Fitoterapide kimyonlar ve kumarin

Ayrıca bakınız: kozmetiklerde kumarin

Kumarinler, bitki dünyasında geniş çapta dağılmış doğal maddeler ailesidir. Kimyasal açıdan bakıldığında, bunlar daha iyi kumarin olarak bilinen 5, 6-benzo-2-pironun türevleridir.

Kumarin terimi, molekülün uzak 1820'lerde ilk kez izole edildiği Güney Amerika'nın baklagillerinden Coumarona odorata'dan türemiştir.

Bitki dünyasında kumarinler hem serbest hem de glikosidik formda bulunabilir, yani şekerli bir parçaya aglikon olarak bağlanabilir. Bu maddelerin büyük yapısal heterojenliği, eşit derecede geniş bir farmakolojik-terapötik değişkenliği yansıtır.

Bir phlebotonik eylem ile kimyonlar

Sıfat flebotonik, venöz tonu artırabilen tüm maddelere aittir. At kestanesi yapraklarında bulunan esculin - kumarin glikozit (aglikon esculetina) - kılcal damarların geçirgenliğini azaltır (antiedemigenik etki) ve direncini arttırır, ayrıca anti-enflamatuar erdemler sayesinde damar yollarının işlevselliğini arttırır. Meliloto'nun (tatlı yonca) çiçeklenme çiçeklerinde bulunan aynı kumarin, hayvan modellerinde kuvvetli antiedematous özellikleri göstermiştir; flavonoidler ile birlikte, venöz yetmezliğin tedavisi ve profilaksisinde ve tezahürlerinde bu ilacın önerilmesi bir tesadüf değildir.

Antikoagülan etki gösteren kimyonlar

On dokuzuncu yüzyılın sonunda Kuzey Amerika'nın çiftçileri, otlarını ve hayvanlarını beslerken tatlı yoncayı (meliloto) tanıttıklarında, çok kısa bir süre sonra, yalnızca birkaç yıl sonra kullanımına bağlandığı keşfedilen hemorajik bir salgın ortaya çıktı. bu yeni yem.

Yoncanın kurutulması sırasında, aslında kumarin, kısmen kendiliğinden ve kısmen de olsa, dikumarolü meydana getiren Aspergillus cinsinin mantarlarının aracılık ettiği bir dizi kimyasal dönüşümden geçmektedir. Bu madde, bazı pıhtılaşma faktörlerinin bağımlı vitamin k sentezini bloke ederek kan pıhtılaşma sürecine müdahale eder. Türevlerinden biri olan warfarin, günümüzde derin ven trombozunun tedavisinde oral antikoagülan ve atriyal fibrilasyon veya yapay kalp kapakçığı taşıyan hastalarda pulmoner emboli ve kalp enfarktüsünün profilaksisi olarak kullanılmaktadır. Aynısı, benzer bir kullanım profiline sahip Sintrom'un aktif maddesi olan başka bir cumarinik türev olan asenocoumarol için de geçerlidir.

Spazmolitik etki gösteren kimyonlar

Kramp benzeri veya kolon ağrıları ile ilişkili gastro-enterik ve genito-üriner düz kasların spastik kasılmasını önleyebilen hipotansif ve spazmolitik özelliklere sahip bitkisel maddelerden bir örnek, Viburnum prunifolium (scopoletine) ve Angelica (köklerinden elde edilen uçucu yağ).

Visnaga kumarinler (kelina veya visnadine), spazmolitik etkilerini, koroner damarların düz kasına yoğunlaştırır; Bu bitkinin anti-anjinal özellikleri ile tanınması tesadüfen değildir.

Antibakteriyel ve antiviral etki gösteren cumarinler

Pilosella'nın hava kısımlarında ve birçok Umbelliferae'nin reçinelerinde bulunan umbelliferone - güneşten koruyucu olarak kullanılmaya ek olarak - özellikle Bruselloz'un etiyolojik ajanı olan Brucella'ya karşı ilginç antibiyotik özellikleri göstermiştir. Yukarıda belirtilen esculetin, diğer yandan, bakteriyostatik ve antifungal özellikler sergilerken, dafnoretin ve 3-fenilcumarinler sırasıyla anti-Hepatit B ve anti-HIV özellikleri göstermiştir.

Antiinflamatuar etki gösteren kimyonlar

Melilotus kumarin, antiedemigene, kapillarotrop ve eritrosit zarının stabilize edilmesi ve dokuların iyileşmesini ve yenilenmesini teşvik eder (enflamatuar fenomenlerde çok önemli bir unsur olan vasküler geçirgenlikteki artışa zıtlık yapar). Esculetin ise astım, alerjik ve enflamatuar reaksiyonlarda rol oynayan prostanoidlerin (prostaglandinler, tromboksanlar ve lökotrienler) sentezini inhibe eder.

Işığa duyarlı hale getirme etkisine sahip kimyonlar

Bergamot, bergapten ve psorailen için tipik olan iki kumarin ve daha genel olarak, ksantoksin gibi diğer 6, 7-furano-kumarinler, (özellikle ultraviyole ışınlarının kutanöz hareketini arttırmak, özellikle de bronzlaşmadan sorumlu olanları bronzlaştırmak için) ). Bu nedenle, vitiligoda cilt pigmentasyonunu ve psoriasis ve alopesi areata'da daha az oranda cilt pigmentasyonunu uyarmak için kullanılan fotodinamik terapide kullanılırlar. Bu uygulama, oral uygulamadan veya fotosaran içeren cumarinik preparatların topikal uygulamasından ve ardından UVA radyasyonuna (320-400 nm) maruz bırakılmasından oluşur.

Kumarinlerin yan etkileri

Belirli durumlarda dikumarol üretme kabiliyetinden ötürü kumarin bazlı kuru otların kullanımına özel dikkat gösterilmelidir (bkz. Meliloto fermantasyonu). Açık nedenlerden dolayı, bu tür preparatlar antikoagülan tedavi (coumadin, sintrom) veya antiplatelet (aspirin, klopidogrel, vb.) Hastalarında kesinlikle kontrendikedir. Bununla birlikte kumarin ve diğer kumarinlerin kayda değer miktarda antikoagülan aktiviteye sahip olmadığı, bu nedenle fitoterapötik düzeyde, dikumarol ve bunun terapötik uygulamaları ile karıştırılmaması gerektiği söylenmelidir. Şeytanın pençesi, boldo, çemen ve angelica Çinlileri, warfarin gibi ilaçların antikoagülan aktivitesinin artmasıyla, önemli ilaç etkileşimi bölümleri bildirilen kumarin ilaçlarına örnektir.

Genel olarak bergamot ve turunçgillerin esansiyel yağının bir özelliği olan yüksek dozlarda bergapten - kumarin, mutajenik ve kanserojendir; dahası, greyfurt suyunun özelliği olan sitokrom P450'nin CYP3A4 izoformu üzerindeki inhibisyon aktivitesinden (bu nedenle birçok ilacın metabolizmasını azaltır, aşırı dozdan kaynaklanan yan etkileri riski ile terapötik aktivitesini azaltır) sorumludurlar. Fotosensitize edici özellikleri nedeniyle, 6, 7-furano-kumarinler, uzun süre güneş ışığına maruz kalması durumunda, foto-dermatit, yanıklar ve melanom riski nedeniyle kontrendikedir.

Kumarin türevleri arasında, kumarinlerden başlayan Aspergillus cinsinin küfleri tarafından üretilen aflatoksinler, primer hepatik karsinoma riskini önemli ölçüde arttırdıkları için çok önemli bir toksikolojik rol oynarlar. Kumarin kendisi karaciğer ve böbrekler için orta derecede toksiktir.

Son olarak, potansiyel toksisiteleri nedeniyle kumarinler hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.