Simetidin nedir?
Simetidin, H2-histamin reseptörü antagonistlerinin öncüsüdür ve sadece bu ilaç sınıfının gelişiminde değil, aynı zamanda farmasötik kimya tarihinde de bir dönüm noktası olarak kabul edilebilir.
Simetidin, bu gelişmiş ilaç sınıfına ait diğer tüm moleküllerin türetildiği ilk gelişmiş H2 antagonistidir.
Simetidin, 60'lı yıllarda 70'li yıllarda SmithKline & French'in önemli bir projesinin tamamlanmasından elde edilen üründü.
Simetidin, 1976'da Büyük Britanya'da Tagamet tescilli adı altında pazarlandı; Bugün ayrıca molekülün adı, yani simetidin adı altında jenerik bir ilaç olarak da bulunabilir. Projenin başlangıcından aynı simetidinin pazarlanmasına yaklaşık 12 yıl sürdü ve yılda bir milyar dolara ulaşan ilk ilaç oldu. Simetidin, gastrit muzdarip hastaların yaşamlarını değiştirdiği ve hala tüm dünyada yaygın olarak kullanılan bir ilaç olduğu söylenebilir.
Posoloji ve kullanım yöntemleri
Simetidin, çeşitli terapötik ihtiyaçlara göre ağız yoluyla veya parenteral (intravenöz ve intramüsküler) ile uygulanabilir.
Duodenum ülseri tedavisi
Duodenal ülser tedavisinde oral olarak 800 ila 1600 mg / gün simetidin, yatmadan önce tek bir günlük uygulamada alınmaktadır. Alternatif olarak, günde 300 mg 4 doza bölünmüş 1200 mg / gün, üç ana öğün ve yatmadan önce bir tane alabilir. Mide tahrişinin ortaya çıkmasını önlemek için, mümkün olduğunda, ilacı tam bir mideye almanız önerilir. Tedavi süresi, terapötik cevaba bağlıdır, ancak normal olarak 4 ila 8 hafta arasında değişir; tam bir iz kalmaması durumunda, tedavi uzun sürelerde bile uzatılabilir. Bunun yerine parenteral duodenal ülser tedavi edilirse, her 6, 8 saatte bir 300 mg simetidin enjeksiyonu intravenöz veya intramüsküler olarak yapılır. Veya, alternatif olarak, gerektiğinde maksimum 100 mg / saate (2, 4 g / gün) kadar, saatte 40-50 mg simetidin sürekli infüzyonu olarak verilebilir. Duodenal ülserin profilaktik (önleyici) tedavisi durumunda, tek bir dozda, yatmadan önce oral olarak, veya intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonla her zaman tek bir uygulamada 300 mg / gün uygulanan 400 mg / gün simetidin kullanılır .
Mide ülseri tedavisi
Gastrik ülser tedavisinde oral olarak 800 mg / gün simetidin, yatmadan önce akşamları tek bir uygulamada kullanılır. Daha büyük bir dozun gerekli olduğu durumlarda, günde 4 mg'a bölünmüş 1200 mg / gün kullanılabilir. İlacın tam bir mideye uygulanması tavsiye edilir. Parenteral mide ülseri tedavisi durumunda, her 6 saatte bir intravenöz veya intramüsküler enjeksiyon için 300 mg simetidin kullanılır. Alternatif olarak, sürekli bir intravenöz simetidin infüzyonu 50 mg / saat hızında kullanılabilir.
Zollinger-Ellison sendromunun tedavisi
Simetidin, Zollinger-Ellison sendromunun tedavisinde de oldukça kullanılmaktadır. Oral olarak 1200 mg / gün simetidin, her öğünde biri yatmadan önce dört günlük doza bölünerek kullanılır; her 6 saatte bir 300 mg simetidin intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonlar enjekte edilir. Alternatif olarak, sürekli infüzyon vermek mümkündür - başlangıçta - saatte 50 mg simetidin; daha sonraki bir aşamada, terapötik tepkiye bağlı olarak, 40 ila 500 mg / saat simetidin kullanılır; Her durumda, günlük doz 2400 mg'ı geçmemelidir.
Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisi
Gastroözofageal reflü hastalığının tedavisinde oral olarak, iki uygulamaya bölünmüş 1600 mg / gün simetidin veya her biri 400 mg olan dört günlük doz kullanılır. Parenteral yolla, bunun yerine kullanılan dozlar, her 6 saatte bir intravenöz veya intramüsküler enjeksiyonlar yoluyla tatbik edilen 300 mg simetidindir, veya - alternatif olarak - sürekli bir ilaç infüzyonu 50 mg / saat oranında uygulanabilir.
Yukarıda belirtilen dozların tümü yetişkin hastalara aittir.
Kontrendikasyonlar ve uyarılar
Mide ülserlerine karşı simetidin tedavisine başlamadan önce, mide kanseri belirtileri, mide ülseri tarafından üretilenlere benzer belirtilerle karakterize edildiğinden, gastrik acı semptomlarının malignite nedeniyle olmadığından emin olmak önemlidir. ; bu semptomlar simetidin tarafından giderilir. Bu nedenle, simetidin, midede oluşan neoplazinin semptomlarını maskeleyebilir, böylece hastalığın doğru teşhisini geciktirebilir. Bu değerlendirme türü, eğer hasta ileri yaştaysa veya yeni semptomlardan veya bunlardaki son değişikliklerden şikayetçi ise önemlidir.
Uzun süredir devam eden doğa çalışmaları, diyabetli, kronik pnömoniler veya bozulmuş bir bağışıklık sistemi olan yaşlı hastalarda (örneğin kemoterapi tedavileri veya AIDS gibi hastalıklar nedeniyle), pnömoni gelişme riskinin daha yüksek olduğunu göstermiştir. simetidin veya diğer H2 antagonistleri ile tedavi edilir. Bu nedenle, tedavi sırasında öksürük veya başka bir göğüs enfeksiyonu belirtisinin ortaya çıkıp çıkmadığını doktorunuza bildirmelisiniz. Simetidin ve alkolün eşzamanlı kullanımı dolaşımdaki alkol konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir. Biyolojik açıklama kokain dehidrojenazın simetidin tarafından inhibe edilmesiyle ilişkili gibi görünmektedir, bu da alkolün biyoyararlanımında bir artışa ve alkolün hepatik metabolizmasının bir inhibisyonuna yol açmaktadır.
Diğer çalışmalardan, simetidin, ilaçların oksidatif metabolizmasını inhibe ettiği doğrulanmıştır. Örneğin, simetidin, Warfarin'in antikoagülan etkisini arttırır, bu nedenle warfarin ve simetidin alan hastaların aynı anda izlenmesi önerilir (protrombin zamanı). Simetidin, beta-bloker ve diazepam gibi diğer önemli ilaçların etkisini uzatabilir.
Hamilelik ve emzirme
Hayvan çalışmaları fetüste simetidin gebelikte kullanımı ile ilgili herhangi bir risk göstermemiştir. Ne yazık ki, insan gebeliklerinde tam bir çalışma yoktur. Simetidin, her iki yönde de pasif difüzyonla yavaş olsa da plasentayı geçtiği doğrulandı.
Her ne kadar çeşitli durumlarda, simetidin, mide ülseri tedavisinde hamilelik riski olmadan kullanılmasına rağmen, sadece gerçekten gerekliyse kullanılması şiddetle tavsiye edilir. Diğer çalışmalardan elde edilen veriler - tabii ki - aynı doz X'un sadece bir dozundan ziyade toplam Xmg simetidin kronik uygulamasının kullanılması durumunda fetüsün maruz kalmasının daha fazla olduğunu göstermektedir, bu nedenle simetidin, Mendelson sendromunu önlemek için doğum. Doğumda simetidin kullanımı doğum süresine veya doğum sırasındaki kasılmalara müdahale etmez.
Simetidin, anne sütünde salgılandığı kanıtlanmıştır. Bir hastada 400 mg simetidin uygulaması sırasında, sütteki ilacın pik konsantrasyonu 5 mcg / ml'ye ulaştı. Bu konsantrasyonlar, kronik simetidin uygulamasına devam edildiğinde değişmez. Üreticiler emzirme sırasında simetidin kullanılmamasını tavsiye etseler de, Amerikan Pedriatics Academy'ye göre, simetidin alımının emzirme ile uyumlu olduğu düşünülmektedir.
Yan etkileri ve istenmeyen
Simetidin ile tedavi edilen çoğu hastada yan etki görülmedi. Bununla birlikte, tüm ilaçlar gibi, simetidin de yan ve yan etkilere neden olabilir. En yaygın olanı, simetidin ile tedavi edilen hastaların yüzde birini etkileyen ishal gibi mide-bağırsaklardır. Simetidin alırken ortaya çıkabilecek diğer yan etkiler, baş ağrıları, tersinir kafa karışıklığı ve ekstrapiramidal bozukluklar gibi merkezi sinir sistemindeki (özellikle yaşlı hastalarda); Şiddetli böbrek yetmezliği olan hastalarda klinik tablo kötüleşir. Diğer durumlarda, bradikardi, atriyal ve ventriküler ekstrasistoller ve ventriküler taşikardi gibi kardiyovasküler ilişkili yan etkiler bildirilmiştir. Rapor edilen diğer durumlar, artmış serum transaminazlarına sahip, ancak simetidin tedavisi sırasında normalleşme eğiliminde olan hepatik metabolizma ile ilgili olanlardır.
