Ağrı kesiciler

genellik

Ağrı kesici (veya analjezikler) - kendi adlarıyla kanıtlandığı gibi - farklı doğa ve varlık ağrılarını tedavi etmek için kullanılan ilaçlardır.

Ağrının "söndürülmesinde" etkili olmalarına rağmen, bu ilaçlar genellikle ağrılı uyaranın başlangıcına neden olan nedeni çözmezler.

Aşağıdaki ilaç sınıfları ağrı kesici grubuna aittir:

NSAID'ler (steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar);
analjezik-antipiretik;
Opioid analjezikler.

Aşağıda, bu ilaç sınıflarının özellikleri kısaca gösterilecektir.

NSAID

Steroid olmayan anti -enflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) oldukça geniş bir ilaç kategorisidir.

Bu sınıfa ait aktif bileşenler, anti-enflamatuar, ağrı giderici ve antipiretik özelliklerle donatılır - az çok vurgulanır.

Aşağıda, NSAID'lerin sadece temel özelliklerinden bazıları kısaca gösterilecektir. Daha ayrıntılı bilgi için, bu sitede verilen özel makalelere bakın ("NSAID'ler: Tarihçe, Eylem Mekanizması, Endikasyonlar", "NSAID'ler: Kimyasal Yapıya Göre Sınıflandırma", "NSAID'ler: Yan Etkiler ve Kontrendikasyonlar").

NSAID'ler kimyasal yapılarına ve etki mekanizmalarına göre sınıflandırılabilir.

En çok bilinen ve kullanılan NSAID'ler arasında:

Aralarında asetilsalisilik asidin öne çıktığı salisilatlar ;
İbuprofen, naproksen, ketoprofen, deksketoprofen ve flurbiprofen gibi propiyonik asit türevleri ;
Ketorolak, diklofenak ve indometasin;
Aralarında nimesulid bulduğumuz sülfonil asitler ;
Piroksikam, meloksikam, tenoksikam ve lornoksikamı bulduğumuz enolik asit türevleri ;
Mefenamik asidi ve flufenamik asidi bulduğumuz fenolik asidin türevleri ;
Selekoksib ve etoricoxib dahil seçici COX-2 inhibitörleri .

NSAID'lerin eylem mekanizması

NSAID'ler, anti-enflamatuar, antipiretik ve her şeyden önce siklooksijenazın inhibisyonu yoluyla analjezik eylemlerini gerçekleştirir.

Siklooksijenaz, üç farklı izoform için bilinen bir enzimdir: COX-1, COX-2 ve COX-3.

Bu enzimler vücudumuzda bulunan arakidonik asidi prostaglandinlere, prostasiklinlere ve tromboksanlara dönüştürür.

Prostaglandinler - ve özellikle G2 ve H2 prostaglandinler - enflamatuar süreçlerde rol oynar ve ağrı yanıtlarına aracılık eder. E tipi prostaglandinler (PGE) ateşe neden olurken.

COX-1 normalde hücrelerde bulunan ve hücre homeostazı mekanizmalarında rol alan bir yapısal izoformdur. COX-2 ise aktive olmuş enflamatuar hücreler (enflamatuar sitokinler) tarafından üretilen indüklenebilir bir izoformdur.

Bu nedenle, COX-2'nin inhibisyonu yoluyla ateş, iltihaplanma ve ağrının başlamasından sorumlu prostaglandinlerin oluşumu engellenir.

Bununla birlikte, birçok NSAID (seçici COX-2 inhibitörleri hariç), COX-1 yapıcı izoformunu da inhibe edebilir. Bu inhibisyon, seçici olmayan NSAID'lerin bazı yan etkilerinden sorumludur.

Yan etkileri

Doğal olarak, yan etkiler kullandığınız etken maddeye bağlı olarak değişir, ancak bazı yan etkiler tüm ilaç sınıflarında ortaktır.

Tüm NSAID'lerde görülen advers etkiler arasında, gastrointestinal tipte olanları, örneğin:

bulantı;
Kusma;
İshal veya kabızlık;
Ülserasyon, perforasyon ve / veya gastrointestinal kanama.

Ayrıca, NSAID'lerin yüksek dozlarda ve uzun süre kullanılması, miyokard enfarktüsü veya inme riskinin artmasına neden olabilir.

Analjezikler-ateş düşürücü

Bu sınıfa, antipiretik ve ağrı giderici etkilere neden olan, ancak anti-enflamatuar aktiviteye sahip olmayan ilaçlar dahildir.

Gerçekte, bu ilaç sınıfına ait ilaç içerisindeki tek aktif madde parasetamoldür .

Bununla birlikte, bu ilacın aktivitesini gerçekleştirdiği etki mekanizması henüz tam olarak açıklanamamıştır.

En güvenilir hipotez, parasetamolün, antipiretik ve ağrı giderici etkilerini, siklooksijenaz: COX-3 enziminin izoformlarından birini inhibe ederek gerçekleştirmesidir.

Opioid analjezikler

Analjezi üreten tüm bu ilaçlar, endojen opioid reseptörlerinin uyarılmasının ardından bu ağrı kesici sınıfına aittir.

Ayrıca bu durumda, aşağıda, bu ilaç sınıfının özelliklerinden sadece bir kısmı kısaca gösterilecektir; Daha ayrıntılı bilgi için, zaten bu sitede verilen makaleye bakın ("Opioid Drugs").

En iyi bilinen opioid ağrı kesicileri arasında morfin, kodein (ayrıca antitussif özellikleri için de kullanılır), fentanil (veya fentanil veya fentanil), metadon, oksikodon ve buprenorfinden bahsediyoruz .

Opioid analjeziklerin etki mekanizması

Belirtildiği gibi, bu ilaç sınıfına ait ağrı kesiciler endojen opioid reseptörlerini uyararak etkilerini sergilerler.

Birkaç tür opioid reseptörü vardır:

Tor Reseptör (MOP olarak da bilinir);
Reseptör δ (ayrıca DOP olarak da bilinir);
Tor Reseptör (KOP olarak da bilinir);
Yetim reseptörü (aksi takdirde NOP olarak bilinir).

Bu reseptörler vücudumuzdaki ağrı yolları boyunca bulunur ve tam olarak ağrılı uyaranların nörotransmisyonunda rol oynarlar. Daha ayrıntılı olarak, onların uyarılması, bir analjezik etkinin indüksiyonu ile sonuçlanan bir kimyasal sinyaller kademesinin aktivasyonunu tetikler.

Terapide kullanılan birçok opioid analjezik, μ-reseptörlerinin agonistleridir (kısmi veya toplam, seçici veya değil). Bu nedenle, bu ilaçların etki mekanizması, yukarıdaki reseptörleri uyararak analjeziyi indüklemekten oluşur.