XENICAL ® Orlistat

XENICAL ®, Orlistat bazlı bir ilaçtır

TEDAVİ GRUBU: Periferik etki gösteren anti-obezite ilaçları

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları XENICAL ® Orlistat

XENICAL®, orta derecede hipokalorik bir diyetle birlikte, ilişkili risk faktörleri ile komplike olan obezite (30 kg / m2'ye eşit veya daha yüksek BMI) veya fazla kilo (28 kg / m2'ye eşit veya daha yüksek BMI) tedavisinde endikedir.

Etki mekanizması XENICAL ® Orlistat

XENICAL ®, sibutraminin piyasadan çekilmesinin ardından İtalya'da piyasada bulunan tek aktif obezite karşıtı madde olan Orlistat bazlı bir ilaçtır.

Terapötik etkisi, bu aktif bileşenin, mide-bağırsak kanalında mevcut olan lipazlarla seçici olarak etkileşime girmesini ve bunun etkisinin engellenmesine izin veren en yaygın trigliseritlerinkine benzer şekilde benzeyen belirli kimyasal yapı ile yakından ilgilidir.

Orlistat ve lipazın aktif alanında eksprese edilen bir Serin arasında kovalent bağların oluşması yoluyla meydana gelen geri dönüşümsüz inhibisyon, bu enzimlerin, yağ asitlerinde ve gliserolde gıda lipitlerini sindirmelerini engelleyerek bağırsak emilimini önemli ölçüde azaltır. Yeni alınan öğün kalori ve yağ alımında önemli bir azalma.

Bu işlem Oristat'ın sistemik emilimi minimuma indiren, pratik olarak tutarsız kılan ve böylece mide-bağırsak seviyesinde konsantre bir aktivite sağlayan bazı farmakokinetik özellikleri sayesinde de mümkündür.

Bu noktada hem emilmeyen lipidler hem de Orlistat ve aynı bağırsak mukozası tarafından üretilen inaktif metabolitlerinin bazıları dışkı yoluyla atılır.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. XENDOS ÇALIŞMASI VE ORLİSTATIN ETKİSİ

Orlistat'ın fonksiyonel değerlendirmesindeki kilometre taşı, bu ilaçla tedavi edilen hastaların yaklaşık% 60'ında 12 haftalık tedavi sırasında plasebo alan hastaların% 35'ine göre% 5'lik bir kilo kaybı tespit edilebileceğini göstermiştir. Aynı ilişki 1 ila 4 yıl uzun süreli tedavilerde de devam etmiştir.

2. DİYABETİK HASTALARDA ORLİSTAT, BİSEMİ VE KARDİYAK FONKSİYONELİĞİ

Tip II diyabet ve obezite hastalarında 12 haftalık bir süre zarfında Orlistat uygulamasının, plaseboya kıyasla daha fazla kilo vermeye yardımcı olduğu ve kalp fonksiyonunun yanı sıra kan şekeri seviyesini iyileştirdiği gösterilmiştir.

3. ORLİSTAT VE DAVRANIŞ HEDEFLERİ

Orlistat alımının sadece ağırlıkta önemli bir düşüşü garanti etmekle kalmayıp, aynı zamanda yaşam tarzının iyileştirilmesine de katkıda bulunabileceğini gösteren çok ilginç bir çalışma. Orlistat ile tedaviden önce ve sonra hastalara gönderilen anketler, diyetlerinin bakımına ve yaşam tarzlarının iyileştirilmesine artan bir dikkat gösterdiğini, sadece gıda, kilo kaybı ve durumun korunmasının değil, sağlıklı alışkanlıkların temel rolünün altını çizdi. refah

Kullanım ve dozaj yöntemi

XENICAL® 120 mg Orlistat sert kapsülleri: Lipid içeren bir öğünün alımından önce, aynı anda veya yemekten sonra bir XENICAL® kapsülü alınması önerilir.

Aktif bileşenin etki mekanizması göz önüne alındığında, lipidlerin sindirimi ve emilimine odaklanıldığında, ilacın yağsız gıdalarla aynı anda alınmaması gerektiği ve aynı zamanda diyetin doğru lif, makro ve lipid yüzdesi olan mikro besinler öğün toplam kalorik payının% 30'u kadardır.

Dışkı ile yağların atılımı, ilk alımdan 24 ila 48 saat sonra, son alımdan 72 saat sonra devam eder.

Her durumda, maksimum etkili doz, terapötik etkilerin, advers reaksiyonlardaki bir artışa karşı değişmeden kaldığı, günde üç kapsüldür.

Uyarılar XENICAL ® Orlistat

XENICAL® ile yapılan terapi, sırasıyla oral veya antidiyabetik antikoagülan alan hastalarda koagülasyon ve glisemi gibi bazı önemli laboratuvar parametrelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi ile ilişkilendirilmelidir.

Aynı zamanda, eşzamanlı uygulama durumunda gözlenebilecek azaltılmış biyoyararlanım göz önüne alındığında, oral kontraseptif alan hastalarda da özel dikkat önerilir.

Rektal kanama ve mide-bağırsak bozuklukları gibi istenmeyen yan etkilerin ortaya çıkmasını önlemek için, yemek başına lipidlerden gelen kalorilerin% 30'unu geçmeyen sağlıklı bir diyetin eşzamanlı olarak izlenmesi esastır.

XENICAL®'in kronik böbrek yetmezliği ve hipotiroidizm hastalarında kullanılmasının ardından başka yan etkiler görülebilir.

12 hafta tedavide vücut ağırlığının en az% 5 oranında düşürülmemesi durumunda, XENICAL® kesilmelidir. XENICAL ® 'de bulunan Orlistat önemli bir sistemik absorpsiyona maruz kalmasa da, gastro-intestinal seviyedeki kalıcılığı, esas olarak emme kapasitesi ve biyoyararlanım ile ilgili olarak, farklı aktif maddelerin normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.

Gebelik ve Laksiyon

Şu anda, hamilelik sırasında alındığında Orlistat'ın fetüsün sağlığı konusundaki güvenlik profilini netleştiren herhangi bir çalışma yoktur ve farklı farmakokinetik testler bu molekülün anne sütünde bulunduğunu göstermiştir.

Bu kanıtlar ışığında, hem hamilelik sırasında hem de sonraki laktasyon döneminde XENICAL ® 'in alınmasından kaçınmak iyi olacaktır.

Etkileşimler

XENICAL ® 'de bulunan Orlistat önemli bir sistemik absorpsiyona maruz kalmasa da, gastro-intestinal seviyedeki kalıcılığı, esas olarak emme kapasitesi ve biyoyararlanım ile ilgili olarak, farklı aktif maddelerin normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.

Aslında farmakokinetik çalışmalar, siklosporin, oral antikoagülanlar, amiodaron ve muhtemelen oral antikoagülanların (bu durumda artan fekal atılım nedeniyle) Oristat ile birlikte uygulandığında biyoyararlanımlarında önemli bir azalma olduğunu göstermektedir.

Aynı sebepten ötürü, tercihen XENICAL® aldıktan sonra en az 2 saat sonra liposoluble vitaminlerle bütünleştirici bir tedavi önerilebilir .

Kontrendikasyonları XENICAL ® Orlistat

XENICAL®, kolestaz, kronik malabsorpsiyon sendromu ve aktif maddeye veya yardımcı maddelerinden birine aşırı duyarlılığı olan hastalarda kontrendikedir.

Orlistat ayrıca emzirme döneminde kontrendikedir ve hamilelikte önerilmez.

Yan etkiler - Yan etkiler

XENICAL ® 'in varsayımını takiben açıklanan en yaygın yan reaksiyonlar, esas olarak, en ağır vakalarda ve hipoglisemili metabolik olanda dürtüsel belirleyici uyaran, yağ ve yağlı tabureler, karın ağrısı, artan tahliye hızı ve rektal kanamalı gastrointestinal yolu etkiler.

Baş ağrısı, transaminaz değişiklikleri, asteni ve yorgunluk ve aşırı duyarlılık dermatolojik reaksiyonları daha nadirdi.