trazodone

Trazodone, antidepresif etki gösteren bir ilaçtır. Muhtemelen daha çok Trittico ® ticari ismi altında bilinir. İlaç şirketi Angelini tarafından yürütülen laboratuvar araştırmasının ardından 70'lerde keşfedildi.

Trazodone - Kimyasal Yapı

Antidepresif etkilere ek olarak, trazodon da anksiyolitik ve hipnotik etkilere sahiptir.

Endikasyonları

Kullandığın şey için

Trazodon kullanımı, tedavisi için endikedir:

Endişeli bileşeni olan veya olmayan depresif bozukluklar;
Ağrı terapisinde yardımcı madde (enjekte edilebilir trazodon);
Anestezinin arttırılması (enjekte edilebilir trazodon).

Ek olarak, trazodonun panik atak, diyabetik nöropati ve alkol veya benzodiazepin yoksunluğunun tedavisinde etkili olduğu gösterilmiştir.

Uyarılar

Depresyon, intihar düşüncelerinin artması, kendine zarar verme ve intihar girişimleriyle ilişkilidir. Bu semptomların iyileşmesi, trazodon alımının hemen ardından gerçekleşmeyebilir, bu nedenle, böyle bir iyileşme gerçekleşene kadar dikkatli hasta gözetimi gerekir.

Trazodone 18 yaşın altındaki çocuklarda ve ergenlerde kullanılmamalıdır.

Sarılık görülürse, trazodon tedavisi derhal kesilmelidir.

Şizofreni hastalarında - veya diğer psikotik bozukluklarda - trazodonun verilmesi, psikotik belirtilerin kötüleşmesine neden olabilir.

Manik bir evreye giren trazodon alan hastalar ilacı almayı bırakmalıdır.

Antihipertansif ilaçlar ile tedavi edilen ve - trazodon alan hastalarda antihipertansiflerin dozunun azaltılması gerekebilir.

Trazodon, QT aralığında bir artışa neden olanlar (ventriküler miyokardın depolarize etmek ve repolarize etmek için kullandığı zaman aralığı) dahil olmak üzere önceki kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Dikkatli hastalarda trazodon uygulamasında kullanılmalıdır:

Epilepsi;
Hepatik ve / veya böbrek yetmezliği, özellikle şiddetli ise;
Kalp hastalıkları;
Hipertiroidi;
İdrara çıkma bozuklukları;
Akut açılı glokom.

Bu durumlardan herhangi birine maruz kalırsanız, trazodon tedavisine başlamadan önce doktorunuzu bilgilendirmelisiniz.

Trazodone, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde hafif veya ılımlı bir etkiye sahip olabilir, bu nedenle dikkatli olunması önerilir.

Etkileşimler

Trazodon, antipsikotik, anksiyolitik, hipnotik, sedatif ve antihistamin ilaçların neden olduğu sedatif etkileri artırabilir.

Trazodon metabolizması oral kontraseptifler, fenitoin (bir anti-epileptik ilaç) ve barbitüratlarla arttırılabilir. Simetidin (mide ülseri tedavisinde kullanılan bir ilaç) ise trazodonun metabolizmasını azaltabilir.

Trazodon, esas olarak hepatik hepatik CYP3A4 tarafından metabolize edilir, bu nedenle, örneğin, trazodon ve bu enzimi inhibe edebilen ilaçların eşzamanlı uygulanmasına dikkat edilmelidir, örneğin:

Ketokonazol ve itrakonazol (antifungal ilaçlar);
Eritromisin (bir antibiyotik);
Ritonavir ve indinavir (antiviral ilaçlar);
Nefazodon (başka bir antidepresan).

Trazodon ve karbamazepinin (bir anti-epileptik ilaç) birlikte uygulanması trazodonun plazma konsantrasyonunu azaltır.

Eşzamanlı trazodon ve trisiklik antidepresanlar ( TCA ) alımından oluşabilecek etkileşimlerden kaçınılmalıdır. Aynısı, trazodon ve IMAO (monoamin oksidaz inhibitörleri) eşzamanlı uygulaması için de geçerlidir.

Seçici serotonin geri alım inhibitörleri ( SSRI'lar ) gibi trazodon ve serotonin arttırıcı ilaçların birlikte uygulanması, serotonin sendromunun ortaya çıkmasını destekleyebilir. Ayrıca, eşzamanlı trazodon ve fluoksetin (SSRI) uygulaması, trazodonun kendisinin indüklediği yan etkilerin kötüleşmesine neden olabilir.

Trazodon ve antipsikotiklerin eşzamanlı kullanımı - örneğin - klorpromazin, flüfenazin ve perfenazin, şiddetli ortostatik hipotansiyona (yani, oturma pozisyonunda veya uzun pozisyondan durma pozisyonuna geçildikten sonra kan basıncında keskin bir düşüş) neden olabilir.

Trazodone alkolün yatıştırıcı etkilerini artırabilir, bu nedenle çağdaş alımdan kaçınılmalıdır.

Trazodone, levodopa metabolizmasını değiştirebilir (Parkinson hastalığını tedavi etmek için kullanılan bir ilaç).

QT aralığını uzatan ilaçlarla birlikte trazodon kullanımı ventriküler aritmi riskini artırabilir.

Trazodon, klonidinin (özellikle hipertansiyon tedavisinde kullanılan bir ilaç) etkisini engelleyebilir.

Trazodon ve warfarinin (bir antikoagülan) birlikte kullanılması, protrombin süresini değiştirebilir.

Trazodonun neden olduğu yan etkiler, eğer St John's wort (ya da antidepresif özelliklere sahip bir bitki olan St John's wort) ile aynı anda uygulanırsa artabilir.

Trazodon, artan kan seviyelerinde digoksin (kalp kasılma gücünü artırmak için kullanılan bir ilaç) ve fenitoine neden olabilir .

Yan etkileri

Diğer ilaçlar gibi, trazodon da bir takım yan etkilere neden olabilir. Bununla birlikte, olumsuz etkiler her zaman her hastada aynı yoğunlukta meydana gelmez. Bu, her bireyin ilaca karşı sahip olduğu farklı hassasiyet nedeniyle olur.

Aşağıdakiler ilacın neden olduğu ana yan etkilerdir.

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Trazodonla tedavi, kan hücrelerinin (hemolenfospoetik sistem) üretiminden sorumlu olan sistemin işlevsizliğine neden olabilir, bu gibi işlevsizliklere neden olabilir:

Anemi (kanda hemoglobin miktarında azalma);
Lökopeni (azalmış beyaz kan hücreleri) ve bunun sonucunda enfeksiyonların kasılmasına karşı duyarlılığı arttı;
Trombositik (azalmış trombosit sayısı) anormal morlukların ortaya çıkmasına ve kanama riskinin artmasıyla kanamaya neden olur.

Endokrin hastalıkları

Trazodon tedavisi uygun olmayan antidiüretik hormon salgılanması sendromunu tetikleyebilir (SIADH).

Beslenme ve metabolizma bozuklukları

Trazodon kan dolaşımındaki sodyum seviyelerinde değişikliklere neden olabilir, kilo kaybını ve anoreksi başlangıcını sağlayabilir. Ayrıca iştahta bir artışa neden olabilir.

Psikiyatrik bozukluklar

Trazodon gibi psikiyatrik bozukluklara neden olabilir:

Müteakip fikirler ve / veya intihar davranışı;
Karmaşa;
Uykusuzluk;
Anksiyete;
Kaybolma;
mani;
sinirlilik;
çalkalama;
Deliryum;
saldırganlık;
halüsinasyonlar;
Kabuslar.

Sinir sistemi bozuklukları

Trazodon ile tedavi şunlara neden olabilir:

Konvülsiyon;
Nöroleptik malign sendrom;
Baş dönmesi;
baş dönmesi;
Baş ağrısı;
Uyuşukluk;
huzursuzluk;
Tremor;
Azaltılmış denetim;
Hafıza bozuklukları;
Etkileyici afazi (yazılı ve sözlü dili anlayamama);
Paraestezi (uzuvların veya vücudun diğer bölümlerinin duyarlılığının değiştirilmesi);
Distoni (belirli bir hareket bozukluğu türü).

Kalp hastalıkları

Trazodon tedavisi, bradikardi, taşikardi ve elektrokardiyogramdaki anormallikler gibi kalp rahatsızlıklarına yol açabilir.

Vasküler hastalıklar

Trazodon ile tedavi hipotansiyon, ortostatik hipotansiyon ve senkopa (serebral hipoperfüzyonun neden olduğu geçici bilinç kaybı) neden olabilir.

Gastrointestinal bozukluklar

Trazodon alındıktan sonra mide bulantısı, kusma, ağız kuruluğu, ishal veya kabızlık, dispepsi, mide ağrısı, gastroenterit, salivasyon artışı ve paralitik ileus oluşabilir.

Hepatobiliyer hastalıklar

Trazodon kan transaminaz seviyelerinde, anormal karaciğer fonksiyonlarında ve intrahepatik kolestazda değişikliklere neden olabilir. Ayrıca, ilaç sarılık ve hepatotoksisiteye neden olabilir.

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Trazodon ile tedavi, döküntü, kaşıntı ve hiperhidroz görünümünü destekleyebilir.

Diğer yan etkiler

Trazodon alımını takiben ortaya çıkabilecek diğer olumsuz etkiler şunlardır:

Hassas bireylerde alerjik reaksiyonlar;
Libido azaldı, ancak diğer antidepresan ilaçlara kıyasla azalmış bir şekilde;
Sisli görüş;
Miyokloni (bir kas veya bir grup kasın kısa ve istemsiz kasılması);
Tat alma duyusunun değişmesi;
Burun tıkanıklığı ve dispne;
Göğüs ağrısı;
Miyalji ve / veya artralji;
Dorsal ve / veya ekstremite ağrısı;
İdrara çıkma bozuklukları;
Zayıflık;
Yorgunluk;
Ateş;
ödem;
Grip benzeri semptomlar;
Priapizm (cinsel uyarılma yokluğunda acı ve uzun süreli ereksiyon).

aşırı doz

Trazodon doz aşımı durumunda spesifik bir antidot yoktur. Aktif kömür ve mide yıkama kullanımı yararlı olabilir. Trazodon aşırı dozunun tipik semptomları mide bulantısı, kusma, uyuşukluk ve baş dönmesidir, ancak daha şiddetli konvülsiyon, taşikardi, hipotansiyon, solunum yetmezliği ve hatta koma vakaları da rapor edilmiştir.

Her durumda, çok fazla ilaç kullandığınızdan şüpheleniyorsanız, en yakın hastane merkezine derhal başvurmalısınız.

Eylem mekanizması

Trazodonun antidepresif, anksiyotik ve sedatif etkisi, esas olarak ilacın 5- _HT2A serotonin reseptörleri üzerindeki antagonist etkisinden kaynaklanıyor gibi görünmektedir. Aslında, bu reseptörlerin hem depresif patolojilere hem de psikozda rol oynadığı görülmektedir.

Ayrıca, trazodon, presinaptik sonlandırmada serotonin geri alımından sorumlu taşıyıcı olan SERT'nin zayıf bir inhibisyonu uygulamaktadır. Serotoninin yeniden alımının inhibisyonu, bunun uzun süre sinaptik alanda kalmasına (presinaptik ve postsinaptik sinir sonlandırması arasındaki boşluk) uzun süre kalmasına neden olur, böylece serotonerjik iletimin hafif olmasına rağmen.

Kullanım Talimatı - Posoloji

Trazodone, tabletler veya oral damlalar şeklinde oral uygulama için kullanılabilir. Ayrıca, kas içi veya damar içi uygulama için şişelerde de mevcuttur.

Trazodon dozajı, her hasta için bireysel olarak doktor tarafından belirlenmelidir.

Karaciğer hastalığı olan hastalarda - özellikle şiddetli ise - periyodik karaciğer fonksiyonlarının izlenmesi gerekebileceğine dikkat edilmelidir.

Aşağıda, genellikle kullanılan ilacın dozajları bulunmaktadır.

Oral uygulama

Yetişkinlerde, normal trazodon dozu, yatmadan önce akşamları tek bir doz olarak verilen günlük 75-150 mg'dır. Doz, gün boyunca bölünmüş dozlar halinde alınmak üzere 300 mg ilaca yükseltilir.

Hastanede yatan hastalarda dozaj, tekrarlanan dozlarda günde 600 mg aktif madde olabilir.

Genel olarak, çok yaşlı hastalarda bir doz ayarlaması gereklidir.

İntramüsküler veya intravenöz uygulama

Depresyon tedavisi için, normal trazodon dozu, günde iki kez yavaş intravenöz infüzyonla tatbik edilmek üzere 250-500 ml tuzlu su çözeltisinde seyreltilmiş 100-200 mg ilaçtır.

Tamamlayıcı ağrı tedavisi için normal trazodon dozu, doktorun takdirine bağlı olarak, günde bir veya iki kez, intramüsküler olarak veya enjeksiyon veya intravenöz infüzyon yoluyla verilen, günde 25 ila 50 mg ilaçtır.

Anestezinin arttırılması için, genellikle kullanılan trazodonun dozu, müdahalenin sırasında bir veya daha fazla kez, damarda bir bolus olarak veya intravenöz infüzyonla uygulanacak olan 0.5-1 mg / kg vücut ağırlığıdır. süresine göre.

Çok yaşlı hastalarda, doz azaltımı gerekebilir.

Hamilelik ve emzirme

Trazodon, doktorun kesinlikle gerekli olduğunu düşünmediği durumlar haricinde, ancak risk-fayda oranının dikkatlice değerlendirilmesinden sonra, hamilelik sırasında kullanılmamalıdır. Gebeliğin son evrelerinde trazodon alan hamile kadınların, advers etkilerini tespit etmek için yenidoğanların dikkatle izlenmesi gerekir.

Trazodon insan sütünden atılabildiğinden, emziren anneler tarafından ilacın kullanımı önerilmemektedir.