genellik
Trombolitik ilaçlar (ayrıca trombolitik ajanlar veya fibrinolitik ajanlar olarak da bilinir), trombüs oluşumu ve ayrılmasından dolayı oluşan tüm kardiyovasküler hastalıklarda kullanılan ilaçlardır.
Endikasyonları
Kullandığın şey için
Belirtildiği gibi - trombüs oluşumunu önlemek için uygulanan antikoagülanlar ve antiplatelet ajanları için olanlardan farklı olarak, trombüsün hali hazırda oluştuğu tüm koşullarda kullanılır.
Bu nedenle, trombolitik ilaçların kullanımı örneğin:
- akut miyokard enfarktüsü
- pulmoner emboli
- derin ven trombozu
- arteriyel tromboz
- retinal tromboz
- koroner emboli
Eylem mekanizması
Farklı trombolitik ilaç türleri olmasına rağmen, bu aktif bileşenlerin çoğunun patolojik trombuzu parçaladığı etki mekanizması aynıdır.
Daha ayrıntılı olarak, fibrinolitik ilaçlar plazminojenin plazmaya dönüştürülmesini kolaylaştırır. İkincisi, görevi trombüsün trombüsünü oluşturan da dahil olmak üzere fibrini sindirmek ve parçalamak olan bir proteazdır.
sınıflandırma
Trombolitik ilaçlar, esas olarak, birinci, ikinci ve üçüncü kuşak ajanlara ayrılabilir.
Birinci kuşak trombolitik ajanlar
İlk nesil trombolitik ilaçlar, aşağıdakiler gibi aktif bileşenlere aittir:
- Streptokinaz (veya streptokinaz): streptokinaz, C grubunun β-hemolitik streptokoklarından elde edilen bir proteindir. Bu protein, plazminojene bağlanabilir, bununla birlikte bir kompleks oluşturur ve plazmaya dönüştürür.
Üstelik, yukarıda bahsedilen kompleks, sadece trombüste bulunan fibrinin bozulmasına izin vermekle kalmaz, aynı zamanda fibrinojenin ve koagülasyon faktörleri V ve VII'nin yok edilmesini katalize edebilir.
Bu nedenle streptokinaz, fibrin spesifik olmayan bir trombolitik ilaç olarak kabul edilir. Buna ek olarak, vücuda yabancı bir protein olduğu için uygulaması alerjik reaksiyonları tetikleyebilir. Ayrıca, bazı durumlarda, yaşamları boyunca streptokok enfeksiyonu geçirmiş bireylerin, aktif olmalarına yol açan streptokinaza karşı da aktif antikorları vardır.
Bu nedenle, günümüzde, streptokinaz kullanımı, şimdi daha seçici ve etkili ilaçlar lehine bırakılmıştır.
- Ürokinaz (veya ürokinaz): ürokinaz, etkisini diğer trombolitik ilaçlarınkinden biraz farklı bir etki mekanizması ile uygulayan insan kaynaklı bir proteindir. Aslında, bu protein hem fibrin hem de fibrinojeni bozabilir, böylece doğrudan bir fibrinolitik etki uygular.
Bu molekül insan kaynaklı olma avantajına sahiptir, bu nedenle organizma yabancı bir madde olarak tanımıyor. Beklendiği gibi, ürokinaz esas olarak streptokinaza aşırı duyarlı olan hastalarda kullanıldı.
Bununla birlikte, ürokinaz ayrıca yüksek maliyetli ve fibrin için seçiciliği olmayan gibi bazı sınırlamaları da vardır.
İkinci nesil trombolitik ajanlar
Altiplaz bu kategoriye aittir. Bu molekül, rekombinant DNA teknikleriyle elde edilen bir insan dokusu plazminojen aktivatörüdür (t-PA).
Vücudumuzdaki doku plazminojen aktivatörünün görevi tam olarak plazminojeni plazmaya dönüştürmektir.
Alteplaz, trombide fibrin bağlı plazminojen için yüksek bir afiniteye ve serbest plazminojen için düşük bir afiniteye (birinci nesil fibrinolitikler için olanların aksine) sahip olma avantajına sahiptir; Bu nedenle, alteplaz fibrinoya özgü bir trombolitik ilaç olarak kabul edilir.
Bununla birlikte, terapötik konsantrasyonlarda, alteplaz da serbest plazminojeni plazmaya dönüştürebilir ve yarı ömrü kesin olarak kısadır (yaklaşık olarak yaklaşık beş dakika).
Üçüncü kuşak trombolitik ajanlar
Üçüncü kuşak trombolitik ilaçlar, doku plazminojen aktivatörünün yapısal modifikasyonlarından kaynaklanmaktadır.
Reteplaz ve tenekteplaz, her ikisi de alteplaz yapısının modifikasyonları ile elde edilen bu kategoriye aittir.
Daha spesifik olarak, reteplaz, alteplazda bulunan amino asitlerin bir kısmından yoksun bırakılmıştır; tenekteplaz elde edilirken - genetik mühendisliği teknikleriyle - proteinin amino asit dizisinde değişiklikler yapılmıştır.
İkinci nesil fibrinolitiklerle karşılaştırıldığında, üçüncü nesil trombolitik ilaçlar daha yüksek yarı ömre sahiptir.
Yan etkileri
Trombolitik ilaçların ana yan etkileri, ikincisinin sadece patolojik trombüsü değil, aynı zamanda fizyolojik pıhtıları bozma kabiliyeti ile de ilgilidir, bu nedenle hastayı kanama riski taşır.
