genellik
Normal olarak, "antispazmodikler" terimi - veya eğer tercih ederseniz - spazmolitik, düz kas spazmlarının, özellikle gastrointestinal sistemin düz kaslarının tedavisinde kullanılan tüm ilaçları belirtir.
Antispazmodik kategorisine ait aktif maddeler farklıdır. Bu aktif içerik maddeleri aşağıda kısaca tarif edilecek olan farklı sahalarda ve farklı etki mekanizmalarında etki eder.
Antimuskarinik antispazmodikler
Kendi isimlerinden kolayca çıkarılabileceği gibi, antispazmodik antispazmodik ilaçlar, gastrointestinal sistem seviyesinde mevcut olan muskarinik asetilkolin reseptörlerinin antagonizasyonu yoluyla faaliyetlerini sergilerler.
Aslında bu reseptörlerin aktivasyonu, uyarılmaya, ardından gastroenterik düz kas hücrelerinin kasılmasına neden olur.
Octatropin (Valpinax®) ve scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®) gibi aktif maddeler bu antispazmodik kategorisine aittir.
Ek olarak, rociverin (Rilaten®) ve simetropyum bromür (Alginor®) gibi aktif bileşenler de bu gruba dahil edilebilir. Aslında, bu moleküller, gastrointestinal düz kas seviyesinde bulunan muskarinik reseptörlere karşı rekabetçi bir antagonist etki gösterebilirler.
Bu antispazmodikler sınıfının tipik yan etkileri şunlardır: ağız kuruluğu, midriyazis, kabızlık ve uyku hali. Bazı nadir durumlarda taşikardi de oluşabilir.
Fosfodiesterazların antispazmodik inhibitörleri
Papaverin ve papaverin benzeri maddeler bu antispazmodikler sınıfına aittir. Bu özel alkaloid, aslında, henüz tam olarak tanımlanmamış bir etki mekanizması vasıtasıyla, gastrointestinal seviyede enzim fosfodiesterazını inhibe edebilir. Bu inhibisyon, sonuç olarak gastroenterik düz kasın salgılanması olan siklik Adenozin monofosfat (daha basit olarak siklik AMP olarak bilinir) seviyelerinde bir artışa yol açar.
Bu tür bozuklukların tedavisi için papaverin genellikle farmasötik preparatlarda, antimuskarinik aktiviteye sahip iyi bilinen bir alkaloid olan atropin bakımından zengin bir bitki olan Belladonna özleri (Antispasmin Colica®) ile kombinasyon halinde bulunur.
Papaverin kullanımından sonra oluşabilecek ana yan etkiler şunlardır: mide bulantısı, kusma, kabızlık, idrara çıkma zorluğu, görme bozuklukları ve baş dönmesi.
Bununla birlikte, papaverino benzeri bir etki mekanizmasına sahip olan antispazmodik aktiviteye sahip aktif maddeler arasında, belirtildiği gibi, bir antimuskarinik etki gösterebilen rociverinleri de hatırlarız.
COMT'nin antispazmodik inhibitörleri
COMT'ler - veya Catecol-O-Metil Transferazlar - adrenalin ve noradrenalin gibi katekolaminlerin parçalanması için özel enzimlerdir.
Bu moleküller, gastrointestinal kanalda bulunan adrenerjik reseptörleri uyarabilir, böylece düz kasın gevşemesini kolaylaştırır.
Bu nedenle, bu katekolaminlerin metabolizmasından sorumlu enzimlerin inhibisyonu yoluyla, söz konusu antispazmodikler, dolaylı olarak da olsa - adrenerjik sinyali arttırabilir ve böylece gastroenterik düz kasın gevşemesine yol açar.
Floroglusin (Spasmex®) bu antispazmodik grubuna aittir. Bu aktif bileşen özellikle iyi tolere edilir. Öyle ki, kullanımından bugüne kadar ortaya çıkan yan etkiler sadece cildinizde oluşabilecek alerjik reaksiyonların ortaya çıkmasıyla - ancak nadir durumlarda - endişe vericidir.
