CRESTOR ® rosuvastatin kalsiyum tuzu bazlı bir ilaçtır
TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - HMG-CoA redüktaz inhibitörü
EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler
Endikasyonları CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ®, primer hiperkolesterolemi, karışık dislipidaemi ve heterozigoz familyal hiperkolesteroleminin tedavisi için endikedir; diyet tedavisi ve diğer farmakolojik olmayan tedaviler - kontrollü egzersiz ve kilo kaybı gibi - tatmin edici sonuçlar vermez. Bununla birlikte, CRESTOR ® ile yapılan terapi sırasında bile, hastanın lipidemik profilini iyileştirmeyi amaçlayan doğru bir yaşam tarzının sürdürülmesi tavsiye edilir.
CRESTOR ®, en şiddetli ve en nadir olan hiperkolesterolemi vakalarında, örneğin homozigot aile formunda, her zaman uygun bir diyete ek olarak ve diğer lipid düşürücü tedavilerle ilişkili herhangi bir durumda kullanılabilir.
Etki mekanizması CRESTOR ® Rosuvastatin
Ağız yoluyla alınan Rosuvastatin, 5 saatlik oral uygulamadan sonra plazma zirvesine ulaşan gastro-enterik kanalda emilir. Plazma proteinlerine, özellikle de albümine bağlı olarak, karaciğere biyolojik fonksiyonunun bir kısmını yerine getirdiği büyük miktarlarda ulaşır. Bu aktif prensibin terapötik etkileri, aşağıdaki gibi özetlenebilen çeşitli biyolojik eylemlerden kaynaklanmaktadır:
- Mevalonat'ın sentezi için gerekli olan HMG-CoA redüktaz enziminin inhibisyonu (kolesterol sentezi için geri dönüşümsüz ve belirleyici enzimatik adım)
- Hepatositlerdeki LDL için karaciğer reseptörlerinin sayısındaki artış (bu lipoproteinlerin daha iyi değişmesini garanti eder);
- LDL'nin öncüleri olan VLDL'nin hepatik sentezinin azaltılması.
Tüm bu mekanizmalar, tedavinin başlangıcından itibaren bir hafta içinde kayda değer olan kolesterol, LDL kolesterol ve trigliseritlerin plazma değerlerinin azaltılmasında ve tedavi boyunca sabit kaldıklarında gerçekleşir.
Terapötik etkisinden sonra (yarı ömür 19 saat) rosuvastatin, çoğunlukla dışkı ile değişmeden ve az miktarda idrar yoluyla elimine edilir, ancak küçük bir yüzde karaciğerde lakton gibi aktif olmayan metabolitlere metabolize edilir.
Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik
J Cardiol. 2003 15 Temmuz; 92 (2): 152-60.
Bu çalışma, hiperkolesterolemili hastaların 6 haftasında tedavide çeşitli rosuvastatinin dozlarının, 160 ila 250 mg / dL arasında değişen plazma LDL kolesterol seviyeleri ile etkilerini değerlendirdi. Rosuvastatin tedavisi, tedavi edilen hastaların% 80'inden fazlasında terapötik hedefin (100 mg'den daha az LDL kolesterol) elde edilmesini sağlamıştır. Diğer statinler ile kıyaslandığında önemli ölçüde daha düşük yüzdeler kaydedildi. Ayrıca, rosuvastatin ile elde edilen ortalama LDL-kolesterol düşüşü, diğer ilaçlarla elde edilenden en az% 10 daha yüksekti.
2. ROSUVASTATİN VE KOENZİM Q 10
Q10 koenzim izoprenil zincirinin, kolesterol metabolizması ile paylaşılan ve statinlerin kullanımı ile inhibe edilen bir öncü, mevalonat ile sentezlendiği bilinmektedir. Dünya çapındaki uzmanlardan bazıları, uzun süreli statin tedavisi gören hastalarda gözlenen koenzim Q10 eksikliğinin, bu tür tedavi ile ilişkili miyopatilerden ve rabdomiyolizden kısmen sorumlu olabileceğini iddia ediyor (enerjisel rol üstlenerek ve mitokondriyal metabolizmada koenzim Q10'un antioksidanı). Önemli öneme sahip bu çalışma, rosuvastatinin, yan reaksiyonların başlangıcını etkilemeden koenzim Q10 seviyelerinde anlamlı bir düşüşü nasıl belirleyebileceğini göstermektedir.
3. RARDUVASTATİNİN KARDİYOVASKÜLER RİSK ÖNLEME ETKİSİ
Bu çok önemli Avrupa çalışması - artmış kardiyovasküler riski olan (ayrıca reaktif proteinin plazma dozuyla da izlenir) ve patolojik olmayan LDL kolesterol seviyelerine sahip yaklaşık 18.000 hasta üzerinde gerçekleştirildi - rosuvastatin uygulamasının kardiyovasküler kazaları (kalp krizi) nasıl yarı yarıya azalttığını gösteriyor, inme ve ölüm) ilacın reçetesini haklı göstermeyen LDL kolesterol seviyesine sahip hastalar için de geçerlidir.
Kullanım ve dozaj yöntemi
CRESTOR ® 5/10/20 / 40mg rosuvastatin kalsiyum tuzu tabletleri: dozaj formülasyonu toplam kolesterol, LDL kolesterol, HDL kolesterol ve her şeyden önce toplam kardiyovasküler risk seviyelerini dikkate almalıdır, dolayısıyla diğer faktörlerle de ilişkili olmalıdır. obezite, metabolik hastalıklar (diyabet), hipertansiyon ve kardiyovasküler hastalıklar için aşinalık.
Kurallar, ilk tedavi aşamasında, günde bir kez 5/10 mg rosuvastatin alımını, hipolipidik bir diyet ve doğru bir yaşam tarzı ile birlikte almayı önerir. Dozaj, dört haftalık tedaviden sonra 20mg'ye kadar artırılabilir; bu, terapötik planın maksimum etkinliği sağladığı bir süredir.
20 mg'ın üzerindeki dozlar şiddetli hiperkolesterolemi hastalarında ve kardiyovasküler riski yüksek olan hastalarda kullanılabilir, ancak advers olayların insidansı bu dozlarda önemli ölçüde arttığından, ancak sıkı uzman kontrolünde. Bu gibi dozajlar, böbrek yetmezliği olan hastalara, orta şiddette olsa bile uygulanmamalıdır.
Her durumda, CRESTOR ® Rosuvastatin'nin Kabulünden Önce - Doktorunuzun Tanıtımı ve Kontrolü Gereklidir.
Uyarılar CRESTOR ® Rosuvastatin
Primer hiperkolesterolemi vakalarında, CRESTOR ® sadece önceden uzatılmış bir diyet tedavisinin başarısız olması durumunda en az 12 hafta kullanılmalıdır. Tedavi planı boyunca doğru bir yaşam tarzı ve yeterli bir diyet sürdürmek için hala gerekli olacaktır.
20 mg'ın üzerindeki dozajlar, daha kesin olarak 40 mg'lık terapötik dozlar, böbrek çalışmasındaki bir artışla ilişkilendirilmiştir, bu nedenle, yüksek dozlu CRESTOR® terapisi sırasında, herhangi bir hasarı önlemek için renal fonksiyonun izlenmesi tavsiye edilir. Benzer şekilde, plazma kreatin kinaz seviyeleri (kas hasarı belirteci) izlenmelidir, çünkü 20 mg / gün üzerindeki rosuvastatin dozları kas ağrısı bütünlüğünü miyalji, miyopati ve nadiren rabdomiyoliz ile tehlikeye atabilir.
Ayrıca, tedavi periyodu öncesinde ve sırasında, normal farmakokinetik özelliklerin değişmesini önlemek için, özellikle risk altındaki bazı hastalarda (alkollü içenler ve önceden karaciğer hastalığı olan hastalar), karaciğer fonksiyonunun işaretleri izlenmelidir. yan etkilerin arttırılması ile.
İlaca maruz kalmanın kesin olarak daha fazla olduğu yaşlı ve Japon hastalarda, 5 mg'dan daha yüksek olmayan terapötik dozlar kullanılmamalıdır.
CRESTOR® bir bileşen olarak laktoz içerir, bu nedenle laktoz / galaktoz intoleransı veya laktaz enzimi eksikliği için önerilmez.
CRESTOR ® 'un etki mekanizması ve literatürdeki bilimsel kanıtların bulunmadığı bilinen, hastanın algısal ve reaktif yeteneklerini azaltan olumsuz olayları dışlamak ve makine kullanımını ve motorlu taşıtların kullanımını tehlikeli hale getirmek mümkündür.
Gebelik ve Laksiyon
CRESTOR ® uygulaması, normal embriyonik ve fetal gelişimde kolesterolün önemi göz önüne alındığında, hamilelik sırasında ciddi bir şekilde kontrendikedir; Bu nedenle, statin tedavisi durumunda, uygun doğum kontrol önlemleri alınmalıdır.
Anne sütündeki salgılanan statinlerin yenidoğanın sağlığı üzerindeki etkileri hakkında klinik veriler yoktur; bu nedenle bu ilaçlarla tedavi sırasında emzirmekten kaçınmanız önerilir.
Etkileşimler
Eşzamanlı olarak aşağıdaki varsayımların ardından artan rosuvastatin plazma konsantrasyonları oluşabilir:
- Siklosporin;
- Warfarin ve K vitamini antagonistleri;
- Lipid düşürücü etkisi olan lifler ve maddeler;
- Rosuvastatinin metabolizmasından sorumlu olan hepatik enzim CYP3A4'ün (itrakonazol) inhibitörleri (klinik olarak alakalı olmayan artışlar kaydedilmiştir).
Bu durumlarda, yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için CRESTOR ® dozajlarının gözden geçirilmesi önerilir.
Aşağıdakilerin uygulanmasında rosuvastatin konsantrasyonlarında bir azalma gözlendi:
- Antasitler;
- eritromisin;
CRESTOR® ayrıca oral kontraseptiflerin plazma konsantrasyonlarını artırabilir, böylece bu ilaçların dozajının daha da ayarlanması gerekir.
CRESTOR ® 'in diğer HMG-GoA redüktaz inhibitörleri (fermente kırmızı pirinç dahil) ve özellikle 20 mg rosuvastatinin üzerindeki dozlarda fibratlarla birlikte uygulanması durumunda, miyopati riskinde artış gözlenmiştir.
Kontrendikasyonları CRESTOR ® Rosuvastatin
CRESTOR ® azalmış karaciğer fonksiyonu, şiddetli böbrek yetmezliği, miyopatiler ve iskelet kası hastalıklarına yatkın koşullar, aynı anda siklosporin alımı ve bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık durumlarında kontrendikedir.
40 mg rosuvastatin'e eşit dozlar, orta şiddette bile karaciğer yetmezliği olan hastalarda, önceki kas hastalığının aşinalık veya öyküsünde (özellikle diğer lipid düşürücü ajanlarla birlikte) ve ilaca daha fazla maruz kaldıkları Japon hastalarda kontrendikedir.
Yan etkiler - Yan etkiler
CRESTOR ® ile yapılan tedaviyle ilişkili istenmeyen etkiler genellikle iyi tolere edilir, hafiftir ve tedavi süresi ile sınırlıdır. Daha kesin olarak, en yaygın yan etkileri şunlardır: baş ağrısı, baş dönmesi, kabızlık, bulantı, karın ağrısı, miyalji ve asteni. 20 mg'ın üzerindeki dozlarda, miyopatiler, plazma kreatin kinaz, proteinüri ve artmış transaminazlar, kas ağrısı, renal ve hepatik ağrı indeksleri gözlenmiştir.
Her durumda, ilaç tedavisi askıya alındıktan ya da yeniden düzenlendikten sonra semptomatoloji derhal geriler.
notlar
CRESTOR ® sadece tıbbi reçeteyle satılabilir.
