Sitalopram

Sitalopram, seçici serotonin geri alım inhibitörleri (SSRI'lar) sınıfına ait bir antidepresan ilaçtır. Gerçekte, sitalopram bir ırktır, yani S-sitalopram ve R-sitalopram enantiyomerlerinin bir karışımından oluşur.

(R, S) - Sitalopram - Kimyasal Yapı

Farmasötik kimyager Lundbeck tarafından noradrenalin geri alımını inhibe edebilen yeni bir antidepresan ilacı icat etmek amacıyla keşfedilmiştir. Lundbeck iki yeni molekülü (talopram ve tasulopram) sentezleyebildi, ancak klinik denemeler sırasında kaydedilen sayısız intihar girişimi nedeniyle denemelere devam etmedi. Bununla birlikte Lundbeck pes etmedi ve - talopramın kimyasal yapısında değişiklikler yaparak - sitalopramın sentezlenmesini başardı.

Citalopram, 1996 yılında ABD pazarına girdi ve orada en seçici SSRI olduğu düşünülüyor ve bu nedenle diğer antidepresanlardan daha az yan etkisi var.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Sitalopramın kullanımı, aşağıdakilerin tedavisinde belirtilmektedir:

Major (veya endojen) depresyon ve nüks veya nükslerin önlenmesi;
Panik ataklı, agorafobi olan veya olmayan anksiyete bozuklukları.

Ayrıca, sitalopram anksiyete, distimi, adet öncesi disforik bozukluk ve obsesif-kompulsif bozukluk tedavisi için etiket dışı bir ilaç olarak kullanılabilir. "Etiket dışı" terimi, bilimsel kanıtların, ilacın kendisinin paket broşüründe açıkça bildirilmeyen klinik durumlarda kullanılmasını önerdiği bir süredir bilinen ve kullanılan ilaçların kullanımı anlamına gelir.

Uyarılar

Depresyon, intihar düşünceleri, kendine zarar verme ve intihar riskinin artmasıyla ilişkilidir. Depresif durumun iyileştirilmesi, sitalopram alındıktan hemen sonra ortaya çıkmayabilir, bu nedenle önemli bir remisyon meydana gelinceye kadar dikkatli hasta izlemesi gerekir.

18 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere sitalopram verilmemelidir, çünkü - bu hasta kategorisinde - ilaç intihar davranışı, saldırganlık, düşmanlık ve öfkenin başlamasına neden olabilir.

Hastalar manik bir faza girerse, sitalopram kullanımı kesilmelidir.

Kararsız epilepsili hastalarda sitalopram kullanmaktan kaçınılmalıdır. Bununla birlikte, kontrollü epilepsi hastalarında, ilaç kullanılabilir, ancak sadece yakın tıbbi gözetim altında.

Diyabetli hastalarda sitalopram kullanımı glisemik hızı değiştirebilir. Bu nedenle verilen insülin ve / veya oral hipoglisemik ajanların dozunu ayarlamak gerekebilir.

Sitalopram ve elektrokonvülsif tedavinin (TEC) birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Psikotik hastaların sitalopram ile tedavisi, psikotik semptomlarda artışa neden olabilir.

Panik bozukluğu olan hastalarda sitalopram tedavisi, özellikle tedavinin başlangıcında, kaygı belirtilerinde bir artışı tetikleyebilir. Bu paradoksal etki, genel olarak, tedavinin devam etmesiyle azalır.

Bradikardik hastalarda, kompanse olmayan kalp yetmezliği olan hastalarda ve yakın zamanda akut miyokard enfarktüsü geçiren hastalarda sitalopram uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Kapalı açılı glokomlu veya glokom öyküsü olan hastalarda sitalopram uygulanmasına dikkat edilmelidir.

Oluşabilecek yan etkiler nedeniyle ani tedavinin kesilmesi önerilmez.

Sitalopram alımı karar vermeyi ve yanıt verebilirliği azaltabildiğinden, makinelerin kullanılması veya kullanılması tavsiye edilmez.

Etkileşimler

Serotonin sendromu da dahil olmak üzere oluşabilecek ciddi yan etkiler nedeniyle, sitalopram ve IMAO'nun (monoamin oksidaz inhibitörleri) birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Sitalopram ve selegilinin (seçici bir MAO-B inhibitörü) birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

QT aralığını uzatan ilaçlarla (ventriküler miyokardın depolarize ve repolarize olması için gereken süre) sitalopram uygulamasından kaçınılmalıdır. Bu ilaçlar arasında biz:

Antiaritmikler ;
Trisiklik antidepresanlar ( TCA );
Fenotiyazin türevleri, haloperidol ve pimozid gibi antipsikotikler ;
Sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin ve halofantrin (bir antimalarial) gibi antimikrobiyal ajanlar ;
Astemizol ve mizolastin gibi antihistaminikler .

Kurulan serotonerjik etki nedeniyle sitalopramın ve serotonin sinyalini (örneğin lityum ve triptofan gibi) artıran ilaçların uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Triptanlar (migreni tedavi etmek için kullanılan ilaçlar) ve tramadol (opioid benzeri bir ağrı kesici) gibi sitalopram ve serotonin agonist ilaçlarının aynı anda kullanılması önerilmemektedir.

Yan etkilerin oluşma riskini artırabileceğinden, sitalopram ve St. John's wort (veya hypericum, antidepresif özelliklere sahip bir bitki) bazlı preparatların birlikte kullanılmasından kaçınılmalıdır.

Sitalopram ve antikoagülan ilaçların veya trombosit aktivitesini etkileyebilecek ilaçların birlikte uygulanmasında, örneğin - NSAID'ler (steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar), asetilsalisilik asit, tiklopidin (bir antiplatelet) uygulanmasında dikkatli olunmalıdır. trombosit) ve dipiridamol (tromboembolizmi önlemek için kullanılan bir ilaç).

Dikkat, sitalopram ve hipokalemi ve / veya hipomagnezemi indükleyen ilaçların (sırasıyla, potasyum ve magnezyum kan akışında bir azalma) birlikte uygulanmasında kullanılmalıdır.

Sitalopram, nöbet eşiğini düşürdüğü için, nöroleptikler, tramadol, meflokin (bir antimalarial) ve bupropion (bir antidepresan) dahil olmak üzere, nöbet eşiğini de düşüren ilaçların birlikte uygulanmasında dikkatli olunmalıdır.

Simetidin (mide ülseri tedavisinde kullanılan bir ilaç) sitalopramın plazma konsantrasyonunu artırabilir; bu nedenle, eşzamanlı bir uygulama durumunda dikkatli olunmalıdır.

Sitalopramın moclobemide (başka bir antidepresan ilaç) bağlanması, oluşabilecek etkileşimler nedeniyle önerilmemektedir.

Sitalopram ve alkol kombinasyonundan kaçınılmalıdır.

Yan etkileri

Sitalopram - diğer ilaçlar gibi - çeşitli yan etkilere neden olabilir. Yan etkilerin türü ve bunların ortaya çıkma şiddeti, ilaca karşı bireysel duyarlılığa bağlı olarak bir hasta ile diğer arasında değişmektedir.

Aşağıdakiler, sitalopram tedavisi sırasında meydana gelebilecek ana yan etkilerdir.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Sitalopram ile tedavi kan-lenf sistemini (kan hücrelerinin sentezinden sorumlu olan sistem) etkileyebilir. Özellikle, sitalopram, trombositopeni indükleyebilir, yani kan dolaşımındaki trombositlerin sayısında bir azalmaya neden olabilir, bu da anormal kanama ve / veya kanamaya karşı artan duyarlılık ile sonuçlanır.

Endokrin hastalıkları

Sitalopram, uygunsuz antidiüretik hormon üretimi (SIADH) sendromunu tetikleyebilir. Bu sendrom, hiponatremi başlangıcına, yani kan dolaşımındaki sodyum seviyelerinde bir düşüşe bağlanabilir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Sitalopram ile tedavi sonrası iştahta azalma ve vücut ağırlığı çok yaygındır. Ancak - nadiren olsa bile - sitalopram iştahta ve vücut ağırlığında bir artışa neden olabilir.

İlaç ayrıca hipokalemiye, yani kanda potasyum seviyelerinde bir düşüşe neden olabilir. Bu düşüş kalp problemlerine yol açabilir.

Psikiyatrik bozukluklar

Sitalopram ile tedavi, aşağıdakiler de dahil olmak üzere çeşitli psikiyatrik yan etkilere neden olabilir:

çalkalama;
Anksiyete;
sinirlilik;
Azalmış libido;
Kafa karıştırıcı devlet;
Rüya faaliyeti bozuklukları;
saldırganlık;
depersonalizasyon;
halüsinasyonlar;
mani;
Panik ataklar;
huzursuzluk;
Fikir ve intihar davranışı.

Sinir sistemi bozuklukları

Sitalopram tedavisi uyku hali, baş ağrısı, uykusuzluk, titreme, parestezi, baş dönmesi ve dikkat bozukluklarına neden olabilir. İlaç ayrıca konvülsiyonlara, ekstrapiramidal bozukluklara (yani Parkinson benzeri semptomlar), diskinezi ve hareket bozukluklarına neden olabilir.

Göz hastalıkları

Sitalopram alındıktan sonra midriyazis (öğrencinin dilatasyonu) ve görsel bozukluklar oluşabilir.

Kulak hastalıkları

Sitalopramın kullanımı, hışırtı, vızıltı, ıslık sesi gibi seslerin algılanması ile karakterize edilen bir rahatsızlık olan kulak çınlamasına neden olabilir.

Kardiyovasküler hastalıklar

Sitalopram tedavisi bradikardi, taşikardi, ventriküler aritmi ve QT aralığının uzamasına neden olabilir.

Vasküler düzeyde, bunun yerine, sitalopram ortostatik hipotansiyona, yani bir oturma pozisyonundan veya bir uzatılmış pozisyondan bir durma pozisyonuna geçişi takiben kan basıncının ani bir şekilde düşmesine neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Sitalopram mide bulantısı, kusma, ishal veya kabızlık, ağız kuruluğu ve hatta gastrointestinal ve rektal kanamalara neden olabilir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Sitalopram ile tedavi, karaciğer fonksiyon testlerinde bozulmaya neden olabilir ve hepatit başlangıcını teşvik edebilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Sitalopram cilt reaksiyonlarına, kurdeşenlere, kaşıntıya, terlemenin artmasına, alopesiye, morarmaya (morarma) ve anjioödeme neden olabilir. Ayrıca, ilaç ışığa duyarlılığa ve mor reaksiyonlara neden olabilir (kılcal yırtılmaya bağlı olarak cilt, organlar ve mukoza üzerinde lekelerin ortaya çıkması).

Meme hastalıkları ve üreme sistemi

Erkeklerde, sitalopram ile tedavi, iktidarsızlığa, boşalma bozukluklarına, boşalmadaki başarısızlığa, priapizme (cinsel uyarılmanın eşlik etmediği uzun ve ağrılı ereksiyon) ve galaktore (meme uçlarından süt salgılanmasına) neden olabilir.

Bunun yerine, kadınlarda, sitalopram tedavisi menoraji (adet döngüsü sırasında aşırı kan kaybı) ve metrorrhagia (anormal uterin kanama - bol ve uzun süre - ardışık iki adet dönemi arasında meydana gelir) neden olabilir.

Serotoninerjik sendrom

Sitalopram ile tedavi, özellikle serotonin sinyalini artıran diğer ilaçlarla birlikte kullanıldığında serotonerjik sendroma neden olabilir.

Bu sendrom, merkezi sinir sistemindeki aşırı serotoninerjik aktivite ile karakterizedir. Bir serotonin zehirlenmesi olarak da tanımlanabilir. Sendrom hafif, orta veya ağır formlarda ortaya çıkabilir.

Ortaya çıkabilecek ana belirtiler şunlardır:

taşikardi;
titreme;
Artan terleme;
Baş ağrısı;
midriyaz;
Titremeler;
Miyokloni (bir kas veya bir grup kasın kısa ve istemsiz kasılması);
spazmları;
Vurgulanan yansımalar;
Bağırsak seslerinin vurgulanması (borborigmi);
İshal;
Arteriyel hipertansiyon;
Ateş;
Rabdomiyoliz (iskelet kası hücrelerinin kırılması ve kas sisteminin içinde bulunan maddelerin kan dolaşımına salınması);
Konvülsiyon;
Böbrek yetmezliği.

Sendromu şiddetli bir şekilde ortaya çıkarsa, kalp atış hızında ve kan basıncında belirgin bir artış olur ve hasta şok durumuna girebilir.

Kemik kırığı

Sitalopram tedavisi sırasında, özellikle 50 yaşın üzerindeki hastalarda artmış kemik kırığı riski rapor edildi.

Şüpheli belirtiler

Sitalopram ile tedavinin aniden sonlandırılmasının ardından, sözde geri çekilme semptomları ortaya çıkabilir. Bu semptomlar baş dönmesi, duyusal bozukluklar, ajitasyon, anksiyete, bulantı, kusma, titreme, karışıklık, çarpıntı, baş ağrısı, ishal, duygusal dengesizlik ve görsel rahatsızlıklardır.

Diğer yan etkiler

Sitalopram tedavisi sırasında oluşabilecek diğer yan etkiler şunlardır:

Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
Yorgunluk;
Kas ağrısı;
eklem ağrısı;
İdrar tutma;
ödem;
Ateşi.

aşırı doz

Sitalopram doz aşımı durumunda antidot yoktur, bu nedenle terapi sadece semptomatik ve destekleyicidir. Oluşabilecek semptomlar yorgunluk, halsizlik, sedasyon, bulantı, titreme ve taşikardidir. Daha şiddetli doz aşımı durumlarında, konvülsiyonlar ve rabdomiyoliz de olabilir.

Doz aşımı durumunda, aktif karbon, ozmotik laksatifler ve gastrik lavaj kullanmak yararlı olabilir. Her durumda, çok fazla ilaç kullandığınızdan şüpheleniyorsanız, hemen bir doktora başvurun ve / veya en yakın hastaneye başvurun.

Eylem mekanizması

Sitalopram, oldukça seçici bir serotonin geri alım inhibitörüdür.

Serotonin (5-HT), presinaptik sinir ucu içinde üretilen ve belirli uyaranların ardından salınan bir nörotransmiterdir.

Sinaptik alana bir kez (presinaptik ile postsinaptik sonlandırma arasındaki boşluk), 5-HT biyolojik fonksiyonunu yerine getirmek için biten postsinaptik sinir üzerindeki reseptörleri ile etkileşime girer. Daha sonra, serotonin, yeniden alımı için belirlenmiş olan reseptöre (SERT) bağlanır ve presinaptik sonlandırma içerisinde rapor edilir.

Sitalopram, uzun süre sinaptik alanda kalan serotonin yerine SERT'ye bağlanabilir. Sinaptik uzayda uzun süre kalmak, serotoninin postsinaptik reseptörleri ile etkileşime devam etmesine neden olur. Bu şekilde, tedavi edilen psikiyatrik patolojilerin iyileşmesiyle birlikte serotonerjik sinyalde bir artış meydana gelir.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Sitalopram oral yoldan verilebilir ve tabletler ve oral damlalar şeklindedir.

Dozaj, tedavi edilecek patolojiye ve hastanın durumuna ve klinik durumuna bağlı olarak doktor tarafından kişisel olarak belirlenmelidir.

Genel olarak, yaşlı hastalar ve azalmış karaciğer ve / veya böbrek fonksiyonu olan hastalar, uygulanan dozda bir düşüş gerektirir.

Genellikle kullanılan sitalopramların dozajları aşağıda gösterilmiştir.

Endojen depresyon

Genellikle yetişkinlerde kullanılan sitalopramın dozu 40 mg'a kadar günde 20 mg ilaçtır. Antidepresan etkisi, tedaviye başlamanın 2-4 haftasında gerçekleşir.

Panik ataklı, agorafobi olan veya olmayan anksiyete bozuklukları

Bu durumda, önerilen sitalopram başlangıç dozu, 20 mg'a kadar günde 10 mg'dır. Hastanın tepkisine göre, doz maksimum 40 mg'a kadar arttırılabilir. Bu tip patoloji için, yaklaşık üç aylık tedaviden sonra maksimum etkinliğe ulaşılır.

Hamilelik ve emzirme

Sitalopram hamilelik sırasında sadece gerçek ihtiyaç durumunda kullanılabilir. Her durumda, özellikle anne hamileliğin üçüncü üç ayında uyuşturucu içtiyse yenidoğan doğumdan sonra dikkatle izlenmelidir.

Gebeliğin son evrelerinde sitalopram kullanımının ardından bebek solunum bozuklukları, siyanoz, apne, kasılmalar, dengesiz sıcaklık, beslenme zorluğu, kusma, hipoglisemi, hipertoni, hipotoni, titreme, sinirlilik gibi semptomlar yaşayabilir. sinirlilik, uyuşukluk, ağlama, uyuşukluk ve uyku zorluğu.

Ek olarak, sitalopram, solunum hızı ve mavimsi cilt renginde bir artışla kendini gösteren kalıcı pulmoner hipertansiyon adı verilen şiddetli bir sendromun yenidoğanlarında ortaya çıkmasını destekleyebilir. Bu semptomlar genellikle doğumdan 24 saat sonra ortaya çıkar.

Sitalopram - en az da olsa - anne sütüne verilir, bu nedenle emzirme sırasında dikkatli olunması önerilir.