Flumazenil, GABA-A reseptöründeki benzodiazepinler için bağlanma bölgesinin bir antagonistidir. Kimyasal bakış açısından, flumazenil bir imidazobenzodiazepindir.
Flumazenil - Kimyasal Yapı
Endikasyonları
Kullandığın şey için
Flumazenil, benzodiazepinler ve benzodiazepin benzeri maddeler (örneğin, zolpidem gibi) tarafından indüklenen merkezi sakinleştirici etkileri nötralize edebilir. Bu nedenle, flumazenil aşağıdaki koşullarda kullanılır:
- Hem hastanede yatan hem de ayakta tedavi gören hastalarda benzodiazepinler tarafından indüklenen veya sürdürülen genel anestezinin kesilmesi;
- Yanlışlıkla veya isteyerek aşırı dozda benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri ilaçlar durumunda panzehir;
- Benzodiazepinler veya benzodiazepin benzeri maddelerden kaynaklanan paradoksal reaksiyonların nötralizasyonu.
Uyarılar
Flumazenil, benzodiazepin bağımlılığının tedavisinde ve benzodiazepin yoksunluk sendromunun tedavisinde kullanılmamalıdır.
Flumazenilin uygulanmasından sonra, hastalar en az 24 saat boyunca izlenmelidir.
Kronik veya geçici kaygıları olan hastaların flumazenil dozlarını ayarlamaları gerekir.
Uzun süre boyunca yüksek dozda benzodiazepin almış hastalarda flumazenilin uygulanması, yoksunluk semptomlarına neden olabilir.
Flumazenil, çocuklarda sedasyonu nötralize etmede ve yenidoğanın canlandırmasında dikkatli kullanılmalıdır.
Ameliyat sonrası anesteziyi durdurmak için kullanıldığında, flumazenil sadece periferik kaslar üzerindeki kas gevşetici etkisi ortadan kalktığında verilmelidir.
Flumazenil eliminasyonu karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda yavaşlar.
Benzodiazepinler ve antidepresanlar ile aşırı doz uygulanan hastalarda flumazenilin uygulanmasında dikkatli olunmalıdır, çünkü ilacın uygulanması nöbetlerin ve kardiyak aritmilerin başlamasına - ya da kötüleşmesine - neden olabilir.
Nöbetler ve nöbetler görülebileceği için epileptik hastalarda benzodiazepin tedavisi alan hastalarda uzun süre flumazenilin kullanılması önerilmemektedir.
Flumazenil, benzodiazepin veya benzodiazepin benzeri dozaja bir antidot olarak uygulandığında, hastalar belirli bir süre boyunca yakından izlenmelidir. Bu süre, alınan hipnotik ilacın tipine ve etki süresine göre değişir.
Flumazenil, benzodiazepinlerle tedavi edilen beyin hasarı olan hastalara dikkatle uygulanmalıdır, çünkü - bu hasta kategorisinde - konvülsiyonlara ve serebral kan akışında değişikliklere neden olabilir. Ayrıca, kafa içi basıncında da bir artış olabilir.
Her ne kadar flumazenil yatıştırıcı etkiyi durdursa da ilacı aldıktan sonra en az 24 saat boyunca makinelerin sürülmemesi veya kullanılmaması tavsiye edilir.
Etkileşimler
Flumazenil ile merkezi sinir sisteminde depresif etkisi olan diğer ilaçlar arasında herhangi bir etkileşim yoktu.
Flumazenil ve alkol arasındaki farmakolojik etkileşimler bilinmemektedir.
Yan etkileri
Flumazenil hem yetişkinlerde hem de çocuklarda iyi tolere edilir, ancak tüm hastalar bunları tecrübe etmese de, çeşitli yan etkilere neden olabilir.
Aşağıdakiler, flumazenilin uygulanmasından sonra ortaya çıkabilecek ana olumsuz etkilerdir.
Psikiyatrik bozukluklar
Hızlı bir flumazenil çekilme semptomları enjeksiyonunun ardından aşağıdakiler oluşabilir:
- çalkalama;
- Anksiyete;
- Karmaşa;
- Duygusal değişkenlik;
- Duyusal çarpıtma.
Ayrıca, panik atak, anormal ağlama ve agresif reaksiyonlar ortaya çıkabilir.
Sinir sistemi bozuklukları
Özellikle önceki epilepsili veya şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda flumazenilin uygulanmasından sonra kasılmalar veya nöbetler görülebilir.
Konvülsiyonlar, benzodiazepinler ile uzun süre tedavi gören hastalarda veya çok sayıda ilacın aşırı dozda maruz kaldığı hastalarda daha kolay meydana gelir.
Kalp hastalıkları
Flumazenil hızlı bir enjeksiyonla verildiğinde çarpıntıya neden olabilir. Genellikle, bu olumsuz etki farmakolojik tedaviler gerektirmez.
Vasküler hastalıklar
Flumazenilin uygulanmasından sonra, hastalar anesteziden uyandıktan sonra kan basıncında geçici bir artış yaşayabilirler.
Gastrointestinal bozukluklar
Ameliyat sonrası flumazenil kullanımı sırasında mide bulantısı ve kusma görülebilir. Bu, özellikle afyon ilaçları da uygulanmışsa geçerlidir.
Diğer yan etkiler
Flumazenilin uygulanmasından sonra oluşabilecek diğer olumsuz etkiler şunlardır:
- Duyarlı bireylerde aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaksi dahil);
- Ciltte kızarıklık;
- Hızlı bir enjeksiyon sonrası titreme.
aşırı doz
Flumazenil doz aşımı durumunda panzehir yoktur.
Doz aşımı durumunda hastaların hayati belirtileri izlenmeli ve tedavi sadece destekleyici olmalıdır.
Bununla birlikte, normal dozlardan daha yüksek flumazenil miktarlarının alımını takiben, aşırı dozdan kaynaklanan herhangi bir semptom bildirilmemiştir.
Eylem mekanizması
Yukarıda bahsedildiği gibi, flumazenil, GABA-A reseptörü üzerinde bulunan benzodiazepin bağlama bölgesinin bir antagonistidir. Özellikle, flumazenil, yukarıda belirtilen bölgeye bağlanmak için benzodiazepinler ve benzodiazepin olmayan agonistler ile rekabet eder.
GABA-A'da bağlanma bölgesini kaplayan flumazenil, bu tip hipnotik ilaçların neden olduğu sedasyon, amnezi, psikomotor değişiklik ve solunum depresyonunu nötralize edebilir.
Kullanım Talimatı - Posoloji
Flumazenil intravenöz uygulama için kullanılabilir.
İlaç sadece bir anestezi uzmanı veya uzman personel tarafından verilmelidir.
Karaciğer yetmezliği olan hastalarda, genellikle uygulanan ilacın dozunun ayarlanması gerekir.
Anestezi durması
Anestezinin kesilmesi için, normal flumazenilin dozu 0.3-0.6 mg'dır.
Uygulanabilir maksimum doz ilacın 1 mg'dır.
1 yaşın üzerindeki çocuklarda, önerilen flumazenilin dozu 0.01 mg / kg vücut ağırlığıdır.
Benzodiazepinlerden veya benzodiazepin benzeri ilaçlardan aşırı doz alınması durumunda panzehir
Bu durumda, önerilen flumazenil dozu 0.3 mg'dır.
Uygulanabilir maksimum doz ilacın 2 mg'dır.
Hamilelik ve emzirme
Gebelikte flumazenil kullanımının güvenliğini sağlamak için yeterli veri yoktur. Bu nedenle, flumazenil yalnızca hamilelik sırasında anneye beklenen yararlar fetüs için potansiyel risklerden daha ağır basarsa verilmelidir.
Flumazenilin insan sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren annelere intravenöz flumazenilin verilmesi kontrendike değildir, ancak ilacın uygulanmasından sonra 24 saat boyunca emzirmekten kaçınmaları önerilir.
Kontrendikasyonlar
Flumazenil kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Flumazenil'e karşı bilinen aşırı duyarlılık;
- Şiddetli epileptik nöbeti kontrol altına almak veya intrakraniyal basıncı kontrol etmek için benzodiazepin verilen hastalarda;
- Benzodiazepinler ve imipramin, klomipramin, mirtazapin ve mianserin gibi trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar ile karışık zehirlenmeler bulunan hastalarda.
