CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ® captopril bazlı bir ilaçtır

TERAPEUTİK GRUP: Antihipertansifler - İlişkili olmayan ACE inhibitörleri

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN ®, hem monoterapide hem de diğer antihipertansiflerle (özellikle tiyazid diüretikler) ilişkili terapide, arteriyel hipertansiyon tedavisinde kullanılabilir.

CAPOTEN®, dijital veya diüretiklerle kombinasyon halinde, konjestif kalp yetmezliğinin tedavisinde de endikedir.

CAPOTEN ® sol ventrikül disfonksiyonu olan hastalarda ve böbrek hasarının ilerlemesini önleyici etkisi olan diyabetik nefropatili hastalarda enfarktüs sonrası kullanılabilir.

Etki mekanizması CAPOTEN ® Captopril

CAPOTEN®, özellikle aktif muhteviyatı olan captopril, gastrointestinal kanalda hızla emilir ve yaklaşık bir saat sonra maksimum plazma zirvesine ulaşır. Ortalama alınan toplam dozun yaklaşık% 75'i kadar olan biyoyararlanımı, eşzamanlı gıda alımı durumunda, % 35'e kadar önemli ölçüde düşebilir. Aktif madde tarafından indüklenen biyolojik etki, alımdan 15 dakika sonra, yaklaşık bir buçuk saat içinde maksimize etmek için zaten gözlenmektedir.

Captopril'in antihipertansif etkinliği, anjiyotensin I'i aktif metabolitine, anjiyotensin II'ye dönüştürmek için gerekli ACE enziminin belirgin şekilde inhibe edilmesinden kaynaklanmaktadır, bu nedenle, bazal vazokonstriksiyon ve hidrobain tutulması gibi bir dizi biyolojik etkinin önlenmesi arteriyel hipertansiyonun patogenezi. Antihipertansif etki, bazı moleküllerin bradikinin gibi vazodilatör etkisi olan bazı moleküllerin parçalanmasından sorumlu bir enzim olan kininaz II'nin inhibe edilmesiyle de desteklenir gibi görünmektedir. Harekete geçtikten sonra, captopril idrardan% 75'in üzerinde elimine edilir.

İyi belgelenmiş ve karakterize edilen hipotansif harekete ek olarak, birkaç çalışma da ventriküllerin kasılma fonksiyonunda iyileşme ile sol ventrikül hipertrofisine karşı regresif bir etki göstermektedir.

Diyabetik nefropatili hastalar için böbrek korumasının da eşlik ettiği bu gelişmeler, kardiyovasküler olaylara bağlı morbidite, hastaneye yatış ve ölüm oranlarında azalma sağlayabiliyor.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

1. HİPERTEKSİTİF KRİZDE KAPAPİLLİN VERİMLİLİĞİ

Bu çalışma, hipertansif kriz yönetiminde captopril'in etkinliğini test etmiştir. Tedavi edilen hastaların% 53'ünde, 25 mg dilaltı kaptopril uygulaması, başlangıçtaki basınç değerlerinde, alımdan sadece bir saat sonra% 25'lik bir düşüş sağlamıştır. Geride kalan 25 mg captopril alımı kan basıncının optimal kontrolünü sağlamıştır. Dikkatli bir değerlendirme, bu tedaviye cevap vermeyenlerin daha önce antihipertansif tedavi alan hastalar olduğunu ortaya koydu.

2. KAPTOPRİL VE BİLİŞSEL İŞLEVSELLİK

Hipertansiyonun yan etkilerinden biri, etkilenen hastanın anımsatıcı ve bilişsel yeteneklerinin yavaşça bozulmasıdır. Söz konusu çalışma, captopril uygulamasının sadece daha iyi kan basıncı kontrolünü sağlamakla kalmayıp, aynı zamanda hastanın bilişsel yeteneklerini de önemli ölçüde iyileştirerek anksiyete ve depresyon seviyesini azaltacağını göstermektedir.

3. CAPTOPRIL: sinsitra ventriküler hipertrofinin gerilemesi için deneysel kanıtlar

Sol ventrikül hipertrofisi, inme ve kalp yetmezliği gibi kardiyovasküler hastalıklar ile ilişkili en patolojik durumlardan biridir. Captopril'in bu hastalıkların önlenmesindeki rolünü ve sol ventrikül hipertrofisinin regresyonunun indüklenmesindeki rolünü tanımlayan söz konusu çalışma, bu etkinin altında yatan biyolojik mekanizmaları netleştirmeyi amaçlamaktadır. Cleveland araştırmacılarına göre, bu eylem, hipertansiyon ve kardiyak hipertrofinin patogenezinde rol oynayan proinflamatuar bir faktör olan NF-KB'nin sentezini ve sekresyonunu inhibe etme yeteneği ile belirlenir.

Kullanım ve dozaj yöntemi

CAPOTEN® 25/50 mg captopril tabletleri: hipertansiyon tedavisi için başlangıç dozu günde bir veya iki dozda 50 mg alınmalıdır. En az 2 ila 4 hafta tedaviden sonra kan basıncı kontrolünün azaltılması durumunda, doktor hastanın klinik tablosunu dikkatlice değerlendirdikten sonra, dozu günlük 100 mg'a kadar arttırmaya karar verebilir veya düşük bir tiyazid diüretikini ilişkilendirebilir dozaj; Bu son durumda, CAPOTEN ®'in dozu da gözden geçirilmelidir.

Konjestif kalp yetmezliği tedavisi (hastane tedavisi) için, her zaman 25 mg / gün ile 150 mg / gün arasında olması gereken dozaj, hasta tarafından dikkatlice değerlendirildikten sonra ve doktor tarafından formüle edilmelidir. basınç seviyelerinin sürekli izlenmesi. Tek dozların yeniden değerlendirilmesiyle birlikte diüretikler ve dijitaller gibi ilaçların birlikte uygulanmasına özel dikkat gösterilmelidir.

Diyabetik nefropatinin tedavisi için, önerilen dozaj 75/100 mg günlük aralıkta kalır, böbrek fonksiyonlarının azalması durumunda kaptopril klerensinin azaltılabileceğini ve bunun sonucunda plazma seviyelerinde bir artış olabileceğini hesaba katar. Bu koşullar altında, dozajın düşürülmesi ve düşürülmesi tavsiye edilir.

Her durumda, CAPOTEN ® Captopril'in Varsayımından Önce - Doktorunuzun Tanıtımı ve Kontrolü Gereklidir.

Uyarılar CAPOTEN ® Captopril

Literatürdeki birçok çalışma, normal solunum kapasitesini tehlikeye atabilecek olan ACE önleyici yüz, dil ve laringeal anjiyoödem koşullarının tedavisini ilişkilendirir. Bu durumda, tedaviyi derhal askıya almak ve boğulmayı önlemek için tüm olası müdahaleleri uygulamak gerekli olacaktır.

Hipotansif krizleri önlemek için diğer antihipertansif ilaçların birlikte kullanılması durumunda, doğru dozajın formülasyonundaki özel dikkat gösterilmelidir. Aynı nedenden dolayı, farmakolojik müdahale öncesinde ve sırasında basınç seviyelerinin sürekli olarak izlenmesi önerilir.

İmmünsüpresif hastalar veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar gibi risk altındaki belirli kategoriler için, potansiyel olarak tehlikeli nötropeni vakalarını önlemek için, nötrofillerin plazma seviyelerini izlemek gerekir.

Serum potasyum düzeyleri, hiperkalemi vakalarını önlemek için potasyum koruyucu diüretiklerle veya potasyum tuzları takviyesi ile birlikte tedavi gören hastalar için izlenmelidir.

Captopril'in böbrek metabolizması göz önüne alındığında, çok belirgin ve potansiyel olarak tehlikeli bir biyolojik etkiyi önlemek için böbrek yetmezliği olan hastalarda bir doz ayarlaması gerekli olacaktır. Antihipertansif tedaviye bağlı bazı yan etkilerin (özellikle baş ağrısı, baş dönmesi ve uyku hali), hastanın normal algılayıcı ve reaktif kapasitelerini azaltacağını ve makinelerin kullanılmasını ve motorlu taşıtların kullanılmasını tehlikeli hale getirebileceğini hatırlamak da önemlidir.

Gebelik ve Laksiyon

Hamileliğin tamamında CAPOTEN ® almaktan kaçınmak, fetüse geri dönüşü olmayan zararları önlemek ve gerçek ihtiyaç durumunda, fetüsün sağlığı için risk profili azaltılmış diğer antihipertansif ilaçları tercih etmek gerekir.

Literatürde insan sütünde ACE inhibitörlerinin salgılanmasını gösteren çalışmaların varlığı nedeniyle CAPOTEN ® çekerken emzirmeyi askıya almak gerekli olacaktır.

Etkileşimler

Bazıları terapötik amaçlar için kullanılan CAPOTEN® için belgelenen birkaç etkileşim vardır. Klasik bir örnek, terapötik etkinliği arttırmak için kaptoprilin diğer antihipertansif ilaçlarla kombinasyonudur. Bununla birlikte, bu durumda, dozajın doğru formülasyonu daha etkili bir kan basıncı kontrolüne izin veriyorsa, aynı şekilde - tekli bileşiklerin dozu zayıf dengeli olduğu ortaya çıkarsa - şiddetli hipotansiyon vakalarını artırabilecekleri de aynı şekilde doğrudur.

CAPOTEN ® ayrıca;

Potasyum içeren veya potasyum içeren diüretikler, bu elementin plazma seviyelerinin artmasına neden olur;
hipoglisemik ilaçlar, muhtemelen insüline karşı artan duyarlılık nedeniyle hipoglisemik etkinin artması;
Yüksek hidrosalin retansiyonu ve antihipertansif etki salınımı ile birlikte kortikosteroidler ve steroidal olmayan antienflamatuar ilaçlar;
Anafilaktik ataklarda artışla birlikte hemodiyaliz gibi negatif yüklü zarlar;
Lityum tuzları, sonuçta birikmesi ve sitotoksik etkilerin artması ile.

Kontrendikasyonları CAPOTEN ® Captopril

Bileşenlerinden birine karşı doğada aşırı duyarlılık, aort darlığı ve ciddi böbrek yetmezliği durumunda CAPOTEN ® kullanılması önerilmez.

CAPOTEN ® hamilelik ve emzirme döneminde bile kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

CAPOTEN ® uygulamasının ardından oldukça sık, ancak neyse ki klinik olarak anlamlı olmayan cilt döküntüleri ve pruritik eritem atakları

Nadiren, ancak potansiyel olarak daha tehlikeli olanı, anjiyoödem, mide-bağırsak sisteminin hastalıkları ve bazı kan parametrelerinin (nötrofilia, kreatininemi ve potasyum) değişmesidir.

Yukarıda belirtilen etkilere, yanlış dozaj formülasyonu durumunda gerçekleştirilebilecek yanlış bir kan basıncı kontrolü ile belirlenenler, aktif maddeye aşırı duyarlılık veya önceki patolojik durum (hipovolaemi, böbrek yetmezliği) eklenir.