ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® Ondansetron hidroklorür bazlı bir ilaçtır.

TEDAVİ GRUBU: Antiemetikler - Antinausea - serotoninin antagonistleri.

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları ZOFRAN ® Ondansetrone

ZOFRAN ® hem yetişkin hem de 2 yaşın üzerindeki çocuklarda, kemoterapi, radyoterapi ve ameliyatın neden olduğu bulantı ve kusmayı kontrol etmek için kullanılır.

ZOFRAN ® Ondansetrone etki mekanizması

Ondansetronun oral yoldan verilmesini takiben, hızlı plazmadan intestinal emilim elde edilir, bu da uygulamadan yaklaşık 90 dakika sonra maksimum plazma konsantrasyonlarına ulaşılmasını sağlar.

Aktif bileşen, % 70'den fazla plazma proteinlerine bağlanan kan yoluyla dağıtılmak üzere hepatik seviyede büyük bir ilk geçiş metabolizmasından geçer.

Bunun yerine, fitil formülasyonu, ilacın yaklaşık% 60'ının toplam biyoyararlanımı ile 15-60 dakika içinde maksimum bir plazma zirvesini garanti eder.

ZOFRAN ® 'ın farmakokinetiği üzerine yapılan araştırmalar, emilimin kadın cinsiyette daha hızlı gerçekleşebileceğini, bunun ortadan kaldırılmasının daha yavaş olduğunu, bunun esas olarak sitokrom enzimlerinin desteklediği hepatik metabolizmayı takiben biliyer yoldan meydana geldiğini göstermiştir.

Bu ilacın garanti ettiği antiemetik etki, esasen ondansetronun, kusma oluşumunda rol alan 5HT3 serotonin reseptörleri seviyesinde hareket etme kabiliyetinden kaynaklanmaktadır.

Bu aktif bileşenin biyolojik aktivitesinin henüz tam olarak tanımlanmamış olmasına rağmen, ilacın iki farklı şekilde etki edebileceğine inanılmaktadır: ilki, sorumlu gastro-intestinal sistemin serotonerjik reseptörlerinin inhibisyonu ile sonuçlanır mide bulantısı ve kusmanın başlangıcında yararlı olan vagal afferent yolakların aktivasyonu ve ikincisi, merkezi düzeyde eksprese edilen 5HT3i reseptörlerinin inhibisyonu yoluyla eksprese edilir.

Bu özel etki şekli, ondansetronu özellikle kemo ve radyoterapinin neden olduğu mide bulantısı ve kusma tedavisinde faydalı kılar, genellikle gastro-intestinal seviyede serotonin salgılanmasında belirgin bir artışla karakterize olur.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. POST-OPERATİF NAUSEA'DA BİRLEŞTİRİLEN ONDANSETRON VE TEDAVİ

Ameliyat sonrası mide bulantısı ve kusma, genellikle ameliyatı takip eden ve hastanede yatış süresi boyunca hastaların yaşam kalitesini önemli ölçüde azaltan semptomlardan bazılarıdır. Bu soruna doğru yaklaşım, aynı zamanda serotonin reseptörü antagonistlerini içeren bir kombinasyon tedavisi olmalıdır. Veriler, kombinasyon terapisinin monoterapilerden daha etkili ve belirleyici olabileceğini göstermektedir.

2. ONDANSETRON VE YENİ İLAÇLAR

Ondansetrona rağmen, bugün kemoterapiyi takiben mide bulantısının ve kusmanın önlenmesinde kullanılan önemli bir ilaç ailesinin öncüsüdür. Bu etken maddeye dayanarak, zaman içinde mide bulantısı hissini azaltabilmesine rağmen, hastaların yaşam kalitesini arttırabilmelerine rağmen, öncül ondansetronları ile aynı antiemetik kapasiteyi koruyan diğer önemli analoglar zaman içinde gelişmiştir.

HASTANE ÖNCESİ ACİL DURUMDA 3.BONDANSETRON

Ondansetron bugün anti-emetik özellikleri ile bilinmesine rağmen, özellikle kemoterapi veya ameliyat geçiren hastalar için belirgin olsa da, bu çalışma, yukarıda belirtilen aktif maddenin, paramediklerin tedavisinde kullanıldığında bile, önemli bir anti-emetik etki yapabileceğini göstermektedir. mide bulantısı ve farklılaşmamış kusma.

Kullanım ve dozaj yöntemi

4 mg ZOFRAN® veya ondansetron kaplı orodispers tabletleri; 16 mg ondansetrondan alınan fitiller; 4mg ondansetron şurubu; Ondansetronun 2-7mg / 2ml enjekte edilebilir çözeltileri:

genellikle mide bulantısı ve kusmanın önlenmesinde kullanılan dozaj, formülasyondan bağımsız olarak kemoterapötik, radyoterapi veya cerrahi tedaviden 2 saat önce alınan 8 mg aktif maddedir.

Her durumda, tedavinin kapsamına, hastanın fiziksel ve fizyolojik özelliklerine ve patolojik tablosuna bağlı olarak önemli ölçüde değişebilen dozajın doğru formülasyonu mutlaka doktor tarafından yapılmalıdır.

Uyarılar ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN ® almaktan kaçınılmalı veya diğer 5HT3 reseptör antagonistlerine aşırı duyarlılık reaksiyonları yaşayan veya aktif maddenin bağırsak geçiş hızını yavaşlatma kabiliyeti verildiğinde bağırsak tıkanıklığı yaşayan hastalarda özel dikkatle izlenmelidir.

Çeşitli formülasyonlarda laktoz, sorbitol ve fenilalanin kaynakları mevcut olabilir, bu nedenle eksipiyanlar, zayıf absorbe edilen galaktoz / glukoz veya enzim laktaz eksikliği, kalıtsal fruktoz intoleransı ve enzim laktaz yetersizliğinden etkilenen hastalarda istenmeyen yan reaksiyonlardan kaçınmak için dikkatle izlenmelidir. fenilketonüri.

İlacın olası yatıştırıcı aktivitesi, hastanın algısal yeteneklerini azaltabilir.

Gebelik ve Laksiyon

Hayvan modelleri üzerinde yapılan çeşitli çalışmalara rağmen, fetüsün ve annenin sağlığı üzerinde yan etkilerin olmadığını gösterdiler, gebelikte ondansetronun kabul edilmesinin ardından, önemli insan klinik denemelerinin olmaması güvenlik profilini oluşturmaya izin vermiyor ZOFRAN ® 'ın hamileliği sırasında alındığında.

Bu nedenle, anne sütünde aktif madde bulunduğundan, bu ilacı hamileliğin tüm döneminde ve ardından emzirmeyi önlemek için tavsiye edilir.

Etkileşimler

Şu anda, ondansetronun ilaç etkileşimlerinin diğer aktif prensiplerle muhtemel sonucu ile ilgili olarak önemli bir deneysel farmakokinetik kanıt yoktur.

Farklı enzimlerle desteklenen aktif bileşenin hepatik metabolizması, spesifik inhibitörlerin varlığında bile, aktif bileşenin farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri üzerinde ciddi yan etkiler olmadan bu işlemi aktif tutmaya izin verir.

Kontrendikasyonları ZOFRAN ® Ondansetron

ZOFRAN®, bileşenlerinden birine karşı bilinen aşırı duyarlılığa sahip hastalarda, fenilketonüri durumunda, fenilalanin kaynaklarının mevcudiyeti göz önüne alındığında ve hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

Deneysel veriler ve pazarlama sonrası izleme, ZOFRAN ® 'ın alımını takiben baş ağrısı, ısı ve kızarma hissi, kabızlık ve enjeksiyon bölgesinde yanma hissi gibi bazı genel yan etkilerin varlığına dikkat çekti.

Ekstrapiramidal reaksiyonların nadirleri, aritmi, hipotansiyon, artmış transaminazlar ve bradikardi daha nadir görülmüştür.