genellik
Anti-aritmik ilaçlar, kalp ritmi tedavisinde kullanılan ilaçlardır.
Kalp ritmi normalde sino-atriyal düğüm olarak adlandırılan barışçıl bir bölge tarafından kontrol edilir ve aksiyon potansiyeli oluşturmak için büzüşen uzmanlaşmış hücrelerden oluşur.
Dinlenme kalp kasılma hızı dakikada yaklaşık 60 ila 100 atış aralığında olmalıdır. Eğer sinüs hızı bu aralıktan azsa, bradikardi; Aksine, eğer sinüs hızı yukarıda belirtilen değerlerden yüksekse, taşikardiden söz ediyoruz. Bununla birlikte, bu vakalarda, ister bradikardiyal ister taşikardi olsun, her zaman kardiyak aritmilerden söz edilir.
Günümüzde terapide kullanılan antiaritmik ilaçlar, miyokard hücrelerinin etki potansiyeli üzerindeki etkilerine bağlı olarak çeşitli sınıflara ayrılabilir. Aşağıda, bu sınıflar kısaca açıklanacaktır.
Bununla birlikte, sınıflandırma tipini ve antiaritmik ilaçların etki mekanizmasını daha iyi anlamak için, yukarıda bahsedilen kardiyak aksiyon potansiyelinin ne olduğu ve nasıl üretildiği hakkında küçük bir öneride bulunmak gerekir.
Kardiyak aksiyon potansiyeli
Belirtildiği gibi, miyokardın hücreleri büzülür ve normal koşullar altında eğilimleri kesinlikle tahmin edilebilir olan bir aksiyon potansiyeli oluşturur.
Yukarıda sözü edilen kardiyak aksiyon potansiyeli beş aşamaya ayrılabilir:
- Faz 0 veya hızlı depolarizasyon fazı : bu aşamada, hücre zarının sodyum iyonları için geçirgenliği artar, bu katyonun hücreye hızlı bir şekilde girmesine ve hızlı depolarizasyona neden olur. Kalp hücresi dinlendiğinde, aslında, zarın iç potansiyeli, dış potansiyelden daha elektronegatif olur (bu, dinlenme zarı potansiyeli olarak tanımlanır). Dürtü geldiğinde ve sıfır faza girdiğinde, bunun yerine, dış zarla ilgili olarak pozitif olan iç zar potansiyelinin hızlı bir şekilde ters çevrilmesi söz konusudur.
- Faz 1 : Faz 1'de sodyum iyonlarına membran geçirgenliği azalır ve klor iyonlarının hücreye ve potasyum iyonlarının çıkışına girişi vardır.
- Faz 2 : Plato fazı olarak da bilinen faz 2, potasyum iyonlarının kaçmasıyla dengelenen kalsiyum iyonu hücresine yavaş bir giriş ile karakterize edilir. Bu aşama tam olarak plato olarak adlandırılır çünkü membran potansiyelinde çok az değişiklik vardır veya hiç değişiklik yoktur.
- Faz 3 : Bu aşamada, sürekli potasyum iyonları akışıyla birlikte kalsiyum iyonlarının giriş hızı yavaşlar. Bütün bunlar zarı ilk dinlenme potansiyeline geri getirir.
- Faz 4 : Bu aşamada, Na + / K + ATPase membran pompasının etkisi sayesinde hücre içinde ve dışında iyonik konsantrasyonların geri kazanılması söz konusudur.
Kısaca özetlemek gerekirse, eylem potansiyelinin, kardiyak hücreye ilk sodyum iyonlarının girmesi, ardından kalsiyum girişi ve son olarak da, durum için aksiyon potansiyelini rapor eden potasyum çıkışı ile ortaya çıktığını söyleyebiliriz. Dinlenme
Sınıf I antiaritmi
I. sınıfa ait antiaritmikler, eylemlerini sodyum kanallarının bağlanması ve buna bağlı olarak tıkanması yoluyla uygularlar.
Bu antiaritmikler sırayla alt sınıflara ayrılabilir. Bu nedenle, ayırt edebiliriz:
- IA sınıfı antiaritmi: Bu antiaritmi sınıfına ait aktif maddeler, hızlı depolarizasyonun 0 fazını inhibe ederek sodyum kanalını bloke eder ve böylece etki potansiyelini uzatır. Bu tip antiaritmikler, sodyum kanallarından orta hızda ayrışırlar. Kinidin, disopiramit ve prokainamid gibi aktif maddeler bu sınıfa aittir.
- Sınıf IB antiaritmikleri: Bu sınıfa ait antiaritmikler, her zaman sodyum kanallarını bloke ederek etki gösterirler, ancak bunlar, sınıf IA antiaritmilerinden çok daha hızlı bir şekilde ayrışırlar ve böylece repolarizasyonun kısa bir fazına neden olurlar; eylem potansiyelinin süresi. Hızlı eylem başlangıcı sayesinde, genellikle acil durumlarda kullanılırlar.
Leptokain (sadece parenteral olarak uygulanırsa etkili), tokainid, meksiletin ve fenitoin bu antiaritmoloji sınıfına aittir.
- Sınıf IC antiaritmikleri: Bu antiaritmikler sodyum kanallarından düşük bir ayrılma oranına sahiptir ve çok yavaş bir başlangıç depolarizasyon fazı 0'a yol açar.
Flecainide, propafenone ve moricizine gibi aktif maddeler bu kategoriye aittir.
Yan etkileri
Oldukça heterojen bir sınıf olan I sınıfı antiaritmilerin kullanımından kaynaklanan yan etkiler, seçilen aktif bileşenin türüne ve uygulama yoluna (parenteral veya mümkünse sözlü) bağlı olarak büyük ölçüde değişebilir. 'istihdam etmeyi amaçlıyor.
Örneğin, kinidin kullanımından sonra oluşabilecek ana yan etkiler gastrointestinaldir (karın ağrısı, kusma, ishal ve anoreksi), enjekte edilen lidokain kullanımından kaynaklanan ana istenmeyen etkiler; sanrılar, parestezi ve konfüzyon.
Sınıf II antiaritmi
Sınıf II antiaritmikleri β-bloke edici etkiye sahip aktif maddelerdir. Daha ayrıntılı olarak, bu aktif bileşenler kardiyak seviyede bulunan ad1 adrenerjik reseptörleri bloke edebilir. Aslında bu reseptörlerin uyarılması, miyokardiyal hücre impulsunun sıklığı, kontraktilitesi ve iletim hızında bir artışa neden olur.
Bunun yerine, bu tip reseptörlerin bloke edilmesi, hücre içindeki kalsiyum iyonlarının akışının tıkanmasına neden olmakta, böylece uzun süreli repolarizasyona neden olmaktadır: Bu sınıf bir antiaritmik ilaç sınıfı için propranolol, sotalol, nadolol, l. atenolol, asebutolol ve pindolol .
Yan etkileri
Ayrıca bu durumda, ortaya çıkabilecek istenmeyen etkilerin türü, kullanılan aktif prensiplere ve her hastanın ilaca karşı hassasiyetine bağlıdır.
Bununla birlikte, ar-bloke edici etki ile antiaritmikleri almanın ana yan etkileri şunlardır: dispne, baş ağrısı, baş dönmesi, yorgunluk, bradikardi ve Raynaud sendromu.
Sınıf III antiaritmi
Sınıf III antiaritmikleri, kalp hücre zarlarının repolarizasyonunu inhibe ederek aktivitelerini yapan aktif maddelerdir. Daha ayrıntılı olarak, bu antiaritmikler, potasyum kanallarını bloke ederek aksiyon potansiyelinin 3. fazına müdahale eder.
Ibutilide ve amiodaron gibi aktif içerikler bu antiaritmi sınıfına aittir.
Bu tip antiaritmikler kullanılmasından kaynaklanan ana yan etki ortostatik tip de dahil olmak üzere hipotansiyondur.
Sınıf IV antiaritmi
Sınıf IV antiaritmikleri, kalsiyum kanallarını bloke ederek etkinliklerini sergilerler, böylece hücre zarının repolarizasyonunun yavaş bir fazına neden olurlar.
Bu sınıf antiaritmite ait çeşitli etken maddeler arasında verapamil ve diltiazem'den bahsediyoruz.
Sınıf IV antiaritmilerin varsayımından sonra ortaya çıkabilecek yan etkiler esas olarak hipotansiyon, konfüzyon, baş ağrısı, periferik ödem, pulmoner ödem ve bazı durumlarda kabızlıktan kaynaklanmaktadır.
Diğer antiaritmik ilaçlar
Sadece gerçekleştirilen sınıflandırmaya girmeyen antiaritmik etki gösteren başka ilaçlar da var. Bu, örneğin, adenosin ve digitalis glikozitler durumudur.
Adenosin, uygun dozlarda ve intravenöz olarak paroksismal supraventriküler taşikardilerin tedavisinde kullanılabilecek bir nükleosittir. Adenosin, doğrudan kalbin atriyoventriküler düğümüne etki ederek etkisini gösterir.
Diğer yandan, dijital glikozitler arasında, özellikle fibrilasyon ve atriyal flutter tedavisinde kullanılan aktif bir bileşen olan digoksini hatırlıyoruz. Digoksin, anti-aritmik aktivitesini, Na + / K + membran ATPase pompasının inhibisyonu yoluyla ve bunun sonucunda hücre içi sodyum seviyelerinde bir artış gösterir.
