Genel ve Sınıflandırma
Antikolinerjik ilaçlar, asetilkolin reseptörlerine karşı bir antagonist tipinde bir aktivite sergileyen aktif maddelerdir.
Bu bakımdan, antikolinerjik ilaçlar, esas olarak iki makro gruba bölünebilir:
- Muskarinik antagonistler (bunlar, muskarinik asetilkolin reseptörleri seviyesinde etki ettiklerinden);
- Nikotinik antagonistler (nikotinik asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girdikleri için).
Muskarinik antagonistler
Bahsedildiği gibi, muskarinik antagonistler - veya eğer tercih ederseniz antimuskarinikler, muskarinik asetilkolin reseptörleri ile etkileşime girerek aktivitelerini sergileyen antikolinerjik ilaçlardır.
Temel olarak, beş farklı muskarinik reseptör tipi vardır:
- M1, esas olarak bezlerde, beyinde ve sempatik ganglionlarda bulunur;
- Özellikle düz kas, kalp ve beyinde bulunan M2 ;
- Beyindeki ve bezlerdeki esas olarak düz kaslarda (mide-bağırsak gibi) bulunan M3 ;
- M4 ; beyinde mevcut;
- M5 ; esas olarak gözler ve beyin seviyesinde bulunur.
Bu tip antikolinerjik ilaçların öncüsü, vücudumuzda bulunan beş tür muskarinik reseptörün tümünü seçici olmayan bir şekilde antagonize edebilen bir molekül olan atropindir.
Bununla birlikte, piyasada, eylemlerini seçici bir şekilde, sadece belirli alıcı tiplerine göre uygulayacak şekilde formüle edilmiş antimuskarinik ilaçlar vardır.
Scopolamin, ipratropium, tiotropium, solifenasin, darifenasin, oksibütinin ve triheksifenidil gibi aktif maddeler, antimuskarinik ilaç sınıfına aittir.
Uygulamalar ve terapötik kullanımlar
Antikolinerjik ilaçların etkileşime girdiği muskarinik reseptör tipine bağlı olarak, farklı biyolojik tepkiler elde edilebilir.
Genel olarak, muskarinik antagonistlere verilen tepkilerin şunları içerdiği söylenebilir:
- Gastrointestinal sistem ve idrar yolunun düz kaslarının azalmış kontraktilitesi (özellikle, bu eylem, M3 tipi reseptörlerin antagonistleri tarafından gerçekleştirilir);
- Bronkodilasyon (bronşiyal seviyede mevcut olan M3 reseptörlerinin antagonizasyonu nedeniyle);
- Tükrük ve mukosiliyer salgıları içeren mide salgısının ve salgı salgısının azaltılması;
- Öğrencilerin dilatasyonu (midriyazis).
Bu nedenle, antimuskarinik ajanlar, aşağıdakiler gibi çeşitli hastalık ve rahatsızlıkların tedavisinde kullanılabilir:
- Gastrointestinal spazmlar;
- Aşırı aktif mesane;
- Mide bulantısı ve kusma (çoğunlukla hareket rahatsızlığından kaynaklanır);
- Parkinson hastalığını ve parkinsonizmi karakterize eden titreme, kas sertliği ve sialore;
- Astım veya kronik bronşit (bronkokonstrüksiyon) gibi hastalıklarla ilişkili semptomlar.
Öte yandan, antimuskariniklerin midriatika etkisi, oftalmik muayeneler ve tıbbi muayeneler sırasında okülistik alanda kullanılmaktadır.
Yan etkileri
Doğal olarak, yan etkilerin türü ve bunların meydana gelme yoğunluğu, kullanılan aktif terkip maddesinin türüne, ilacın veriliş şekline ve her hastanın sunduğu hassasiyete bağlı olarak, kişiden kişiye büyük ölçüde değişebilir. aynı ilaca karşı.
Her durumda, özellikle muskarinik antagonistlerin, özellikle uzun süreli ise, kullanıma atfedilen ana yan etkileri şunlardır:
- Ağız kuruluğu;
- Mitriyazis (belirtildiği gibi, bazen gözlerde kullanılan ters etki);
- İdrar zorluğu (Görüldüğü gibi, bazı durumlarda aşırı aktif mesanenin semptomlarını önlemek için yararlı olduğunu ispatlayan istenmeyen etki);
- Bulanık görme;
- fotofobi;
- kabızlık;
- Uyuşukluk;
- Karmaşa;
- Taşikardi (oldukça nadir yan etki).
Nikotinik antagonistler
Nikotinik antagonistler, nikotinik asetilkolin reseptörlerinde etkiyen antikolinerjik ilaçlardır.
Bu antikolinerjik ilaç sınıfına ait aktif bileşenler temel olarak kas gevşetici olarak kullanılır. Bu nedenle, bu ilaçlar temel olarak cerrahi müdahaleleri kolaylaştırmak veya bazı endoskopik incelemelerin yapılması sırasında kullanılır.
Sınıflandırma ve etki mekanizması
Nikotinik asetilkolin reseptörlerini antagonize eden antikolinerjik ilaçlar, bir nöromüsküler bloke edici aktivite sergiler; Bu nedenle genellikle periferik etkili kas gevşetici olarak adlandırılırlar.
Aslında söz konusu antikolinerjikler, nöromüsküler plak seviyesinde mevcut olan nikotinik reseptörlere bağlanır, böylece asetilkolin sinyalinde bir düşüşe ve dolayısıyla kasların gevşemesine neden olur.
Daha doğrusu, bu ilaçlar ayrılabilir:
- Süksinilkolinin ait olduğu bir grup periferik depolarize edici kas gevşetici;
- Atrasurium, rocuronium ve vecuronium gibi aktif bileşenlerin ait olduğu depolarize olmayan periferik kas gevşetici maddeler.
Yan etkileri
Aynı zamanda, bu durumda, istenmeyen etkilerin türü ve bunların meydana gelme yoğunluğu, seçilen aktif bileşenin türüne ve her bir bireyin ilaca karşı hassasiyetine bağlı olarak, bir hasta ile bir başkası arasında değişebilir. istihdam.
Bununla birlikte, bu antikolinerjik ilaçların çoğu, aşağıdaki gibi yan etkilere neden olabilir:
- bronkospazm;
- astım;
- hipotansiyon;
- Kardiyovasküler hastalıklar;
- döküntüler;
- kaşıntı;
- Ürtiker.
Bununla birlikte, kullanımlar, etki mekanizması ve bu tip antikolinerjik ilaçların yan etkileri hakkında daha ayrıntılı bilgi için, lütfen bu sitede verilen özel makalenin okunmasına bakınız: kas gevşetici.
