genellik
FANS kısaltması geniş ve yaygın olarak kullanılan bir ilaç kategorisini tanımlar; FANS'ın kısaltması olan steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlardan bahsediyoruz.
Adından da anlaşıldığı gibi, bu ilaçlar organizmanın sayısız enflamatuar sürecini azaltabilir ve kortizon ve türevlerinin (genellikle kortizon denilen) tipik steroid yapısını göstermez.
Farklı kimyasal yapılara sahip olmalarına ve ayrı kimyasal sınıflara ait olmalarına rağmen, NSAID'ler, uygulamalarının neden olduğu terapötik etkiler açısından oldukça homojen bir ilaç grubunu temsil eder; Aslında, anti-enflamatuar olarak hareket etmenin yanı sıra, NSAID'ler ağrı ve ateşle mücadele eden analjezik ve antipiretik aktiviteler gerçekleştirir.
tarih
Steroid Olmayan Anti-İnflamatuar İlaçların tarihçesi, 300 yıldan daha uzun bir süre önce, 1760 yılında, rahip Edward Stone'un ateşli ve aralıklı bozukluğu olan 50 hastanın tedavisinde söğüt kabuğu klinik kullanımını belgelemesiyle başladı. Aslında, insan, söğüt kabuğunun iyileştirici özelliklerini yıllarca biliyordu; orta çağda sıtmaya bağlı ateşli devletlerin tedavisinde yaygın bir şekilde kullanılan bir hastalıktı.
Yıllar geçtikçe, insanlar söğüt kabuğunu çeşitli ateşli halleri tedavi etmek için kullanmaya devam ettiler - bilimin ilerlemesi ve bilimsel yöntemlerin iyileştirilmesiyle - yıllar sonra, 1829'da salisilik glikozit izole edildi. (salisin adı verilir). Birkaç yıl sonra kimyacılar ateşli hallerle savaşabilen aktif bileşenin salisilik asit olduğunu keşfettiler, bununla birlikte korkunç bir tada sahipti ve oral ve gastrik mukoza zarlarını tahriş ettiler. Bu nedenle, birkaç araştırmacı salisilik asidin yapısını değiştirerek, iyileştirici özelliklerini sağlam bırakmayı; Böylece asetilsalisilik asit elde edildi, bu da en iyi sonuçları verdi ancak yine de birçok safsızlık içeriyordu.
Eylem mekanizması
NSAID'ler, analjezik, antipiretik ve anti-enflamatuar gibi farklı terapötik özelliklere sahiptir; Aslında, iltihaplanma ile ilişkili ağrıyı azaltır, ateş durumunda vücut sıcaklığını düşürür ve iltihap belirtilerini azaltır.
İltihaplanma sürecinde, hücre zarlarının fosfolipitlerinden başlayarak, iltihap aracıları üretilir; Karmaşık bir biyokimyasal işlemle, fosfolipaz (kortikosteroid ilaçları tarafından inhibe edilen) olarak adlandırılan bir enzimin ilk müdahalesiyle, daha sonra lipoksijenaz (LOX) ile lökotrienlere ve siklooksijenaz (COX) ile prostaglandin H2'ye dönüştürülen araşidonik asit üretilir. Tüm prostaglandinler, sayısız fizyolojik ve patolojik işlemlerin kontrolünden sorumlu kimyasal maddeler), prostasiklinler ve tromboksanlar. Enflamatuar sürecin tüm bu mediatörlerine autacoids adı verilir ve enflamatuar sürecin kendisinin aktivasyonunda temel bir rol oynar.
NSAID'ler, analjezik ve anti-enflamatuar etkilerini, esasen, arakidonik asidin prostaglandinlere veya prostanoidlere (PG) ve tromboksanlara dönüştürülmesini sağlayan enzim siklooksijenazın (COX) inhibisyonu yoluyla uygularlar. Normal şartlar altında, PC'ler gastrik mukozanın bütünlüğünü, normal böbrek dolaşımını ve etkili bir trombosit fonksiyonunu sağlamada önemli bir rol oynamaktadır.
Siklooksijenaz enzimi, normal fizyolojik koşullarda prostaglandinlerin sentezini düzenleyen COX-1 ve COX-2 olarak adlandırılan iki farklı izoforma sahipken, COX-2 özellikle enflamatuar yanıt tetiklendiğinde ve sadece dokularda üretilir iltihaplanma meydana gelir.
Yan etkileri
Geleneksel steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların COX inhibe edici etkisi, enflamasyon ve ağrının bastırılmasının yanı sıra, her iki enzim siklooksijenaz formunun inhibisyonu yoluyla kendini gösterir, ayrıca iltihaplanma mekanizmaları üzerinde istenmeyen bir dizi etki yaratır. mide mukozasının korunması.
Prostaglandinler, asit salgısının periyodik olarak azaltılması sürecinde, mukus ve bikarbonatların üretimini uyarmada ve kanın gastrik mukozaya akışını teşvik etmede ve böylece bütünlüğünü garanti etmede esastır.
Prostaglandin sentezinin inhibisyonu ile ilgili olan bu sistemik zararlı etkiye ek olarak, NSAID'ler, hidroklorik asidin mide duvarının içine girmesini teşvik eden yeteneklerine atfedilen yerel bir zararlı etkiye sahiptir. mide mukozası. Daha fazla bilgi için, NSAID'lerin yan etkileri hakkında daha fazla bilgi edinin.
Çünkü onlar kullanılıyor
Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar, en yaygın kullanılan ilaçlar arasındadır, NSAID'ler, tüm dünyada, genç ve yaşlı tarafından, çoğunlukla kendi kendine ilaç olarak kullanılır, bu nedenle, en çok işlem gören ilaç sınıfını temsil eder.
Aslında romatizmal ve romatizmal olmayan hastalıkların tedavisinde kullanılırlar. romatoid artrit ve osteoartrit gibi, ateşle birlikte ortaya çıkan diğer bazı hastalıklarda ve genellikle, enflamatuar olayların varlığı ile desteklenen kas-iskelet sisteminin tüm bu patolojik görünümlerinde.
Terapötik sınıflandırma
NSAID'ler şunları içerir:
- Antiinflamatuar özelliklere sahip ilaçlar
- NSAID'ler, prostaglandinlerin önemli bir rol oynadığı iltihaplanma ve bağışıklık tepkisi bileşenlerini azaltır: vazodilasyon, ödem ve ağrı. Klinik anti-enflamatuar etki, analjezik etkiden daha sonra gösterilir.
NSAID'lerin lökosit göçü, lizozomal enzimlerin salınımı, toksik oksijen radikallerinin üretilmesi gibi iltihaplanma yönleri üzerinde etkisi yoktur.
- NSAID'ler, prostaglandinlerin önemli bir rol oynadığı iltihaplanma ve bağışıklık tepkisi bileşenlerini azaltır: vazodilasyon, ödem ve ağrı. Klinik anti-enflamatuar etki, analjezik etkiden daha sonra gösterilir.
- Analjezik özellikli ilaçlar
- NSAID'ler, reseptörleri, özellikle prostaglandin sentezinde lokal bir artışla iltihaplı olanlarda: bursit, kas ağrısı, odontalji, dismenore gibi enflamatuar mediatörlerin (bradikinin) etkisine duyarlı hale getiren prostaglandinlerin sentezini azaltır.
Migren üzerindeki etki, prostaglandinler tarafından indüklenen vazodilatasyona karşı antagonizmden kaynaklanıyor olabilir. Kanıtlar, Fanların merkezi düzeyinde, özellikle de omurilik düzeyinde bir eylem göstermektedir.
- NSAID'ler, reseptörleri, özellikle prostaglandin sentezinde lokal bir artışla iltihaplı olanlarda: bursit, kas ağrısı, odontalji, dismenore gibi enflamatuar mediatörlerin (bradikinin) etkisine duyarlı hale getiren prostaglandinlerin sentezini azaltır.
- Ateş düşürücü özelliklere sahip ilaçlar
- otaipotalamus'ta PGE2 sentezi ve salınımının engellenmesi yoluyla. Enflamatuar reaksiyon sırasında, bir pirojenik sitokin, IL-1'in salınması uyarılır. Vücut ısısında bir artışa neden olan PGE2 üretimini uyarır.
- Antiplatelet özellikli ilaçlar
- trombosit sentezinin trombosit seviyesinde inhibisyonu yoluyla; topaklanma önleyici etki, asetilsalisilik asidin özel bir özelliğidir; bu, - keratolitik etki sayesinde - aynı zamanda, kallus, mısır, epidermofitoz (mantarların neden olduğu patlama) tedavisinde topikal olarak kullanılır;
Terapötik kullanımlar
NSAID'ler genellikle aşağıdaki durumların semptomatik tedavisi için endikedir.
- Romatoid artrit
- İnflamatuar artropatiler (örneğin ankilozan spondilit, psoriatik artrit, Reiter sendromu)
- Artroz (osteoartrit olarak da bilinir)
- Böbrek kolik
- Dismenore (Adet ağrısı)
- İnflamatuar süreçler ve doku lezyonları nedeniyle hafif-orta derecede ağrı
- Metastatik kemik ağrısı
- Ameliyat sonrası ağrı
- Ateş, Pirypsi
- Akut Gut
- Patolojik ileus (Bağırsak tıkanması)
- diş ağrısı
- Baş Ağrısı ve Migren
- Ayrıca arteryel kanalı doğumdan sonraki 24 saat içinde kapanmayan yenidoğanlara verilir.
- COX-1'i geri dönüşümsüz olarak inhibe edebilen tek NSAID olduğundan, aspirin trombosit agregasyonunun inhibisyonu için endikedir; Düşük dozlarda (örn. CARDIOASPIRIN®) bu nedenle arteriyel trombozun ve ilişkili kardiyovasküler olayların önlenmesinde kullanılır. Aspirin, tromboksan A2'nin etkisini önleyerek trombosit agregasyonunu inhibe eder.
Ayrıca, NSAID'ler analjezik ilaçlar olarak da kullanılır; Bu nedenle, özellikle acı hissi iltihaplı süreçlerin varlığı ile ilişkili olduğunda, hafif veya orta şiddette ağrılı koşulları hafifletmek için reçete edilir. Steroid olmayan anti-enflamatuar ilaçlar, diş çekimi, adet ağrıları ve baş ağrılarından kaynaklanan farklı ağrı türleri gibi ufak cerrahi işlemlerin gerçekleştirilmesinden kaynaklanan kas gibi çeşitli ağrı türlerini yatıştırabilir.
