İmatinib

Imatinib, malign hücrelerin büyümesini engelleyen bir antitümör ilaçtır.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

İmatinib kullanımı aşağıdakilerin tedavisi için endikedir:

Kronik miyeloid lösemi;
Kromozom philadelphia üzerinde akut pozitif lenfoblastik lösemi;
Myelodisplastik veya myeloproliferatif hastalıklar;
Hipereozinofilik sendrom ve kronik eozinofilik lösemi;
Gastrointestinal sistemin malign stromal tümörleri;
Dermatofibrosarkom protuberans.

Uyarılar

Imatinib - Kimyasal Yapı

Imatinib, ancak antikanser ajanlarının idaresinde uzman doktorlar tarafından hastalara verilebilir.

İmatinib ciddi sıvı tutulmasına neden olabileceğinden, hastalar dikkatle izlenmelidir.

İmatinib ile tedavi süresince hastalar düzenli vücut ağırlığı kontrolleri ve düzenli kan testlerinden geçirilmelidir.

Imatinib, kronik miyeloid löseminin tedavisinde ve Philadelphia kromozomunda akut pozitif lenfoblastik löseminin tedavisinde çocuklarda ve ergenlerde kullanılabilir. Bununla birlikte, imatinib tedavisi gören bazı çocuklar ve ergenler normal büyümeden daha yavaş olabilir. Bu nedenle - bu hasta kategorisi - dikkatle izlenmelidir.

İmatinib almadan önce, doktorunuza karaciğer hastalığınız, böbrek ve / veya kalp rahatsızlığınız varsa - veya acı çekiyorsanız - söylemeniz gerekir. Tiroidin çıkarılmasını takiben levotiroksin kullanıyorsanız doktorunuzu bilgilendirmeniz de gerekir.

İmatinib uykululuk, baş dönmesi ve görme bozukluklarına neden olabileceğinden, araç kullanımı ve makine kullanımı önerilmez.

Etkileşimler

Aşağıdaki tıbbi ürünlerin birlikte uygulanmasıyla imatinibin plazma konsantrasyonu arttırılabilir:

Indinavir, ritonavir ve diğer antiviral ilaçlar;
- örneğin ketokonazol ve itrakonazol gibi azol antifungalleri;
Makrolid antibiyotikler - örneğin - eritromisin, klaritromisin ve telitromisin .

İmatinib'in plazma konsantrasyonu, aşağıdaki ilaçların birlikte uygulanmasıyla azaltılabilir:

Deksametazon, bir kortikosteroid;
Bir antibiyotik olan Rifampisin ;
Antidepresif özelliklere sahip bir bitki olan St. John's wort (veya Hypericum) bazlı hazırlıklar;
Fenitoin, karbamazepin ve fenobarbital, epilepsi tedavisinde kullanılan ilaçlar.

Yüksek dozlarda ve parasetamol ile birlikte imatinibin birlikte uygulanmasında çok dikkatli olunmalıdır.

Imatinib simvastatinin plazma konsantrasyonunu artırabilir (hiperkolesterolemi tedavisinde kullanılan bir ilaç).

Yan etkileri

Imatinib, her hasta olmasa da, çeşitli yan etkilere neden olabilir.

Aşağıdakiler, imatinib ile tedavi sırasında ortaya çıkabilecek ana olumsuz etkilerdir.

Kan hücresi üretiminin geçici olarak azaltılması

İmatinib ile tedavi, kan hücrelerinin üretiminde geçici bir düşüşe neden olabilir. Bu azalma neden olabilir:

Anemi (kanda hemoglobin miktarında azalma);
Lökopeni (azalmış beyaz kan hücresi sayısı) ve bunun sonucunda enfeksiyonların kasılmasına karşı duyarlılığı arttı, hatta ciddi;
Kanama ve kanama riskinde artış olan plateleteni (trombosit sayısında azalma).

Enfeksiyonlar

İmatinib ile tedavi sırasında aşağıdaki enfeksiyonların oluşumu teşvik edilebilir:

Herpes zoster enfeksiyonları;
Herpes simpleks enfeksiyonları;
Üst solunum yolu enfeksiyonları;
İdrar yolu enfeksiyonları;
Mikotik enfeksiyonlar.

Tümör lizis sendromu (TLS)

Bu sendrom, tümör hücrelerinin kütle parçalanmasından türetilen hücre içi ürünlerin kan akışında salınmasından kaynaklanır. Oluşabilecek belirtiler şunlardır:

bulantı;
Kalp atışı değişiklikleri;
Kısa nefes;
Kas krampları;
Konvülsiyon;
Böbrek fonksiyonlarında değişiklikler;
Akut böbrek yetmezliği.

Sinir sistemi bozuklukları

Imatinib tedavisi, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli sinir sistemi bozukluklarına neden olabilir:

Baş ağrısı;
baş dönmesi;
Titremeler;
Tat alma duyusunun değişmesi;
Uyuşukluk;
hipoestezi;
parestezi;
Hafıza azaltma;
Periferik nöropati;
Huzursuz bacak sendromu;
Konvülsiyon.

Hepatobiliyer hastalıklar

İmatinib ile tedavi, kan dolaşımında, hiperbilirubinemi, hepatit ve sarılıkta karaciğer enzimlerinin artmış seviyelerine neden olabilir. Daha nadir olarak, karaciğer yetmezliği veya nekroz oluşabilir.

Kalp hastalıkları

İmatinib tedavisi çarpıntı, aritmi, konjestif kalp yetmezliği, kalp durması, miyokard enfarktüsü, anjina pektoris, perikardiyal efüzyon ve perikardit neden olabilir.

Vasküler hastalıklar

İmatinib ile tedavi, hipotansiyon, hipertansiyon veya senkop'a neden olabilir. Ayrıca, Raynaud fenomeninin başlangıcını ve kan pıhtılarının oluşumunu destekleyerek tromboz veya emboli oluşumuna neden olabilir.

Göz hastalıkları

Imatinib tedavisi şunlara neden olabilir:

Orbital, maküler veya göz kapağı ödemi;
Kuruluk, tahriş veya göz ağrısı;
konjonktivit;
Artmış lakrimasyon;
Konjonktival, retinal veya sklera kanaması;
katarakt;
glokom;
Papilödem.

Kulak hastalıkları

İmatinib ile tedavi, kulak çınlaması ve işitme kaybına neden olabilir.

Akciğer ve solunum yolu bozuklukları

İmatinib ile tedavi, sinüzit, dispne, öksürük, burun kanaması, faringeal ağrı, farenjit, plevral efüzyon, plevral efüzyon, fibroz, hipertansiyon veya akciğer kanaması, pnömoni, akut solunum yetmezliği ve interstisyel akciğer hastalığına neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

İmatinib ile tedavi, gastrointestinal sistem üzerinde uzun bir dizi olumsuz etkiye neden olabilir. Bu etkiler arasında şunu hatırlıyoruz:

Bulantı ve kusma;
İshal veya kabızlık;
Dispepsi;
Karın ağrısı;
Yellenme;
Karın şişkinliği;
Gastroözofageal reflü;
Gastrit;
Mide ülseri;
stomatit;
özofajit;
Assit;
pankreatit;
Kolit;
Bağırsak tıkanması;
Gastrointestinal perforasyon.

Böbrek ve idrar yolu hastalıkları

İmatinib ile tedavi akut veya kronik böbrek yetmezliği, hematüri (idrarda kan görünür - değil - idrarda), böbreklerde ve pollakiüri ile ağrı ile sonuçlanabilir.

Üreme sistemi ve meme hastalıkları

İmatinib tedavisi her iki cinsiyette cinsel işlev bozukluğuna, erektil disfonksiyon, jinekomasti (anormal meme gelişimi) ve erkeklerde skrotal ödem, menoraji (menstrüasyon sırasında aşırı kan kaybı) ve kadınlarda düzensiz adet döngüsü, meme ağrısı ve memelerin şişmesi.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

İmatinib tedavisi dermatit, egzama, döküntü, kaşıntı, döküntü, kuru cilt, ışığa duyarlılık reaksiyonları, kurdeşen, alopesi, cilt hipopigmentasyonu, folikülit, sedef hastalığı ve purpuraya neden olabilir. Stevens-Johnson sendromu ve toksik epidermal nekroliz de ortaya çıkabilir.

Diyagnostik testlerin değiştirilmesi

İmatinib ile tedavi, kreatinin, kreatin fosfokinaz, laktat dehidrojenaz, alkalin fosfataz ve amilazın kan seviyelerini arttırabilir.

Diğer yan etkiler

İmatinib alımını takiben ortaya çıkabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
Kanama veya beyin ödemi;
Kas ağrısı;
eklem ağrısı;
Kemik ağrısı;
Kas ve eklem sertliği;
Kas spazmları;
Artrit;
Rabdomiyoliz (iskelet kasını oluşturan hücrelerin kopması, bunun sonucunda kaslarda bulunan maddelerin kan akışında salınması);
Ateş;
titreme;
Zayıflık;
Yorgunluk;
Su tutma;
Vücut ağırlığının artması veya kaybı.

aşırı doz

Çok fazla imatinib kullandığınızdan şüpheleniyorsanız, derhal doktorunuza ve en yakın hastaneye başvurmalısınız.

Eylem mekanizması

Imatinib, terapötik etkisini çoklu tirozin kinaz reseptörlerini (RTK) inhibe ederek gerçekleştirir. Üzerine imatinibin aktif olduğu tirozin kinazlar, büyüme ve çoğalmalarında yer alan tümör hücrelerinin zarı üzerinde eksprese edilen proteinlerdir. Sonuç olarak, bu proteinleri inhibe etmek ayrıca tümör büyümesini de inhibe eder.

Özellikle, imatinib şunları inhibe eder:

Trombosit kaynaklı büyüme faktörü reseptörleri (PDGFRa ve PDGFRβ);
Kök hücre faktörü reseptörü;
Diskoidin alanı için reseptör;
Koloni uyarıcı faktör reseptörü (CSF-1R veya koloni uyarıcı faktör reseptörü).

Kullanım Talimatı - Posoloji

Imatinib, kapsüller veya tabletler şeklinde oral uygulama için kullanılabilir.

İmatinib dozu, tedavi edilecek patolojiye ve hastaların yaşlarına ve klinik durumlarına bağlı olarak, doktor tarafından bireysel olarak belirlenmelidir.

Aşağıdakiler, genellikle verilen ilacın dozlarıdır.

Yetişkinler

Dozaj tedavi edilecek patolojiye göre değişir:

Kronik miyeloid lösemi : Genellikle verilen imatinib dozu günde bir kez 400-600 mg'dır.
Gastrointestinal sistem malign stromal tümörleri ve miyelodisplastik veya myeloproliferatif hastalıklar : normal ilaç dozu günde bir kez 400 mg'dır.
Kromozom filadelphiade akut pozitif lenfoblastik lösemi : Genellikle verilen ilacın miktarı günde 600 mg'dır.
Hipereozinofili sendromu ve kronik eozinofilik lösemi : Rutin olarak uygulanan imatinib dozu günde bir kez 100 mg'dır; Doz günde bir kez 400 mg ilaca kadar arttırılır.
Dermatofibrosarkom protuberans : normal imatinib dozu günde bir kez, biri sabah, biri akşam olmak üzere iki doz halinde alınmak üzere günde 800 mg'dır.

Çocuklar ve gençler

Imatinib çocuklarda ve ergenlerde sadece kronik miyeloid löseminin tedavisi için (uygulanabilir maksimum doz günde 800 mg ilaçtır) ve kromozom filadelphiade (maksimum doz uygulanabilir) akut pozitif lenfoblastik lösemi tedavisinde kullanılabilir günde 600 mg imatinib).

Hamilelik ve emzirme

İmatinib bebeğe zarar verebileceğinden, doktorun kesinlikle gerekli olmadığını düşündüğü durumlar dışında, hamilelik sırasında kullanılması tavsiye edilmez.

İmatinib alan anneler emzirmemelidir.