SELECTIN® Pravastatin

SELECTIN ® pravastatin sodyum tuzuna dayalı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - HMG-CoA redüktaz inhibitörü

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları SELECTIN ® Pravastatin

SELECTIN®, uygun bir diyet ve sağlıklı bir yaşam tarzı tatmin edici terapötik sonuçlar vermediyse, karışık dislipidemi ve heterozigoz primer veya aile hiperkolesterolemisinin farmakolojik bir tedavisi olarak kullanılır.

SELECTIN®, daha önce koroner olaylar, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler olaylar ve kardiyovasküler sistemin çeşitli hastalıkları öyküsü olan hastalarda kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde de kullanılabilir.

SELECTIN®, immünosupresif tedavi alan hastalarda transplant sonrası hiperlipideminin tedavisinde de kullanılır.

Etki mekanizması SELECTIN ® Pravastatin

Ağızdan alınan pravastatin, gastro-enterik sistemden hızlı bir şekilde emilir ve alımından yaklaşık 1.5 saat sonra maksimum plazma konsantrasyonuna ulaşır. İlacın çoğu, pravastatinin mutlak biyoyararlanımını, alınan toplam dozun yaklaşık% 17'sine düşüren inaktif metabolit oluşumuyla birlikte hepatik bir ilk geçiş metabolizmasına maruz kalır.

Aktif kısım, selektif olarak karaciğer hücrelerine nüfuz eder, kolesterolün hepatik sentezi için gerekli olan HMG-CoA redüktaz enzimi üzerinde doğrudan bir inhibisyon uygular. Hepatosit içerisindeki kolesterol seviyelerinin pozitif bir geri besleme mekanizması vasıtasıyla azaltılması, hücre yüzeyi üzerindeki LDL reseptörlerinin ekspresyonunu arttırır, böylece düşük yoğunluklu lipoproteinlerin (LDL olarak adlandırılır) alımını arttırır. Aynı zamanda VLDL (LDL'nin öncüleri) sentezindeki kaçınılmaz bir azalmanın da eşlik ettiği bu ikili etki, bir haftalık tedaviden sonra kan LDL kolesterol konsantrasyonlarında kayda değer bir düşüşe neden olur. Bununla birlikte, terapötik etki, tedavinin başlangıcından itibaren sadece dördüncü haftada maksimize edilme eğilimindedir.

Muhtemelen statinlerin bir pleiotropik etkisiyle desteklenmiş olan bu biyolojik etki, kardiyovasküler riskin ve buna bağlı hastalıkların görülme sıklığında önemli bir azalma anlamına gelir.

Aldıktan yaklaşık bir buçuk saat sonra pravastatin, dışkı yoluyla büyük ölçüde elimine edilirken, kalan kısım idrar yoluyla atılır.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. PRAVASTATINA'NIN ETKİSİ

Hiperkolesterolemi (250mg / dL'den büyük toplam kolesterol) ve hipertansiyonu olan hastalar üzerinde yapılan bu çalışma, günlük 20 ila 40 mg dozlarda pravastatinin uygulanmasının, toplam kolesterolün yaklaşık% 27'sinde ve Yapılan antihipertansif tedavi türünden bağımsız olarak LDL kolesterolün% 35'i.

2. PRAVASTATİN'İN PLEİOTROPİK ETKİSİ

Tüm dünyada yapılan birçok çalışma, muhtemelen kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde yer alan provastatinin lipid düşürücü olmayan etkilerini netleştirmeye ve tanımlamaya çalışıyor. Hücre kültürleri üzerinde in vitro olarak yapılan bu çalışma, provastatinin mevalonik asit üretiminin inhibisyonundan bağımsız mekanizmalar yoluyla nasıl güçlü bir antioksidan ve vazoprotektif etki gösterebildiğini göstermiştir.

3. ANTICANCRO DEVLETLERİ?

Halen deneysel fazda olan birkaç çalışma, kolesterol sentezinin (hücre zarlarının oluşumu için gerekli bir element) inhibisyonu yoluyla yapılan statinlerin antitümör etkisini desteklemektedir. Bu klinik çalışma, ilerlemiş gastrik karsinom tedavisinde kemoterapinin adjuvanı olarak pravastatin kullandı, ancak herhangi bir iyileşme göstermedi. Biyolojik hipotez - in vitro deneylerle desteklenen - ve klinik uygulama arasındaki tutarsızlık, bu fayda hakkında tek taraflı bir görüş belirtmemize izin vermez.

Kullanım ve dozaj yöntemi

SELECTIN® 20/40 mg pravastatin tabletleri: Primer hiperkolesteroleminin tedavisinde en çok kullanılan dozaj, muhtemelen bir uykuya dalmadan önce bir doz halinde günlük olarak 10 ila 40 mg arasındadır. Spesifik dozajın formülasyonu, hastanın fizyopatolojik durumunun dikkatlice değerlendirilmesinden sonra ve sekonder hiperkolesteroleminin olası nedenlerini dışladıktan sonra doktor tarafından yapılmalıdır. Terapötik amaç ve elde edilen sonuçlara dayanarak, maksimum terapötik etkiyi elde etmek için gerekli bir süre olan dozu yaklaşık 4 hafta sonra ayarlamak mümkündür.

Her durumda, herhangi bir farmakolojik tedaviye başlamadan önce, tedavi sürecinde bile devam edilmesi için sağlıklı bir yaşam tarzı ve hipolipidik bir diyet benimsemeleri tavsiye edilir.

Kardiyovasküler hastalıkların önlenmesinde, genel olarak kullanılan SELECTIN® dozu, 40 mg / gün idi, transplant sonrası hiperlipidemi durumunda, terapötik yanıtın azalması durumunda sonuçta adapte olmak için genellikle 10 mg / gün dozu kullanıldı.

HER DURUMDA, SELECTIN ® Pravastatin TÜKETİMİNDEN ÖNCE - DOKTORUNUN TANIMI VE KONTROLÜ GEREKLİDİR.

Uyarılar SELECTIN ® Pravastatin

Diğer statinler gibi, pravastatin ile tedavi, karaciğer fonksiyonunun ve transaminazların izlenmesini gerektirir. Bu ilacı, nadiren de olsa - istenmeyen yan etkilerden kaçınmak için, önceden karaciğer hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli bir şekilde uygulamak gerekir.

Aynı uyarı, daha önce miyopati öyküsü olan veya kas iskelet patolojilerinin gelişmesine yatkın olan hastalara karşı da sürdürülmelidir; Bu durumlarda, rabdomiyoliz olaylarından kaçınmak için kreatin kinaz seviyelerinin düzenli olarak izlenmesi gerekli olacaktır. Bununla birlikte, aynı izlem, bu tür klinik öyküleri olmayan ve kas ağrısı ve kalıcı güçsüzlüğün her zaman tespit edilmesi şartıyla gerekli değildir.

Yardımcı maddeler arasında laktoz mevcudiyeti göz önüne alındığında, SELECTIN® bozulmuş glukoz / galaktoz toleransı olan veya laktaz enzim eksikliği sendromundan etkilenen hastalarda mide-bağırsak sorunları yaratabilir.

Mevcut çalışmalar ve ilacın etki mekanizması ışığında, pravastatin hastanın normal dikkat süresini etkilememelidir; bu nedenle, makineleri kullanma veya kullanma kabiliyetini bozmadığı görülmektedir.

Gebelik ve Laksiyon

Bazı çalışmalar, pravastatinin fetus üzerindeki teratojenik etkilerinin olmadığını göstermiştir; bununla birlikte, SELECTIN® kullanımı hamilelik sırasında, embriyojenez ve fetal gelişim aşamaları sırasında kolesterolün önemi göz önüne alındığında şiddetle kontrendikedir.

Anne sütünde bulunan etken madde oranları göz ardı edilebilir olsa bile, pravastatin ile tedavi durumunda emzirmeye son verilmelidir.

Etkileşimler

HMG-CoA redüktaz enziminin diğer birçok statin ve inhibitörünün aksine, pravastatinin hepatik metabolizması yalnızca sitokrom P450 3A4 tarafından desteklenmez. Bu nedenle bu özellik, inhibitörleri veya indükleyicileri (asetilsalisilik asit, warfarin, siklosporin ...) ile potansiyel etkileşimlerini azaltır ve farmakokinetik profilini oldukça stabil tutar.

Diğer taraftan, diğer hipolipidemik ilaçların birlikte kullanılması durumunda bir doz ayarlaması gereklidir.

SELECTIN ® Pravastatin kontrendikasyonları

SELECTIN ® bileşenlerinden birine, çeşitli karaciğer hastalıklarına ve hamilelik ve emzirme döneminde aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

Pravastatinin tolere edilebilirliği ve güvenliği üzerine yapılan çeşitli çalışmalar, yan etkilerin görülme sıklığının kontrol örneğinde gözlemlenenlerle karşılaştırılabilir olduğunu göstermiştir. En sık görülen advers reaksiyonlar, ishal, bulantı, kusma, şişkinlik, baş dönmesi ve asteni gibi minör ve genelleşmiş bir klinik durumdu.

Kas-iskelet sistemi, kardiyovasküler ve hepatik kas tutulumu ile daha ciddi reaksiyonlar karar vermeden daha nadir ve geçicidir, öyle ki tedavinin askıya alınmasından hemen sonra kaybolurlar.