Sildenafil erektil disfonksiyon bozukluklarını tedavi etmek için en ünlü ve en çok kullanılan ilaçtır, yani tatmin edici cinsel aktiviteye uygun bir ereksiyonu sağlama veya sürdürememe.
Sildenafilin çalışması için cinsel uyarılma da gereklidir, aksi takdirde varsayımı işe yaramaz.
Nasıl çalışır
Penisin ereksiyonundan sorumlu fizyolojik işlem, herhangi bir cinsel uyaran sırasında bir miktar nitrik oksidin (NO) korpus kavernozuma salınmasını içerir. Nitrojen oksit ise, guanil-siklaz adı verilen ve cisim guanosin monofosfat (cGMP) seviyelerinde bir artışa neden olan ve böylece corpus cavernosum'un düz kasının gevşemesini sağlayan ve böylece kanın penisin içine akmasına izin veren bir enzimi aktive eder. .
Viagra'nın Doğuşu
Sildenafil, İngiltere'nin Kent kentindeki Pfizer ilaç şirketinin İngiliz araştırma merkezine ait bir grup kimyager tarafından geliştirildi ve sentezlendi.
Başlangıçta, sildenafil gebe bırakılmış ve arteriyel hipertansiyon ve anjina pektorisin tedavisi için test edilmiştir. Swansea'deki Morrison Hastanesinde yapılan ilk klinik çalışmalardan bu yana araştırmacılar, ilacın, angina pektorisin tedavisi ile ilgili olarak neredeyse önemsiz iyileştirici özelliklere sahip olduğunu ancak ilacı tedavi etmek için verilen hastalarda büyük ereksiyonlara neden olduğunu bulmuşlardır. anjina pektoris. Bu noktada, Pfizer ilaç firması, anjina pektorisin tedavisi yerine erektil disfonksiyon tedavisi için ilacı piyasaya sürmeye karar verdi ve onu tüm zamanların en çok satan ilaçlarından biri yaptı. Sildenafil molekülü 1996 yılında patentli ve Mart 1998'de Gıda ve İlaç İdaresi (FDA) tarafından erektil disfonksiyonu olan hastalarda kullanım için onaylandı ve bu, bir sağlık otoritesi tarafından onaylanan ilk oral tedavi oldu. Amerika Birleşik Devletleri'nde erektil disfonksiyon tedavisi.
Sildenafil, FDA tarafından onaylandıktan birkaç ay sonra, tescilli bir isim altında ve şimdi tüm Viagra ® tarafından bilinen Amerika Birleşik Devletleri'nde piyasaya sürüldü. Sildenafil'in pazarlanması sadece Amerika Birleşik Devletleri'nde değil, dünya çapında büyük bir başarı sağladı ve halen patent sahibi olan Pfizer firmasına her yıl birkaç milyon dolar kazandırdı. Sildenafil'in buluşunun niteliği, ilaç firması Pfizer ve İngiliz basını arasında yapılan ve sildenafilin mucitlerinin Peter Dunn ve Albert Wood olduğu, bu nedenle de, ilacın üretiminin patentinde görünen bir tartışma konusu olmuştur. İlaç firması, sildenafil'in mucitleri Nicholas Terrett ve Peter Ellis'in ismini vermez ve ilan eder; bunun adı, ilacın sentezi için orijinal patentle birlikte verilir. Viagra'nın ticarileşmesiyle ilgili diğer bir merak, ilacın tıbbi reçeteye tabi olmasına rağmen, özellikle piyasaya sürülmesinin başlangıcında, Brezilya futbolcusu Pelè gibi ünlü karakterleri kullanarak doğrudan televizyona ilan edilmesidir. Uzun yıllar boyunca, piyasada oral erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan tek ilaç olan sildenafil, 2000 yılında erektil disfonksiyon tedavisinde kullanılan reçetelerin% 92'sini işgal ederken, 2007'de bu oran 50'ye düştü. %; iniş esas olarak diğer benzer ilaçların piyasaya sürülmesine ve aynı zamanda diğer nedenlere de bağlıydı.
Online viagra satın al
Yıllar boyunca, Viagra’nın popülaritesi, çoğu ilacı doğrudan ilgili kişiye ulaştırmasıyla, online olarak kayıt ve ödeme sonrasında reçeteye gerek duymadan sildenafil sunan internet sayfalarını da fethetmiştir. Bu çok tavsiye edilen bir uygulamadır çünkü sildenafil almadan önce, yan etki riskini önlemek için tıbbi testlerin yapılması gerekir. Sildenafil'i internet üzerinden satın almanın önerilmemesinin bir başka nedeni de, dolaşımda yetkili makamlarca kontrol edilmeyen birçok sahte ilacın bulunmamasıdır. Sildenafil satışını kolaylaştırmak ve ayrıca hastaların internetten edinmelerini engellemek için, eczacıyla ve İngiltere gibi bazı ülkelerde, eczacıya danıştıktan hemen sonra ilacı satmayı düşünüyordu. bazı şehirlerde halihazırda uygulanmaktadır. Sildenafil (Viagra) üretimi ve ticareti, ilaç firması Pfizer'e ait iki patent ile korunmaktadır. ABD’de Viagra’nın Pfizer patenti 2012’de sona ermiş olmalı, ancak Ağustos 2011’de evin kendi isteğinden sonra bir federal mahkeme patent süresinin 2019’a kadar ertelenmesine karar vermiştir.
Farmakodinamik ve kullanım güvenliği
Sildenafil'i özel yapan, penil ereksiyon işleminde yer alan bir enzim olan fosfodiesteraz tip 5 (PDE 5) için seçiciliğidir. İn vitro çalışmalar, sildenafilin diğer fosfodiesterazlara afinitesinin genellikle düşük olduğu ve dikkate alınan fosfodiesteraz tipine göre değiştiği not edilmiştir. Örneğin, retinadaki fosfor-transdüksiyon işlemlerinde yer alan PDE 6'nın seçiciliği, PDE 5 için gösterilene göre 10 kat daha düşükken, PDE3 için sildenafilin seçiciliği gösterilen seçicilikten yaklaşık 4000 kat daha düşüktür. PDE 5'e doğru.
Sildenafilin etkili olmaya başladığı zamanda ilacı alma zamanından itibaren zaman aralığının değerlendirilmesi amacıyla başka klinik çalışmalar yapılmıştır; Hasta her zaman ilacın yardımına ihtiyacı olup olmayacağını bilmediğinden, bu aralığın tam olarak uzunluğunu bilmek çok yararlı olacaktır. Sildenafilin hastalara aç karnına uygulanmasından sonra, istenen etkinin ortaya çıkması ilacın ereksiyon üzerindeki pozitif etkisinin süresi, ortalama 25 dakika ile 12 ila 37 dakika arasında gözlenmiştir. her zaman cinsel uyarı olduğunda, alım tarihinden itibaren 4-5 saate kadar devam edebilir. Sildenafilin kardiyo-dolaşım sistemi üzerindeki etkilerini gözlemlemek için başka çalışmalar yapılmıştır. Genel olarak, sildenafilin kalp çıkışında herhangi bir değişikliğe neden olmadığı ve herhangi bir şekilde koroner arterler boyunca kan dolaşımını tehlikeye sokmadığı kaydedilmiştir. Aslında, sildenafilin 100 mg'a kadar dozlarda, sağlıklı gönüllülerde uygulanması, elektrokardiyogram üzerinde klinik olarak anlamlı bir etki yaratmadı. İlacın uygulanması, olası olumsuz etkilerini araştırmak için, ciddi koroner arter hastalığından muzdarip deneklerde de gerçekleştirildi; Bu hastalarda, sildenafil uygulamasından sonra, sistolik ve diyastolik kan basıncında sadece hafif bir düşüş olduğu kadar, ortalama sistolik pulmoner basınçta da% 9 civarında bir azalma olduğu kaydedilmiştir. 100 mg sildenafil dozunun uygulanmasından yaklaşık bir saat sonra, bazı durumlarda bir miktar istenmeyen yan etki gözlendi: Kromatik algının, mavi ve yeşili hafif bir şekilde değiştirmesi; Gördüğümüz gibi PDE 6 enziminin sildenafil tarafından inhibisyonu, retinadaki kaskadlı fototranstasyon işleminin bir parçasıdır. Bu etki, ilaç uygulamasından iki saat sonra kendiliğinden kayboldu.
Bir başka çalışmada sildenafilin pozitif etkisi, hastanın ereksiyon ve cinsel yaşamını riske sokan çeşitli hastalıklardan muzdarip hastalarda erektil disfonksiyon tedavisinde incelenmiştir. Bu çalışmada 19-87 yaşları arasındaki yaklaşık 3000 hastaya hipertansiyon, kardiyovasküler hastalıklar ve iskemik kalp hastalıkları, diabetes mellitus, omurilik hasarı, hiperlipidemi, depresyon ve transüretral prostat rezeksiyonu gibi koşullar verildi. Yukarıda belirtilen hastalar, sildenafil uygulamasından sonra, ereksiyonun sağlanmasında gözle görülür bir gelişme göstermiştir; daha kesin olarak, hastaların% 62'si 25 mg sildenafil dozuna pozitif cevap verdi, hastaların% 74'ü 50 mg dozuna pozitif cevap verdi ve hastaların% 82'si 100 mg sildenafil dozuna pozitif cevap verdi. .
