IMODIUM ® Loperamide hidroklorür

IMODIUM ® Loperamide Hydrochloride bazlı bir ilaçtır.

TEDAVİ GRUBU: Antidiarreal - Antipropulsif.

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ®, akut diyarenin semptomatik tedavisi için endikedir.

Eylem mekanizması

IMODIUM® tarafından ağız yoluyla alınan Loperamide hidroklorür bağırsakta etkin bir şekilde emilir ve hemen karaciğerde metabolize edilir. Bu entero-hepatik dolaşım, aktif maddenin plazmada önemli konsantrasyonlarda bulunmasını önler, bunun yerine ilk dozun yaklaşık% 90'ı için tekrar bağırsağa geri gönderilmesine izin verir.

Tam olarak miyoperik pleksus seviyesinde loperamid biyolojik işlevlerini yerine getirir, alt familyanın opioid reseptörlerini aktive eder ve bunun sonucunda bağırsak tahrik aktivitesinde ve diyare boşalma sıklığında bir azalma ile asetilkolin üretiminde bir azalma sağlar.

Önemli ilk geçiş metabolizması ve aktif bileşenin bağırsak reseptörlerine yüksek afinitesi, ortaya çıkan yan etkiler ile birlikte merkezi sinir sistemi seviyesinde başka herhangi bir modülasyondan kaçınarak loperamidin ağırlıklı olarak yerel bir etki göstermesine izin verir.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

PEDİATRİK ÇAĞDA LOPERAMİD TEHLİKESİ

Dünya Sağlık Örgütü ve çeşitli uluslararası pediatri ajansları, çocuklarda akut diyare tedavisinde bu aktif maddenin kullanılmasına şiddetle karşı tavsiyede bulunur. Bilimsel literatürün eleştirel okunması, loperamidin tahliye edici davranışların sıklığını nasıl azaltabildiğini ve dışkıların tutarlılığını nasıl iyileştirebileceğini göstermiştir, ancak aynı zamanda uyuşukluk ve ölüm gibi çok önemli ve çok ciddi yan etkilerden de sorumludur.

2. YOLCULUKLARIN DİARRE, YARARLI ÇÖZÜMLER

Gezgin ishali, her tür yolcuyu etkileyen en yaygın patolojilerden biridir. Çoğu durumda bu durum, insan bağırsağı için patojenlerin varlığı ile belirlenir ve antibiyotik tedavisinin özel etkinliğini açıklar. Bu bakımdan, ilk tercihin tedavisi, semptomatolojinin çözülmesinde loperamid olan ve nedenin giderilmesi için antibiyotikli olan gibi görünmektedir.

3. LOPERAMİT'İN ETKİSİ

Loperamid'in diyare tedavisinde özel etkinliği, esas olarak peristaltik kasılmaları yatıştırabilen ve intestinal geçiş süresini artırabilen my-enterik pleksusta eksprese edilen opioid reseptörlerine doğru doğrudan etki ile ilişkili görünmektedir. Bununla birlikte, son zamanlarda yapılan çalışmalar loperamid'in anal sfinkterin tonunu arttırmada, tahliye uyarımını ve sıklığını azaltmada özellikle etkili olabileceğini göstermiştir.

Kullanım ve dozaj yöntemi

IMODIUM ® sert kapsülleri, efervesan tabletleri veya 2 mg laktamid hidroklorür tabletleri: önerilen doz, bir bardak su ile alınması için günde 4 mg loperamid hidroklorürdür.

Tedavi, akut diyare durumunda, 48 saat içinde optimal bir sonuç sağlamalıdır, bu nedenle (tıbbi gözetim yokken), bu ilacın alımının iki gün boyunca uzatılması önerilmemektedir.

Her durumda, tahliye edici eylemlerin ve dışkı tutarlılığının normalleştirilmesinin ardından IMODIUM ® uygulaması durdurulmalıdır.

Uyarılar IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® alımı, akut diyarenin semptomatik tedavisinde endikedir, bu nedenle, potansiyel nedenleri ortadan kaldırmak için tasarlanan ve ayrıca kaybedilen sıvıları ve tuzları doldurmak için gerekli olan ilave bir tedaviyi ve loperamid ile semptomatik tedaviyi birleştirmek gerekebilir.

Bu bağlamda, efervesan tabletlerdeki şekil ayrıca ishal ile kaybedilen ana elektrolitleri sağlar.

Loperamid uygulaması, karaciğer fonksiyonunda bozulma durumunda dikkatle izlenmeli ve 48 saat içinde sonuçların bulunmaması nedeniyle veya abdominal distansiyon ve krampların ortaya çıkması nedeniyle muhtemelen kesilmelidir.

Efervesan tabletlerde glukoz ve sorbitol varlığı, diyabetli veya bozulmuş glukoz toleransı olanlar için potansiyel olarak tehlikeli olabilir; sert kapsüllerdeki laktoz, enzimatik laktaz eksikliği veya düşük toleransı olan hastalarda mide-bağırsak semptomlarına neden olabilir glukoz / galaktoz.

IMODIUM ® alımını takiben baş dönmesi, yorgunluk ve baş dönmesi hissi, araba sürmeyi veya makine kullanımını tehlikeli hale getirebilir.

Gebelik ve Laksiyon

Halihazırda yayınlanmış olan çalışmalar fetüs için teratojenik ve mutajenik etkileri tespit etmemektedir, ancak farmakokinetik çalışmalar, anne sütünde az miktarda loperamidin varlığını göstermiştir, bu da aşırı antipropulsif etkiye bağlı olarak intestinal alt tıkanıklığa neden olabilir.

Bu bulgular ışığında, IMODIUM ® 'un hamilelik sırasında ve emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.

Etkileşimler

Loperamid'in kan-beyin bariyerini geçememesi ve merkezi sinir sistemi seviyesinde etki gösterememesi, - bu yerlerde ifade edilen - bu ve diğer aktif maddelerin merkezi sinir sistemine doğru geçişini önleyen P glikoproteinin etkinliği ile garanti edilir . Sonuç olarak, bu proteinin kinidin ve ritonavir gibi inhibitörleri, genel terapötik dozlarda neyse ki hala gözlenmeyen neticede hala yan etkilerin ortaya çıkması ile loperamidin merkezi etkilerini arttırabilir.

IMODIUM ® 'un anti-ishal ve antipropülsif etkisi, aynı kategoriye ait ilaçların birlikte uygulanmasıyla kabızlık riskini artırarak arttırılabilir. Loperamid, sitokrom P450 enzimatik sınıfı tarafından metabolize edilir; bu nedenle inhibitörleri aktif maddenin normal farmakokinetik özelliklerini değiştirebilir.

Kontrendikasyonları IMODIUM ® Loperamide

IMODIUM ® gebelikte ve emzirme döneminde ve subklinik bağırsak tıkanıklıklarının olası görünümü nedeniyle 12 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.

Loperamid, akut diyarenin semptomatik tedavisinde endikedir, bu nedenle kullanımı, kronik ishal, hatta akut dizanteri sırasında ve özellikle de, istilacı patojenlerden olanlar dahil olmak üzere bağırsakları etkileyen kronik enflamatuar hastalıklar nedeniyle ishal vakalarında gerekçelendirilmez. (dizanteri etiyolojik ajanları).

IMODIUM ® alımı ayrıca, intestinal tahrikin azalması (megacolon) ve bileşenlerinden birine aşırı duyarlılık olması durumunda hastalık riski artışı durumunda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

IMODIUM ® 'in tedavi gören kronik veya akut diyare hastaları tarafından iyi tolere edildiği gösterilmiştir. En fazla bildirilen yan etki, tedavi edilen hastaların neredeyse% 2'sinde gözlenen, genellikle bulantı ve karın krampları ile ilişkili olan kabızlıktı.

Her durumda, bu reaksiyonlar klinik olarak önemsiz ve geçici olmuştur.

Deri döküntüleri, ürtiker ve ödem ile karakterize cilt belirtileri ile daha nadir olarak alerjik reaksiyonlar gözlenmiştir.

Bulantı, yorgunluk hissi, baş dönmesi ve baş dönmesi, pazarlama sonrası deneyimlerinde tanımlanmıştır.