VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin bazlı bir ilaçtır.

TERAPEUTİK GRUP: Hipolipidemik - Ezetimibe + HMG-CoA redüktaz inhibitörü

EndikasyonlarıMekanik etki mekanizmasıÇalışmalar ve klinik etkinlikKullanımın ve dozajın uygunluğuUyarılar Gebelik ve emzirmeTekrarlarKontrendikasyonlarİstenmeyen etkiler

Endikasyonları VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN ®, yalnızca statin uygulanmasının ardından yapılan terapötik başarısızlık durumunda, diyet tedavisi ve sağlıklı bir yaşam tarzına ek olarak, primer hiperkolesterolemi ve karışık dislipidemi tedavisinde endikedir.

VYTORIN® aynı zamanda hem heterozigoz formda hem de homozigos varyantta ailesel hiperkolesteroleminin tedavisinde etkilidir.

Etki mekanizması VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN®'in oral alımı, bir uygulamada, farklı farmakokinetik ve farmakodinamik özelliklere sahip iki farklı aktif bileşen sağlar.

Aslında, ezetimib bağırsak seviyesinde emilirken, esas olarak karaciğer tarafından glukoronize edilir ve ilk iki saat içinde optimize edilen zamanlama ile ince bağırsak içine dökülürken, ilk iki saat içinde optimize edilen zamanlama ile karaciğerde aktive edilir, simvastatin, buna karşılık gelen bir hidroliz işlemi ile aktive edilir biyolojik olarak aktif, hidroksi asidi ortalama 4 saat sonra.

Bu nedenle VYTORIN®'in terapötik etkisi, farklı ve tamamlayıcı mekanizmalara göre hareket eden iki aktif bileşenin lipit düşürücü özelliklerinin toplamı tarafından verilir. Daha doğrusu, bir kez safra içinden bağırsak içine dökülmüş olan ezetimib-glukoronid, ilgili bağırsak taşıyıcıyı inhibe ederek "yiyecek" kolesterolün emilimini azaltır; Öte yandan simvastatin, mevalonat, daha sonra kolesterol sentezinde yer alan enzimin aktivitesini azaltarak ve LDL için karaciğer reseptörlerinin ekspresyonunu artırarak hepatik bir seviyede hareket eder.

Bu biyolojik etkiler, lipid düşürücü yeteneklerde bir iyileşme, LDL kolesterol ve trigliseritlerin kan konsantrasyonlarında daha belirgin bir azalma, HDL kolesteroleminde bir artış ve kardiyovasküler riskte bir azalma ile sonuçlanır. Bununla birlikte Simvastatin, ezetimibinin yoksun olduğu bir dizi pleiotropik etkiye sahip görünüyor; bu etkiler VYTORIN ® 'in kardiyovasküler hastalıklara karşı önleyici etkisini destekleyebilir ve geliştirebilir.

Her iki durumda da, terapötik etki bir kere sona erdikten sonra, farklı zamanlarda da olsa, aktif bileşenler esas olarak dışkı yoluyla elimine edilir.

Yapılan çalışmalar ve klinik etkinlik

VYTARİN VE COENZYME Q10

Statin tedavisinin ardından gözlemlenen koenzim Q10'daki azalma, miyopatilerin ve rabdomiyolizin başlangıcındaki ana şüphelilerden biri gibi görünüyor. Bu çalışma VYTARIN ile tedavi gören hastalarda bu önemli kofaktör varyasyonunu doğruladı. VYTARIN'de simvastatinin mevcudiyeti, koenzim Q10 plazma seviyelerinde önemli bir azalmaya neden olmuştur, ancak ezetimib ile monoterapide gözlenmemiştir. Ayrıca, bu kofaktör konsantrasyonlarındaki azalma, LDL kolesterolemisindeki düşüş ile ilişkili görünmektedir.

2. DİYABETİK HASTALARDA BİLEŞEN TEDAVİSİNİN ETKİSİ

6 hafta boyunca 10 mg ezetimib ve 20 mg simvastatin ile birleşik terapi, LDL kolesterolünün yaklaşık% 30 oranında azaltılmasını garanti etti; bu veriler hiperkolesterolemiden muzdarip yüksek kardiyovasküler risk taşıyan diyabetik hastalarda kaydedildi. Kombine tedavi ile elde edilen sonuçlar, sadece yüksek doz simvastatin ile monoterapi sonrasında gözlemlenenlerden kesin olarak daha yüksekti.

3. VYTORİN'İN ARTER SAĞLIĞINA ETKİSİ

Bu çalışma, yüksek kardiyovasküler risk taşıyan hastalarda VYTORIN uygulamasının, LDL kolesterol seviyesini önemli ölçüde düşürmenin yanı sıra, ortalama kalınlığın ve karotis sertliğinin azalmasını garanti edebileceğini anlamayı mümkün kılmıştır. Ancak, pozitif sonuçlara rağmen, en sık görülen inflamatuar belirteçlerde bir azalma gözlenmedi.

Kullanım ve dozaj yöntemi

10 mg ezetimib + 10/20/40/80/80 mg simvastatinin VYTORIN® tabletleri: primer hiperkolesteroleminin tedavisinde kullanılan standart dozaj, bir diyetle birlikte 10/10 - 10/20 - 10/40 hipolipidik ve sağlıklı alışkanlıklar.

Yüksek kardiyovasküler risk varlığında homozigot familial hiperkolesteroleminin tedavisi için 10/80 dozaj önerilir.

Dozajların farklı formülasyonu, dozaj ayarlarının sadece tedavinin başlangıcından en az 4 hafta sonra yapılması gerektiğini dikkate alarak (maksimum terapötik etkiyi elde etmek için gerekli zaman), doktorun tedaviyi hastanın ihtiyaçlarına göre uyarlamasını sağlar. Simvastatin).

Her durumda, VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin'in Kabulünden Önce - Doktorunuzun Sunumu ve Kontrolü Gereklidir.

Uyarılar VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN® ile farmakolojik müdahale, bir hipolipid diyet ve sağlıklı yaşam alışkanlıkları ile yapılmalı ve önlenmelidir. Bu ilacın alımından önce, kas ve hepatik patolojilerin gelişmesine yatkınlığı veya yatkınlığı doğrulamak için faydalı, dikkatli ve zararlı bir laboratuar kontrolü yapılmalıdır.

Bu tür hastalıkların muhtemel gelişimini azaltmak için, aşağıdaki durumlarda VYTORIN® ile tedavi askıya alınmalı veya önlenmelidir: miyalya, kalıcı kas ağrıları ve yorgunluk ile ilişkili artmış plazma kreatin kinaz seviyeleri veya 3 kat daha yüksek transaminaz değerleri normal aralıkta.

Ayrıca, safra kesesi hastalıkları veya interstisyel akciğer hastalığından muzdarip hastaların farmakolojik tedavisi için özel dikkat gösterilmelidir.

VYTORIN ® laktoz içerir; Bu nedenle, bu tıbbi ürünün glukoz / galaktoz malabsorpsiyon veya enzim laktaz eksikliği olan hastalarda uygulanması gastrointestinal semptomlara neden olabilir.

İlaç, sinir sistemi ve hastanın dikkat alanlarına etki etmemesine rağmen, baş dönmesi ve baş dönmesi (tedavinin başlangıç aşamasında daha sık) gibi yan etkilerin olması, araba sürmeyi ve makinelerin kullanımını tehlikeli hale getirebilir.

Gebelik ve Laksiyon

Halen hamilelikte alınan VYTORIN ® 'in anne ve fetus sağlığı üzerindeki güvenliğini gösteren deneysel veriler ve klinik çalışmalar bulunmamaktadır.

Bu nedenle embriyonik ve fetal gelişim evrelerinde lipidlerin önemi göz önüne alındığında, bu ilacın alımı hamilelik ve emzirme döneminde önerilmemektedir.

Etkileşimler

VYTORIN® için gözlemlenen en önemli farmakolojik etkileşimler, esas olarak simvastatinin ve sitokrom CYP3A4 tarafından indüklenen hepatik metabolizmasının varlığına bağlıdır.

Daha kesin olarak, greyfurt suyu, itrakonazol, ketokonazol, HIV proteaz inhibitörleri, eritromisin, klaritromisin, telitromisin ve nefazodon gibi sitokrom CYP3A4 inhibitörlerinin alımı ilaca maruz kalmada önemli bir artışa neden olabilir, ciddi yan etkilerin görülme sıklığı.

VYTORIN® ayrıca, warfarin gibi oral antikoagülanlarla etkileşime girebilir, bunun sonucunda terapötik etkilerde bir artış belirlenir ve bunun sonucu olarak kanama ataklarında artış olur. Yukarıda belirtilen yan etkilerden kaçınmak için, protrombin zamanının izlenmesi ve sonunda dozajın ayarlanması tavsiye edilir.

Eş zamanlı siklosporin alımı durumunda da aynı önlem alınmalıdır.

VYTORIN ® 'de bulunan ezetiemibe, ciddi etkileşimlerden sorumlu görünmese de, antasitler, kolestiramin ve siklosporinin, bu aktif maddeye maruz kalmada bir değişikliğe yol açabileceği belirtilmelidir.

Safra kesesi safhasında kolesterolde bir artış gözlenen fibratların birlikte uygulanması, potansiyel kolelitiyazis riski nedeniyle kontraendikedir, oysa Diltiazem'in eşzamanlı kullanımı durumunda, maksimum VYTORIN® dozu dozu aşmamalıdır. 10/40, miyopati ve rabdomiyoliz insidansını önlemek için.

Kontrendikasyonları VYTORIN ® Ezetimibe + Simvastatin

VYTORIN®, karaciğer hastalığı ve artmış kan transaminaz değerleri, birlikte CYP3A4 inhibe edici ilaçların birlikte kullanılması durumunda ve ezetimib, simvastatin veya yardımcı maddelerinden herhangi birine aşırı duyarlılık durumunda kontrendikedir.

Yan etkiler - Yan etkiler

VYTORIN® ile yapılan tedaviyle ilişkili yan etkiler, baş ağrısı, baş dönmesi, baş dönmesi, baş dönmesi, karın ağrısı, meteorizm ve miyalji ile ayrı ayrı alınan iki aktif madde için tarif edilenleri yansıtıyor gibi görünmektedir.

Belirli risk altındaki hasta kategorileri, ilgili bir semptomatoloji olmadan, transaminazların ve kreatin kinazların plazma değerlerinde daha sık bir artış göstermiştir.

Miyopati, rabdomiyoliz ve klinik olarak ilişkili yan etkiler insidansı, bireysel olarak verilen aktif maddeler için gözlenenlere neredeyse eşit kaldı.

Dermatolojik reaksiyonlar, anjiyoödem, vaskülit, polimiyalji, trombositopeni ve hematoklinik parametrelerin değişmesi eşliğinde, ilaca sadece nadir görülen aşırı duyarlılık vakaları tarif edilmiştir.