU: Antitrombotik
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Endikasyonları PLAVIX ® Clopidogrel
PLAVIX ®, aterotrombotik bazda iskemik olaylar için önleyici farmakolojik bir yardımcı olarak kullanılır.
Daha doğrusu, PLAVIX®, iskemik serebral ve kardiyovasküler olayların başlamasını önlemek için miyokard enfarktüsü, iskemik inme, arteriyopati ve akut koroner sendromdan muzdarip hastalarda başarıyla kullanılır.
PLAVIX ® Clopidogrel hareket mekanizması
OS tarafından alındığı takdirde PLAVIX® içerisindeki klopidogrel gastrointestinal seviyede hızla emilir ve maksimum 45 dakika içinde maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır.
Aktif madde, hem aktif olmayan metabolitlerin hem de aktif metabolitlerin, anti-toplanma etkisinin kahramanları üretilmesinden sorumlu tamamen farklı karaciğer enzimleriyle desteklenen iki geçişli yoldan bir ilk geçiş metabolizmasından geçer.
Plazma proteinlerine bağlandığında, klopidogrelin (aktif) tiyopik türevleri, P2Y trombosit reseptörünü geri dönüşümsüz olarak tanıyabilir ve bağlayabilir, ADP'ye bağlanmasını inhibe edebilir ve glikoprotein IIb / IIIa kompleksi ile etkileşime girerek etkinleşmesini önleyebilir trombosit kapağının stabilizasyonu.
Bu aktif maddenin farmakodinamik özellikleri göz önüne alındığında, maksimum terapötik etki, sadece birkaç günlük farmakolojik tedaviden sonra elde edilecek ve tedavinin askıya alınmasından sonra bile, etkilenmeyen yeni bir trombosit çekicinin reformu için gerekli tüm süre boyunca devam etme eğiliminde olacaktır. ilacın etkisinin.
Öte yandan, farmakokinetik yön özellikle dikkat çekicidir, özellikle aktif metabolitlerin sentezinin, dahil olan sitokrom enzimlerinin gen varyantlarının varlığı ve muhtemel enzimatik müdahalelerin varlığından güçlü bir şekilde etkilendiği hepatik metabolizma ile ilgili olandır.
Bu özellik, tedavi planının başarısını ve olası yan etkilerin görülme sıklığını önemli ölçüde etkileyebilir.
Birkaç saatlik bir yarı ömründen sonra, klopidogrel metabolitleri eşit kısımlarda dışkı ve idrar yoluyla az çok elimine edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
CLOPIDOGREL: OLASI ETKİLİ YERLEŞİM
Klopidogrel tedavisinin askıya alınmasının, trombosit reseptör sistemi üzerindeki ilacın geri dönüşümsüz etkisi göz önüne alındığında, trombosit fonksiyonunun derhal geri kazanılmasının eşlik etmediği bilinmektedir. Bununla birlikte, eğer bu fenomen, aktif prensibin moleküler etki mekanizmalarının karakterizasyonu yoluyla iyi anlaşılmışsa, tedavinin askıya alınmasından 1 ay sonra gözlemlenen artmış trombosit agregasyonu olgusu netleştirilmeye devam etmektedir. Bu etki hastanın sağlığı için potansiyel olarak tehlikeli olabilir ve onu trombotik risklere maruz bırakır.
2. CORONARY BYPASS'DE CLOPIDOGREL'İN KULLANIMI
Koroner baypasın girişini rutin olarak reddetmeyi önlemek için salisilik asit asetil uygulaması takip eder. Bu önemli çalışma, klopidogrel aspirin ilavesinin greft tıkanmasını daha da azaltacağı ve bypass başarısızlığı riskini azalttığını göstermektedir.
3. FARMAKOGENOMİ ALANI
Farmakogenomik, tedaviyi kişiselleştirmeye ihtiyaç duyması, mümkün olduğu kadar etkili ve yan etkilerden arındırması nedeniyle son yıllarda giderek artan bir şekilde artan bir disiplindir.
Bu disiplinin, etkinliği hastanın genetik özelliklerinden ve CYP2C19 enziminin polimorfizminden güçlü bir şekilde etkilenen klopidogrel tedavisi ile ilgili klinik önemi çok önemlidir. Birkaç araştırma grubu, doz ayarlamasında yararlı olan hastanın genetik karakterizasyonuna yönelik çabalarını yönlendirmektedir.
Kullanım ve dozaj yöntemi
Hidrojen sülfat olarak PLAVIX® 75 mg klopidogrel tabletler : klopidogrel ile muamele genellikle yaklaşık 300 mg yükleme dozu ve günde 75 mg'da sürekli bir muamele içerir.
Dozajın doğru formülasyonu, hem yükleme hem de bakım, hem de tedavi süresi ve diğer aktif bileşenlerle muhtemel birleşimi, hastanın klinik durumu ve ilgili tedavi hedeflerinin dikkatlice değerlendirilmesinden sonra doktor tarafından gerçekleştirilmelidir.
Klopidogrel aktif metabolitlerinin sentezinde rol oynayan CYP2C19 enzim polimorfizmleri olan hastalarda doz ayarlaması dikkate alınmalıdır.
HERHANGİ BİR DURUMDA, PLAVIX ® Clopidogrel TÜKETİMİNDEN ÖNCE - DOKTORUNUN TANIMI VE KONTROLÜ GEREKLİDİR.
Uyarılar PLAVIX ® Clopidogrel
PLAVIX ® ile tedaviye başlamadan önce, hastanın hematolojik görüntüsünü dikkatlice kontrol etmeniz ve hemorajilerin gelişmesine yatkın olan patolojilerin, travmaların veya koşulların bulunmadığını tespit etmeniz önerilir.
Bu parametrelerin sürekli izlenmesi, terapötik müdahale boyunca ve muhtemelen veriler riskli bir klinik tablo gösterdiğinde tedavinin askıya alınmasını önermek için yapılmalıdır.
Kanama riski olan cerrahi veya dental işlemlerde tedavi en az yedinci kez askıya alınmalıdır.
İlacın hepatik metabolizması göz önüne alındığında, hepatopatileri olan hastalara ve CYP2C19'un genetik varyantlarının aktif metabolitlerin sentezinde değişikliklere neden olabileceği yavaş metabolizörlere de özel dikkat gösterilmelidir.
Aynı etki, bu enzimlerin aktivitesine müdahale edebilen ilaçların veya çeşitli türdeki moleküllerin birlikte uygulanması durumunda da ortaya çıkabilir.
PLAVIX® laktoz içerir, bu nedenle glukoz / galaktoz intoleransı olan hastalarda veya laktaz enzimi eksikliği olan hastalarda önerilmez.
Her ne kadar klopidogrel motorlu taşıtların sürüş becerilerini veya makine kullanımını doğrudan etkilemese de, baş dönmesi ve baş dönmesi gibi bazı yan etkiler bu aktiviteleri tehlikeli hale getirebilir.
Gebelik ve Laksiyon
Halen, literatürde, klopidogrelin gebelikte alındığında fetusun sağlığı üzerindeki güvenliğini veya toksisitesini gösteren hiçbir çalışma yoktur.
Bu nedenle, fetal kanama riskini artırabilecek hemodinamik etkiler nedeniyle, hamilelik ve emzirme döneminde PLAVIX® kullanmaktan kaçınılması tercih edilir.
Etkileşimler
Klopidogrel için olası belgelenebilir etkileşimler farmakodinamik etkileşimlerde ve farmakokinetik etkileşimlerde çoklu ve sınıflandırılabilirdir.
Kanama süresi gibi, ilacın bazı biyolojik etkilerini vurgulayabilen, antikoagülanların birlikte verilmesini içerir: salisilik asit, heparin, trombolitikler ve steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar.
Farmakokinetik etkileşimler bunun yerine klopidogrel metabolizmasında rol alan CYP2C19 enziminin aktivitesine müdahale edebilen aktif bileşenler ve çeşitli tipteki moleküller ile desteklenir, bu dolaşımdaki aktif maddenin konsantrasyonlarının anlamlı bir şekilde değişmesine neden olur ve tahmin edilmesini zorlaştırır terapötik etkinlik.
CYP2C19 inhibitörleri arasında, ilacın aktif metabolitinin bir azalmasını belirleyebiliyoruz; omeprazol, esomeprazol ve proton pompa inhibitörleri, fluvoksamin, fluoksetin, moklobemid, vorikonazol, flukonazol, tiklopidin, siprofloksasin, karboksin, karboksin, karboksin, karbokin, karbokasit, karbokin, karbokin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karboksin, karbokasin .
Diğer etkileşimler de tarif edilmiştir, ancak klinik olarak alakasızdır.
Kontrendikasyonları PLAVIX ® Clopidogrel
PLAVIX®, pıhtılaşma sistemi hastalıkları olan veya kanama riski olan hastalarda ve bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.
Klopidogrelin önemli karaciğer metabolizması, ciddi karaciğer yetmezliği olan hastaları sağlıkları için ciddi risklere maruz bırakır; Bu nedenle, PLAVIX ® de bu hasta kategorisinde kontrendikedir.
Yan etkiler - Yan etkiler
Klopidogrel için belgelenen kapsamlı klinik çalışmalar, aynı kategorideki diğer antitrombotik ilaçlarınkiyle sıklık ve şiddet açısından karşılaştırılabilir yan reaksiyonları tarif etmiştir.
En sık görülen yan etkiler, artmış kanama zamanı, kanama, burun kanaması, enjeksiyon kanaması, hematom ve mide-bağırsak bozuklukları ile ilişkili olanlardır.
Daha az sıklıkta ancak klinik olarak daha anlamlı olanlar hematüri, mide ülseri, döküntü, trombositopeni, anemi, agranülositoz ve purpura bölümleriydi.
Genel olarak, tedavinin askıya alınmasına, yeni bir trombosit çekişini yeniden oluşturmak için gereken süre göz önüne alındığında semptomlarda aşamalı olarak azalma eşlik eder.
notlar
PLAVIX ® sadece tıbbi reçeteyle satılabilir.
