Paroksetin, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) sınıfına ait bir antidepresan ilaçtır. Yapısı içinde paroksetin, dört farklı stereoizomere yol açan iki kiral merkeze sahiptir. Sadece enantiyomer (3S, 4R) - (-) pazarlanmaktadır.
Paroksetin - Kimyasal Yapı
Paroksetin, serotonin geri alım taşıyıcısına (SERT) karşı yüksek bir afiniteye sahiptir ve fluoksetinden (başka bir SSRI antidepresanı) çok daha güçlü ve seçicidir.
SSRI sınıfına ait tüm ilaçlar gibi, paroksetin de daha iyi tolere edilebilirlik ve ikincisine kıyasla daha az yan etki nedeniyle trisiklik antidepresanlara (TCA) tercih edilir.
Endikasyonları
Kullandığın şey için
Paroksetin kullanımı, aşağıdaki hastalıkların tedavisi için endikedir:
- Majör depresyon bölümleri;
- Obsesif kompulsif bozukluk;
- Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu;
- Sosyal anksiyete bozukluğu veya sosyal fobi;
- Yaygın anksiyete bozukluğu;
- Travma sonrası stres bozukluğu.
Uyarılar
Eğer depresyondan muzdarip iseniz, ciddi düşünceler, kendine zarar verme ve intihar girişimi riski artabilir. Paroksetin, terapötik etkisini göstermeden önce 1-4 hafta süre gerektirdiğinden, yukarıda belirtilen semptomlarda önemli bir iyileşme olana kadar hastalar dikkatle izlenmelidir.
Paroksetin, 18 yaşın altındaki hastalarda kullanılmamalıdır. Bununla birlikte, doktor kesinlikle gerekli olduğunu düşünüyorsa, bu hasta kategorisine paroksetin de verebilir. Bu hastalar tarafından paroksetin kullanımının intihar düşünceleri, intihar girişimleri ve düşmanlık riskini artırabileceğini bilmek önemlidir.
Hastalar manik bir faza girdiğinde paroksetin ile tedavi gereklidir.
Önceden var olan hepatik ve / veya böbrek hastalığı olan hastalarda, özellikle şiddetli ise paroksetin uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.
Paroksetin kan glukoz seviyelerini değiştirebileceği için, diyabetik hastalarda insülin ve / veya uygulanan antidiyabetik ilaçların doz ayarlaması gerekli olabilir.
Paroksetin nöbetlere neden olabileceğinden, epilepsili hastalarda ilacın uygulanmasına dikkat edilmelidir.
Elektrokonvülsif tedavi (TEC) ile tedavi edilen hastalarda paroksetin uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.
Paroksetin, iç oküler basıncında bir artışa neden olabilir, bu nedenle ilaç glokom hastalarına uygulandığında dikkatli olunmalıdır.
Daha önce kalp hastalığı olan hastalarda paroksetin uygulanmasına dikkat edilmelidir.
Paroksetin kanama riskini artırabilir, bu nedenle anormal kanama olursa derhal doktorunuza bildirmelisiniz.
Paroksetin ile tedaviyi kesmeden önce, doktora danışılmalıdır, zira tedavinin aniden çekilmesi yoksunluk belirtilerine neden olabilir.
Etkileşimler
Paroksetin ve aşağıdaki ilaçların birlikte uygulanması, serotonerjik sendromun başlamasına neden olabilir, bu nedenle birlikteliklerinden kaçınılmalıdır:
- Moclobemid gibi IMAO (monoamin oksidaz inhibitörleri);
- Triptofan ;
- Örneğin sumatriptan ve almotriptan gibi triptanlar (migren tedavisinde kullanılan ilaçlar);
- Bir opioid analjezik olan Tramadol ;
- Bir antibiyotik olan Linezolid ;
- Preoperatif vurgulayıcı ajan olan metilen mavisi ;
- Fluoksetin, sertralin ve fluvoksamin gibi diğer SSRI'lar ;
- Bipolar bozuklukların tedavisinde kullanılan bir ilaç olan lityum ;
- Afyonlu bir ağrı kesici olan Fentanil ;
- Antidepresan özelliklere sahip bir bitki olan Hypericum'a (veya St. John's Wort) dayalı müstahzarlar.
Paroksetin, pimozidin (psikoz tedavisinde kullanılan bir ilaç) kan seviyelerinde bir artışa neden olabilir, bu nedenle, bu iki ilacın aynı anda alımından kaçınılmalıdır.
Paroksetin hepatik enzimler tarafından metabolize edildiğinden, bu enzimleri inhibe eden ilaçların birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.
Paroksetin, AIDS'in tedavisinde kullanılan bazı ilaçlarla etkileşime girebilir - örneğin - ritonavir .
Paroksetin, aşağıdaki ilaçların etkinliğini (ve aynı zamanda yan etkilerini) artırabilir:
- Procyclidine (Parkinson hastalığının semptomlarını hafifletmek için kullanılan bir ilaç);
- İmipramin ve klomipramin gibi trisiklik antidepresanlar;
- Perfenazin, tioridazin ve risperidon gibi antipsikotik ilaçlar;
- Atomoksetin gibi DEHB olan çocukların tedavisi için ilaçlar (dikkat eksikliği / hiperaktivite bozukluğu);
- Flecainide gibi antiaritmikler ;
- Anjina pektoris ve hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir ilaç olan Metoprolol ;
- Antipsikotik ve antihistaminik etki gösteren bir molekül grubu olan Fenotiazine ;
- Antikoagülan ilaçlar, örneğin - asenocoumarol .
Paroksetin, meme kanserini tedavi etmek için kullanılan bir antitümör ilaç olan tamoksifen ile etkileşime girebilir.
Aşağıdakiler dahil kanama riskini artıran ilaçlar alan hastalara paroksetin uygulanırken dikkatli olunmalıdır:
- Fenotiazine, örneğin - chlorpromazine ;
- Şizofreni tedavisinde kullanılan bir ilaç olan klozapin;
- Trisiklik antidepresanlar ;
- Asetilsalisilik asit ;
- NSAID'ler (steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar), örneğin - ibuprofen veya selekoksib .
Paroksetin ve alkolün birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.
Paroksetin, makine kullanma veya kullanma yeteneğini etkileyen yan etkilere neden olabilir, bu nedenle dikkatli olunmalıdır.
Her durumda, başka tür ilaçlar kullanıyorsanız (veya yakın zamanda işe alınmışsa) doktorunuzu bilgilendirmeniz iyidir.
Yan etkileri
Paroksetin, hepsi tezahür etmese de, çeşitli yan etkilere neden olabilir. Aslında, her hasta ilaca karşı kendi hassasiyetine sahiptir ve yan etkilerin her birinin belirgin ve her bir bireyde aynı yoğunlukta olduğu söylenir.
Paroksetin ile tedavi sonrasında oluşabilecek ana yan etkiler aşağıdadır.
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Paroksetin ile tedavi, kan hücrelerinin (hemolenfospoetik sistem) üretiminden sorumlu sistemin bozukluklarına neden olabilir. Bu bozukluklar, trombositopeniye, yani kan dolaşımındaki azalmış trombosit konsantrasyonuna neden olabilir. Bu azalma morarma, anormal kanama ve / veya kanama riskini arttırır.
Alerjik reaksiyonlar
Paroksetin, hassas kişilerde alerjik reaksiyonları tetikleyebilir. Bu reaksiyonlar ürtiker veya kaşıntı şeklinde oluşabilir. Veya, boğaz, dil veya cilt şişerek solunum ve / veya kaşıntıya neden olabilir.
Endokrin hastalıkları
Paroksetin tedavisi uygun olmayan antidiüretik hormon salgılanması sendromuna (SIADH) neden olabilir - bu da - su tutma ve hiponatreminin (sodyum kan seviyelerinin düşmesi) ortaya çıkmasına neden olabilir.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Paroksetin, kan kolesterol seviyelerinde bir artışa ve iştahta bir azalmaya neden olabilir. İlaç ayrıca, özellikle yaşlı hastalarda, hiponatremi teşvik edebilir.
Psikiyatrik bozukluklar
Paroksetin ile tedavi, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli psikiyatrik bozukluklara neden olabilir:
- Uyuşukluk;
- çalkalama;
- Uykusuzluk;
- Anormal rüyalar ve kabuslar;
- Karmaşa;
- halüsinasyonlar;
- Manyakal dönemler;
- Anksiyete;
- Panik ataklar;
- depersonalizasyon;
- huzursuzluk;
- Akathisia, yani oturmak ya da durmak imkansızlık;
- Kendine zarar verme ve / veya intihar düşünceleri veya davranışları.
Sinir sistemi bozuklukları
Paroksetin tedavisi ile indüklenebilecek sinir sistemi bozuklukları arasında, şunu hatırlıyoruz:
- Zorluk yoğunluğu;
- baş dönmesi;
- Titremeler;
- Baş ağrısı;
- Ekstrapiramidal bozukluklar veya Parkinson benzeri semptomlar;
- Konvülsif krizler veya epileptik nöbetler;
- Dinlenmeden bacak sendromu.
Serotoninerjik sendrom
Bu sendrom, özellikle serotoninerjik iletimi artırabilen ilaçlarla birlikte paroksetin verildiğinde ortaya çıkabilir. Aynı zamanda serotonin zehirlenmesi olarak tanımlanır ve merkezi sinir sistemi seviyesinde aşırı serotonerjik aktivite nedeniyle oluşur. Serotonin zehirlenmesi hafif, orta veya şiddetli formlarda ortaya çıkabilir.
Ortaya çıkabilecek semptomlar:
- taşikardi;
- titreme;
- Artan terleme;
- Baş ağrısı;
- Mydriasis (öğrencilerin dilatasyonu);
- Titremeler;
- Miyokloni (bir kas veya bir grup kasın kısa ve istemsiz kasılması);
- spazmları;
- Vurgulanan yansımalar.
- Bağırsak seslerinin vurgulanması (borborigmi);
- İshal;
- Arteriyel hipertansiyon;
- Ateşi.
Hasta ayrıca vücut sıcaklıkları 40 ° C'yi aşan şok durumuna da girebilir.
Rabdomiyoliz (iskelet kası hücrelerinin yırtılması ve kan dolaşımındaki kasta bulunan maddelerin salınımı), kasılmalar ve böbrek yetmezliği de oluşabilir.
Göz hastalıkları
Paroksetin bulanık görme ve midriyazise (öğrencinin dilatasyonu) neden olabilir. Ek olarak, ilaç göz içi basıncında (akut glokom) ani bir artışa da neden olabilir.
Kulak hastalıkları
Paroksetin ile tedavi kulak çınlamasına, yani vızıldama, hışırdama, tıslama, ıslık, çınlama, vb. Gibi seslerin algılanması ile karakterize edilen işitsel bir bozukluğa yol açabilir.
Kardiyovasküler hastalıklar
Kalp düzeyinde paroksetin, sinüs taşikardisine veya bradikardiye neden olabilir.
Bununla birlikte, vasküler bir seviyede ilaç, kan basıncında geçici artışlara veya azalmaya neden olabilir.
Gastrointestinal bozukluklar
Paroksetin alındıktan sonra mide bulantısı, kusma, ishal veya kabızlık ve ağız kuruluğu oluşabilir. Gastrointestinal kanama da görülebilir.
Hepatobiliyer hastalıklar
Paroksetin ile tedavi, kanda karaciğer enzimlerinin seviyelerinin yükselmesine neden olabilir. Ayrıca, ilaç bazen sarılık ve / veya karaciğer yetmezliği ile ilişkili olan hepatit görünümünü destekleyebilir.
Deri ve cilt dokusu hastalıkları
Paroksetin artan terleme, deri döküntüleri, kaşıntı ve ışığa duyarlılık reaksiyonlarına neden olabilir. Stevens-Johnson sendromu (bir polimorfik eritem varyantı) ve toksik epidermal nekroliz gibi daha ciddi cilt reaksiyonları da ortaya çıkabilir.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Paroksetin tedavisi idrar retansiyonu ve idrar tutamamaya neden olabilir.
Üreme sistemi ve meme hastalıkları
Paroksetin ile tedavi, libido kaybı, boşalma sorunları, erkek iktidarsızlığı ve orgazma erişememesi gibi cinsel işlev bozukluklarına neden olabilir. Ek olarak paroksetin, hem kadınlarda hem de erkeklerde anormal süt salgılanmasına (galaktore) yol açabilecek hiperprolaktinemi (yani, prolaktin hormonunun kan seviyelerinde bir artış) tetikleyebilir.
Son olarak, ilaç cinsel uyarılma eşliğinde uzun ve ağrılı bir ereksiyon olan priapizmi indükleyebilir.
Şüpheli belirtiler
Paroksetin ile tedavi aniden kesilirse, sözde geri çekilme belirtileri ortaya çıkabilir. Bu belirtiler:
- baş dönmesi;
- Duyusal bozukluklar;
- Uyku bozuklukları;
- Anksiyete;
- Baş ağrısı;
- çalkalama;
- terleme;
- Tremor;
- bulantı;
- Karmaşa;
- Duygusal dengesizlik;
- Çarpıntı;
- Görme bozuklukları;
- İshal;
- Sinirlilik.
Bu belirtiler - genellikle - kendi kendini sınırlar, ancak paroksetin tedavisini durdurmadan önce doktorunuza danışmalısınız.
Kemik kırığı
Paroksetin - veya bu tür diğer ilaçlar alan hastalarda artmış kemik kırığı riski gözlenmiştir.
Diğer yan etkiler
Paroksetin alınmasının bir sonucu olarak oluşabilecek diğer yan etkiler şunlardır:
- Sık sık esneme;
- Vücut ağırlığının artması;
- Miyalji ve / veya artralji;
- Yorgunluk;
- asteni;
- Periferik ödem.
aşırı doz
Paroksetin doz aşımı durumunda derhal bir doktora başvurmalı veya en yakın hastane merkezine gitmelisiniz. Aşırı dozda ilaç alımını takiben ortaya çıkabilecek semptomlar şunlardır:
- Kusma;
- midriyaz;
- Baş ağrısı;
- Ateş;
- Kan basıncında değişiklikler;
- Anksiyete;
- çalkalama;
- taşikardi;
- Tremor.
Eylem mekanizması
Yukarıda bahsedildiği gibi, paroksetin bir selektif serotonin geri alım inhibitörüdür.
Serotonin (5-HT), presinaptik sinir uçlarında sentezlenir ve belirli uyaranların ardından sinaptikte (presinaptik ve postsinaptik sinir sonlandırmaları arasındaki boşluk) salınır.
Sinir sonlanması tarafından serbest bırakıldığında, 5-HT, sinaptik öncesi ve sonrası reseptörleri ile etkileşime girer. Serotonin, eylemini gerçekleştirdikten sonra, geri alımını (SERT) yapan taşıyıcıya bağlanır ve presinaptik sonlandırma içinde rapor edilir.
Paroksetin, SERT'nin güçlü bir inhibitörüdür ve - serotonin yerine bağlanarak - sinaptik alan içinde uzun süre boyunca kalmasına neden olur ve bu durumun kendi postsinaptik reseptörleri ile etkileşime devam etmesine izin verir. Bu şekilde indüklenen serotoninerjik iletimin güçlendirilmesi, tedavi edilen psikiyatrik patolojilerin iyileşmesine izin verir.
Kullanım Talimatı - Posoloji
Paroksetin, tablet şeklinde oral uygulama için kullanılabilir. İlaç tercihen sabahları mide ile alınmalıdır. Tabletler çiğnenmeden bütün olarak yutulmalıdır.
Paroksetin dozu, tedavi edilecek patolojiye ve hastanın durumuna bağlı olarak, doktor tarafından bireysel olarak belirlenmelidir.
Bozulmuş hepatik ve / veya böbrek fonksiyonlarında, uygulanan dozun ayarlanması gerekebilir.
Aşağıda genellikle kullanılan paroksetin dozları verilmiştir.
Majör depresif dönem
Paroksetin normal başlangıç dozu günde bir kez alınacak 20 mg ilaçtır. Doz, maksimum 50 mg aktif maddeye kadar kademeli olarak arttırılabilir.
Obsesif kompulsif bozukluk
Başlangıçta verilen ilacın dozu, bölünmüş dozlar halinde uygulanacak şekilde günde 40 mg'a yükseltilebilen günlük 20 mg ilaçtır. Doktorunuz dozu - yetersiz yanıt durumunda - günde maksimum 60 mg paroksetin seviyesine yükseltebilir.
Agorafobi olan veya olmayan panik bozukluğu
Paroksetin normal başlangıç dozu günde 10 mg'dır. Daha sonra, iki bölünmüş dozda verilecek olan ilaç miktarı 40 mg'a çıkarılır.
Hastadan yetersiz cevap alınması durumunda, doktor dozu günde en fazla 60 mg paroksetin seviyesine kadar kademeli olarak artırmaya karar verebilir.
Sosyal anksiyete bozukluğu / sosyal fobi, yaygın anksiyete bozukluğu ve travma sonrası stres bozukluğu
Önerilen paroksetin dozu günde 20 mg'dır. Yetersiz yanıt durumunda, doktor dozu günde maksimum 50 mg aktif maddeye kadar kademeli olarak artırmaya karar verebilir.
Yaşlılarda kullanım
Normal paroksetin dozları yetişkin hastalar için kullanılanlarla aynıdır, ancak maksimum günlük doz günde 40 mg'ı geçmemelidir.
Hamilelik ve emzirme
Bazı araştırmalar, hamileliğin ilk aylarında anneleri paroksetin alan yenidoğanlarda kalp defekti riskini vurgulamıştır.
Ek olarak - paroksetin gibi ilaçlar gebeliğin son üç ayında alındığında - artan solunum hızı ve mavimsi ten rengi ile kendini gösteren yenidoğanın (pulmoner hipertansiyon) riskini artırabilir (PPHN). Ek olarak, uykuda veya beslenmede zorluk, nefes almada zorluk, siyanoz, dengesiz vücut ısısı, kusma, sürekli ağlama, kas sertliği veya zayıflık, uyuşukluk, titreme, sinirlilik veya nöbet gibi yenidoğanda semptomlar görülebilir. Genellikle, bu belirtiler doğumdan 24 saat sonra ortaya çıkar.
Paroksetin - küçük miktarlarda da olsa - insan sütüne atılır.
Yukarıda belirtilen nedenlerden dolayı, hamile kadınlar veya emziren anneler paroksetin almadan önce doktorlarından tavsiye almalı ve kullanımından kaynaklanan risk-fayda oranını dikkatlice değerlendirmelidir.
Kontrendikasyonlar
Paroksetin kullanımı, aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Paroksetin'e karşı bilinen aşırı duyarlılık;
- Zaten IMAO tedavisi alan hastalarda;
- Pimozid (bir antipsikotik) bulunan hastalarda;
- Tiyoidazin (başka bir antipsikotik ilaç) alan hastalarda;
- 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde.
